ザルシタビン

に ザルシタビン それは、経口摂取のためのいわゆる静静である。ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）の活性物質グループに割り当てられ、HIV感染症の抗ウイルス療法に使用されます。

ザルシタビンとは何ですか？

ザルシタビンは、抗レトロウイルス物質であるNRTIの活性物質のグループに属しています。それは癌研究に関連して1960年代にジェローム・ホルヴィッツによって最初に作られました。 HIウイルスの治療薬としてのさらなる開発は、後にアメリカの癌研究センターNCIによって実施されました。

1992年には単剤療法が承認され、1996年には併用療法も承認されました。 2006年12月31日の時点で、新しい治療法が導入されたため、ドイツでの販売は中止されました。 HIV 1型患者はザルシタビンで治療された。

構造的な観点から、それはヌクレオシドシチジンの誘導体、すなわち修飾された化合物である。ザルシタビンはデオキシシチジンの類似体でもあり、ザルシタビンは水に溶ける白色の結晶性粉末です。

身体と臓器に対する薬理効果

ザルシタビンは錠剤の形で販売されました。摂取と吸収の後、薬物は薬理学的に有効な5'-三リン酸に変換されます。変換後、ウイルスのゲノムに組み込まれます。活性物質分子の水酸基がなくなっているため、HIウイルスのDNA合成は即座に停止します。

ザルシタビンは、ほぼ独占的に血中を自由に輸送され、血漿タンパク質とは結合しません。ザルシタビンの半減期は約2時間で、その生物学的価値は80％です。しかし、身体は摂取した有効成分の約30％しか使用しませんが、残りは変化のない形で腎臓を介して、つまり腎臓を介して排泄されます。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

2006年末まで、ザルシタビンは1型HIVウイルス患者の併用療法の一部として使用されていました。感染中、HIウイルスは体の細胞内で増殖します。このようにして新たに形成されたウイルスは最終的に放出され、全身に広がります。これは他の細胞の感染につながり、病気は感染していない細胞に広がります。 ザルシタビンは酵素を使用して、ウイルスからの新しいDNAが形成されないようにします。

それが中止されるまで、ザルシタビンは、ジドブジンを許容しなかった患者、またはジドブジンによる治療が無効であった患者のための代替と考えられました。これらの患者では、ザルシタビンはジダノシンと同じ効果がありました。ザルシタビンの場合、HIV患者が利用できる他のすべての薬物と同様に、感染を治すことはできません。病気の進行のみを遅らせることができます。

リスクと副作用

ザルシタビンは副作用を引き起こす可能性があります。これらは、患者ごとに異なる方法で自分自身を表現します。 ビロスタットの典型的な副作用は、主に頭痛、下痢、便秘、吐き気、食欲不振、体脂肪率の変化、かゆみや疲労です。

ザルシタビンが重度のアレルギー反応（例：呼吸困難、口、顔や唇の腫れ、じんましん）、けいれん、風邪、心臓の問題（例：速いまたは遅い心拍）、眠気とめまい、肝臓の炎症、手足（腕、脚、手、足）のしびれや痛み、口と喉の潰瘍、重度の吐き気と嘔吐、または重度の嚥下困難。

ザルシタビンによる治療中には、発熱、骨や関節の痛み、神経障害（末梢神経系の疾患）などの副作用も発生しています。

相互作用を避けるために、有効成分が神経障害を引き起こす可能性のある薬物は服用すべきではありません。同時にラミブジンを服用すると、ザルシタビンの効果が阻害されます。

ザルシタビンの使用は、肝臓の既存の疾患、末梢神経系の既知の疾患、および有効成分に対する過敏症には適応されません。 治療中、医師は患者の血球数を定期的にチェックする必要があります。これは、既存の膵炎の患者だけでなく、アルコール消費量が多い患者にも当てはまります。