ロピニロール

薬 ロピニロール ドーパミンアゴニストに属しています。パーキンソン病や下肢静止不能症候群の治療に使用されます。

ロピニロールとは何ですか？

ロピニロールは、ドーパミン受容体アゴニストのグループに属する医薬品です。その構造は重要な神経伝達物質ドーパミンに似ています。しかしながら、他の多くのドーパミンアゴニストとは対照的に、それは麦角アルカロイドではありません。

パーキンソン病の初期段階では、ロピニロールは単一の有効成分として使用されます。病気のさらなる経過では、レボドパ（L-ドーパ）と組み合わせることができます。 単独療法として使用した場合、ロピニロールはレボドパと同じレベルの有効性を達成しませんが、ブロモクリプチンよりも効果的であると考えられています。併用療法の一部として、レボドパ投与の部分的な交換が可能です。

薬理効果

パーキンソン病の場合、脳にはドーパミンが不足しています。この物質は人間の動きの制御に不可欠です。健康な人では、神経伝達物質ドーパミンの生成と分解が恒久的に起こります。しかし、パーキンソン病が発生した場合、ドーパミン産生は継続的に減少し、物質の分解は制限を受けません。しばらくすると、動きの鈍化、筋肉の振戦（振戦）、筋肉のこわばり（硬直）などの典型的なパーキンソン病の症状により、ドーパミンの欠如が顕著になります。

ドーパミン自体は、錠剤の形で投与することはできません。これは、このようにして、人間の脳を囲む保護バリアを通過できないためです。しかし、ドーパミン欠乏を補うために、別の薬を服用するオプションがあります。これらの薬物には、ドーパミン受容体アゴニストのロピニロールも含まれます。この物質はドーパミンとは化学構造が異なりますが、メッセンジャー物質と同じ結合点から始まり、同等の効果が得られます。ドーパミンとは対照的に、ロピニロールは脳への血液脳関門を通過する能力もあります。これは薬物がドーパミンの欠如を補うことを可能にし、それは次にパーキンソンの症状にプラスの効果をもたらします。

ロピニロールは、ドーパミン作動薬プラミペキソールと同様に、D3受容体に結合する能力があります。これらは脳細胞にあります。接続により、患者は自分の動きをより適切に実行できると同時に、動きやすさを向上させることができます。

6〜24時間の半減期は、わずか1.5時間であるレボドパの半減期よりも大幅に長くなります。これにより、効果の変動が少なくなります。

医療アプリケーションと使用

ロピニロールの主な適用分野はパーキンソン病です。有効成分は通常レボドパと一緒に服用されます。もう1つの応用分野は、いわゆるむずむず脚症候群です。影響を受けた人々は、足に絶え間ない落ち着きがないことに苦しんでいます。制御できない移動の衝動は、特に夜間に顕著です。

射撃痛や筋肉のけいれんなどの副作用が発生することは珍しくありません。医師はまた、むずむず脚症候群のドーパミンの欠如を非難します。ロピニロールは、病気の治療にプラスの効果を示します。

長期的に脳細胞を刺激することができるためには、ロピニロールをより長期間摂取する必要があります。ロピニロールは現在、徐放性錠剤として投与されています。この製剤は、24時間にわたって継続的に有効成分を放出します。タブレットは3つの層で構成されています。これらは、ロピニロールが埋め込まれている中央層と、2つの非アクティブな境界層です。ロピニロール錠は、食事の有無にかかわらず服用できます。可能な限り同時に準備を常に行うことが重要です。

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リスクと副作用

ロピニロールを取ることは望ましくない副作用を引き起こす可能性があります。ただし、各患者が薬物に対して個別に反応するため、これは常に発生するわけではありません。最も一般的には、影響を受ける人は不眠症、脚の水分貯留、便秘、吐き気、不随意運動、眠気、めまい、錯乱、または幻覚を経験します。パーキンソン病に伴う運動障害が悪化したり、血圧が低下したり、突然眠りに落ちたりすることがあります。

一部の患者はまた、病的賭博依存症または性欲の増加などの異常な副作用を示します。患者が重度の精神障害に苦しんでいる場合、主治医がリスクよりも高い治療の利益を評価した場合にのみ、ロピニロールによる治療が行われます。

ロピニロールによる治療にはいくつかの禁忌があります。これらは、薬物に対する過敏症、副腎における腫瘍の存在（ホルモンを生成する）、および神経遮断薬などの薬物に対するアレルギーです。 重度の心血管疾患や精神病の場合にも注意が必要です。

さらに、他の薬物との相互作用を観察する必要があります。ロピニロールは、アマンタジンやセレゲリンなどの他のドーパミン作動薬の効果を高めます。医学的監督なしでドーパミン、アドレナリン、ノルアドレナリン、マプロチリン、ベンラファキシンまたはデシプラミンを含む薬を服用することもお勧めしません。同じことは、血圧を下げる循環製剤や薬物にも当てはまります。喫煙も役割を果たします。タバコの消費は、ロピニロールの効力に悪影響を及ぼします。