ベラパミル

ベラパミル カルシウム拮抗薬のグループまたはカルシウムチャネル遮断薬のグループに属する血管拡張薬です。ヴォーン/ウィリアムズ分類によると、ベラパミルは抗不整脈薬の1つです。

ベラパミルとは何ですか？

ベラパミルは、不整脈の治療に広く使用されている有効成分です。 1983年以来、この薬は不可欠な薬のリストの一部になっています。このリストは、世界保健機関（WHO）によって管理されています。

ベラパミルは、単一製剤または組み合わせ製剤の形で入手できます。市販の製剤には、ラセミ体の形で薬物が含まれています。これは、エナンチオマーの1：1混合物です。ベラパミルの吸収は、連続投与で20％から40％に増加します。高い初回通過効果が観察できます。薬物の半減期は3〜7時間です。排泄は胆汁酸と腎臓を介して行われます。

薬理効果

ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬です。カルシウムチャネルブロッカーは、筋細胞へのカルシウムイオンの流入を減らします。その結果、平滑筋の収縮が少なくなります。その結果、血管が拡張します。心臓の電位依存性カルシウムチャネルへのカルシウム流入もブロックされます。カルシウムの流入を抑制することにより、心筋の強度が低下します。これは負の変力作用としても知られています。心拍数も低下します。これにより、心臓の酸素の必要性、血圧の低下、血管の拡張、および心臓の負担が軽減されます。血管の拡張はまた、より多くの酸素に富んだ血液を心筋に提供します。

しかし、ベラパミルは血管拡張作用があるだけでなく、心臓の房室結節の伝導を遅らせます。

医療アプリケーションと使用

ベラパミルは、冠動脈疾患（CHD）の患者に広く使用されています。慢性的に安定した狭心症、不安定な狭心症、および痙性狭心症もこの薬剤の適応症です。狭心症は、胸の発作のような痛みです。それは心臓への血流の一時的な障害によって引き起こされます。 ほとんどの狭心症は冠動脈疾患が原因です。これは、1つまたは複数の狭窄した冠血管によって引き起こされます。

この薬は、心臓発作を起こしたことがある患者にも使用されます。ただし、これは、一方では心不全がなく、他方ではベータ遮断薬を使用できない場合にのみ使用されます。

ベラパミルは最も重要な抗不整脈薬の1つです。これらは心不整脈の治療に使用されます。脈拍数が低下するため、心房細動や心房粗動にも薬剤を処方することができます。ベラパミルは、群発頭痛を防ぐためにも使用されます。攻撃を抑制するには、非常に高い投与量が必要です。これは心臓にも影響を与える可能性があるため、定期的に心電図検査を実施する必要があります。

まれなケースでは、ベラパミルは動脈の高血圧の血圧を下げるために使用されます。他の国では、ベラパミルは、陰茎の可塑性（陰茎の湾曲）にも使用されます。この状態の男性は、陰茎の不自然な鋭い屈曲により勃起したときに激しい痛みを経験します。ベラパミルはドイツではこの病気の治療は承認されていません。

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リスクと副作用

望ましくない副作用には、心拍数の低下、AV閉塞（最大III度のAVブロック）、低血圧、便秘、頭痛、めまいなどがあります。薬物は、ショック、急性心筋梗塞および顕著な徐脈で使用してはなりません。ウルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）の患者における洞結節症候群、明らかな心不全、心房細動も禁忌の可能性があります。

知られている過敏症の場合と妊娠の最初の6か月には、ベラパミルも服用してはなりません。ベータ遮断薬も薬物と一緒に投与すべきではありません。そうしないと、命にかかわる血圧の低下を伴うAVブロックが発生する可能性があります。グレードI AVブロック、低血圧、低心拍数、肝機能障害、ランバートイートン症候群、重症筋無力症、進行性筋ジストロフィーでは、ベラパミルは注意深い監視下でのみ投与できます。 ベラパミルは母乳にも排泄されるため、授乳中の例外的な場合にのみ使用してください。

グレープフルーツを同時に摂取すると、ベラパミルの吸収を改善できることに注意してください。したがって、より強力な効果が発生します。利尿薬はまた、血圧低下効果を高めることができます。高用量のベラパミルとコレステロール低下薬を同時に使用すると、横紋筋融解症のリスクが高まります。コレステロール低下薬の投与量はそれに応じて調整する必要があります。

ロペラミドとベラパミルを同時に服用すると、呼吸障害を引き起こす可能性があります。ロペラミドは下痢の治療に使用されます。ベラパミルを服用する場合、可能であれば別の製剤を使用する必要があります。