パパベリン

パパベリン アルカロイドのグループからの物質であり、鎮痙薬のクラスに属しています。アルカロイドは、ケシの乾燥した乳汁に含まれています。しかし、それは合成的に生産することもできます。

パパベリンとは何ですか？

パパベリンは、アヘン用ケシおよび他の関連するケシの種の乳液に含まれる天然物質です。生のアヘンには約1％のパパベリンが含まれています。純粋な物質であるパパベリンは効果的であり、同時に起こり得る副作用の全範囲を備えていません。 化学パパベリン誘導体と同様に、パパベリンはcAMPホスホジエステラーゼ阻害剤です。したがって、ホスホジエステラーゼファミリーの多数のサブフォームに作用します。

パパベリンは主に血管拡張薬として使用されます。それは、鎮痙薬のグループに属しています。鎮痙薬は、平滑筋の緊張を和らげ、けいれんを和らげる鎮痙薬です。

パパベリンの最初の完全な合成は、1909年に研究者PictetとGamsによって行われました。オーストリアのグイドゴールドシュミートは、数年後、構造全体を解体することに成功しました。塩酸パパベリンは、今日、単一の製剤として、または組み合わせた製剤として医薬的に使用されている。

薬理効果

パパベリンはcAMPホスホジエステラーゼ阻害剤です。ホスホジエステラーゼは、体内のほぼすべての組織に見られる酵素です。環境のあらゆる変化は体に知覚され、刺激を生み出します。これはメッセンジャー物質によって細胞内部に伝達されます。これらのメッセンジャー物質は、セカンドメッセンジャーとしても知られています。 2番目のメッセンジャーには、物質cAMP（環状アデノシン一リン酸）およびcGMP（環状グアノシン一リン酸）が含まれます。それらは細胞の刺激応答に責任があります。この刺激応答は、例えば、細胞の代謝の変化を通じて起こり得る。細胞内のシグナル伝達は、ホスホジエステラーゼによって阻害されます。ホスホジエステラーゼは、cAMPやcGMPなどのメッセンジャー物質を分解し、それらを無効にする可能性があります。

一方、ホスホジエステラーゼ阻害剤は酵素の働きを妨害し、細胞内のシグナル伝達を促進します。パパベリンはホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPを無効にするホスホジエステラーゼをブロックします。このように、それらはメッセンジャー物質の効果を拡張し、さまざまな刺激の効果を強めます。 cAMPは平滑筋にリラックス効果があるので、パパベリンは鎮痙薬と血管リラックス効果があります。

医療アプリケーションと使用

パパベリンは主に心臓手術で使用されます。そこで、バイパス手術のために動脈を獲得するとき、薬は血管のけいれんを防ぎます。パパベリンは、胃のけいれん、胆管疝痛、尿路けいれんの鎮けい薬としても使用されています。しかし、これらの適応症では、抗けいれん薬だけでなく抗コリン作用もあるため、鎮痙性プロピベリンにますます置き換えられています。

パパベリンのもう一つの応用分野は、男性の勃起不全です。これを行うには、薬物が男性のメンバーの勃起組織に注入されます。血管拡張により、陰茎への血流が増加し、勃起が起こります。この療法は、勃起組織自動注射療法（SKAT）としても知られています。

まれなケースでは、パパベリンは末梢または脳循環障害の治療にも使用されます。薬物による治療は、これらの適応について論争の的になっています。

ここで薬を見つけることができます

リスクと副作用

パパベリンを服用すると、片麻痺、てんかん発作、瞳孔障害または意識障害などの神経障害が発生する可能性があります。薬物の血管拡張作用は、命にかかわる血圧の低下につながる可能性があります。さらに、脳内の圧力が増加する可能性があります。ただし、全体として、副作用はまれです。

しかし、勃起組織の自己注射療法におけるパパベリンの注射は、より多くのリスクを伴います。これは痛みを伴う永続的な勃起につながる可能性があります。覚醒なしのこの形態の永続的な勃起は、持続勃起症として知られています。勃起は2時間以上続き、治療せずに放置すると、深刻な勃起不全を引き起こす可能性があります。

パパベリンを注射した後、深刻なアレルギー反応が起こることもあります。これらは、発疹、じんましん、胸の圧迫感、または体の腫れの形で現れます。これらの症状が発生した場合は、すぐに医師の診察を受けてください。過度の疲労感、不整脈、吐き気、嘔吐、皮膚や目（黄疸）の黄変も、直ちに医師の診察が必要です。

軽度の副作用には、下痢、便秘、めまい、食欲不振、胃のむかつき、または注射部位のわずかな発赤があります。これらの副作用が持続または悪化する場合は、医師の診察も必要です。