に スタブジン ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤です。 HIV感染症の治療に使用されます。
スタブジンとは何ですか？
有効成分のスタブジンは、エイズなどのHIV疾患の治療に使用されます。抗レトロウイルス併用療法の一部として投与されます。 スタブジンは、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）の成分です。
スタブジンの合成は、1966年にアメリカの化学者Jerome Phillip Horwitz（1919-2012）によって行われました。しかし、エージェントがヨーロッパで使用されたのは1990年代半ばまででした。これは、米国の製薬会社Bristol-Myers Squibb（BMS）によって製造されています。
しかしながら、現時点では、スタブジンは西部の先進国ではほとんど使用されていません。この理由は、薬物の耐性が低いためです。ただし、その投与は、サルベージ療法の一部として特別な突然変異の組み合わせの場合に役立つことがあります。スタブジンはZerit®の商品名で提供されています。
薬理効果
スタブジンは、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤として分類されます。これは、薬物が酵素逆転写酵素に対して阻害効果を有することを意味します。酵素は、HIウイルスがヒトDNAのウイルスRNAを上書きするために非常に重要であり、これにより病原体が増殖します。
スタブジンは、いわゆるプロドラッグの1つでもあります。この薬は有効成分の前駆体であり、まだウイルスに対する効果はありません。物質が実際に有効な薬用物質に変換されるのは体内だけです。
これには、逆転写酵素を阻害する特性があるため、体内に常駐するHIウイルスは増殖できなくなります。この効果により、生物内のウイルスの量が減少します。同時に、CD-4陽性Tリンパ球を含む特殊な白血球の数が増える可能性があります。この効果は体の防御システムを強化することができます。
スタブジンの欠点の1つは、HIウイルスがすぐに活性物質に反応しなくなることが多いことです。この理由は、HIウイルスの顕著な適応性と変更可能性です。このため、スタブジンは常に併用療法で使用され、他のいくつかの薬物と一緒に投与されます。
スタブジンが感染した体細胞に到達して吸収されると、物質は活性代謝物に変換され、酵素の逆転写酵素を遮断します。
スタブジンの経口バイオアベイラビリティは約90％と非常に高いです。食品を同時に摂取しても、有効成分に悪影響を与えることはほとんどありません。スタブジンの血漿中半減期は約1.5時間です。
医療アプリケーションと使用
スタブジンはエイズなどのHIV感染症の治療に使用されます。有効成分は、人間の免疫システムを強化し、免疫不全症と闘うか、少なくともその発症を遅らせます。スタブジンではエイズの治療は不可能です。しかし、この薬は患者の平均余命と生活の質に良い影響を与えます。
ただし、スタブジンは、他のすべての治療オプションが失敗した場合にのみ使用されます。この理由は、薬の強力な副作用です。このため、抗エイズ剤の投与は短時間で行うべきです。
スタブジンは、ハードカプセルの形で服用します。ハードカプセルの用量は30〜40ミリグラムです。推奨投与量は、体重60キログラム未満の患者には30ミリグラムの2倍、体重60キログラムを超える患者には40ミリグラムの2倍です。カプセルは、食事の60分前に空腹時に服用してください。
リスクと副作用
スタブジンを服用すると、多くの場合、望ましくない副作用が発生します。最も一般的な症状は、手足の痛みやしびれ、うずき、胸痛、頭痛、悪寒、発熱、全身倦怠感、下痢、吐き気、嘔吐、手足の脂肪組織の破壊、背中の痛み、感染症への感受性の増加です。
その他の一般的な副作用は、睡眠の問題、膵臓の炎症、便秘、良性の皮膚腫瘍、パフォーマンスの低下、体脂肪の再分布、軽度の肝機能障害、筋肉や関節の痛み、じんましん、皮膚の発疹、かゆみ、体の過剰な酸性化、不安、抑うつです。 。ときには、貧血、乳腺の肥大、骨髄の血液障害、黄疸、または炎症を起こした肝臓も罹患することがあります。
エイズ患者の問題は、薬の副作用がしばしば彼らの病気に関連する症状から区別するのが難しいということです。さらに、副作用は併用療法からも発生する可能性があるため、正確なトリガーを割り当てることはできません。
望ましくない副作用の程度は、治療の用量と期間にも影響されます。用量を下げることにより、重篤な副作用を軽減できる場合があります。場合によっては、別の逆転写酵素阻害剤に切り替えることも役立ちます。
スタブジン治療の初期段階では、エイズ患者はしばしば彼らの健康の悪化に苦しんでいます。この理由は、体内に存在する病原体に対する強力な免疫系の反応です。そのような場合、医師は免疫再活性化症候群について話します。しかし、患者が薬剤に積極的に反応した場合、数週間後に病気の症状は大幅に改善します。
スタブジンに対する過敏症がある場合は、薬を投与してはいけません。同じことが膵臓の炎症や重度の腎機能障害にも当てはまります。
スタブジンは、医師が治療の利点とリスクを事前に慎重に比較検討している場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。動物実験は子供に有害な影響を示しています。
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