リネゾリド

リネゾリド オキサゾリジノン類に属する抗生物質です。薬は予備の抗生物質として使用されます。

リネゾリドとは何ですか？

薬物リネゾリドは、オキサゾリジノンの全く新しいグループに属しています。オキサゾリジノンには飽和複素環式化合物があります。それらは細菌のタンパク質合成を阻害します。しかし、テトラサイクリン、マクロライド、リンコサミドなどの他の抗生物質とは異なり、それらはすでに合成の開始を阻害します。

リネゾリドは、主にバンコマイシン耐性病原体の感染に使用される抗生物質です。リネゾリドは、グラム陽性菌の感染に対して特に効果的です。それは現在経口および静脈内使用の両方で利用可能な唯一のMRSA有効抗生物質です。ペニシリンなどのすべてのβ-ラクタム抗生物質に耐性のある黄色ブドウ球菌の菌株は、MRSAと呼ばれます。原則として、これらの病原体は多剤耐性であり、キノロン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、スルホンアミド、バンコマイシンなどの抗生物質にも耐性があります。

リネゾリドは、院内感染性肺炎、重度の皮膚および軟部組織感染症の治療に対する承認を取得しています。

薬理効果

リネゾリドは、細菌のタンパク質合成を阻害する抗生物質です。タンパク質の生合成の間、生物は翻訳によってタンパク質（タンパク質）を生成します。タンパク質の生合成は、細胞内のタンパク質の再生に不可欠です。タンパク質の生産なしでは、遺伝子発現は不可能です。これはまた、細胞がタンパク質生合成なしではもはや増殖できないことを意味します。これ以上成長することもできません。

リネゾリドは最初から細菌のタンパク質合成を阻害します。これを行うには、薬はリボソームの50Sサブユニットに結合します。タンパク質合成はリボソームで行われます。リネゾリドは、開始複合体として知られているものを形成することにより、タンパク質合成を防ぎます。

ただし、グラム陽性菌のみがこの静菌効果の影響を受けます。グラム陰性菌はリネゾリドに耐性があります。

医療アプリケーションと使用

リネゾリドは、開発後すぐにグラム陽性菌にとって重要な予備抗生物質となりました。予備の抗生物質は制限付きでのみ投与できます。厳密な表示があります。この制限の1つの理由は、救済策の深刻な副作用です。さらに、予備の抗生物質のターゲットを絞った使用は、これ以上の抵抗を避けるべきです。

通常、バンコマイシンは標準的なMRSA抗生物質です。しかし、その一方で、バンコマイシンにも耐性がある細菌がますます増えています。リネゾリドはこれらの場合に使用されます。病院での重度のMRSA感染症の治療や多剤耐性結核の治療に役割を果たします。メチシリン耐性株（MRSA）を含むブドウ球菌、バンコマイシン耐性株（VRE）を含む腸球菌、およびペニシリン耐性株を含む連鎖球菌は、リネゾリドに感受性です。

薬は院内感染または市中感染肺炎の治療に承認されています。リネゾリドは、重度の皮膚や軟部組織の感染症にも使用されます。ただし、治療の前に、微生物学的検査を実施して、感染がリネゾリド感受性グラム陽性菌によって引き起こされたかどうかを判断する必要があります。

リスクと副作用

リネゾリドの深刻な副作用は骨髄抑制です。骨髄で血液が形成されるため、血球数に変化が生じます。汎血球減少症では、血液中のすべての血液細胞が大幅に減少するため、貧血、白血球減少症、血小板減少症が共存します。しかしながら、好中球減少症および血小板減少症はまた、孤独にも起こり得る。好中球減少症では、好中球顆粒球が減少します。免疫系が直接影響を受けるため、発熱と悪寒を伴う重度の細菌感染症が発生する可能性があります。影響を受けた人々は非常に気分が悪く、口、喉、喉、性器の粘膜の壊死に苦しんでいます。血小板減少症では、血液凝固が損なわれます。患者は、あざにすぐに苦しむか、鼻や歯茎の出血が多くなります。

リネゼリドの別の副作用は、高血圧（高血圧）です。さらに、モノアミンオキシダーゼAおよびモノアミンオキシダーゼBを阻害することができます。これは神経系に悪影響を及ぼす可能性があります。さらに、患者はリネゾリドを服用している間、頭痛と胃腸管の刺激を報告します。

既知の不耐性がある場合は、リネゾリドを投与してはなりません。妊娠と授乳も深刻な副作用があるため禁忌です。リネゾリドは、MAOIを同時に服用する場合にも使用しないでください。 MAOIは抗うつ薬のグループからの薬です。彼らはとりわけパーキンソン病とうつ病のために処方されています。

また、リネゾリドはモノアミンオキシダーゼを阻害することにより、中枢神経系（CNS）のセロトニンレベルにも影響を与えることに注意してください。薬物が血中のセロトニンレベルを増加させる他の薬物と一緒に投与された場合、生命を脅かすセロトニン症候群が発症する可能性があります。神経運動および認知症状は、神経伝達物質セロトニンの蓄積から生じる障害の特徴です。影響を受けた人々は、落ち着きのなさ、不随意の筋肉のけいれん、悪寒、震え、発汗、反射神経に反応する意欲の増加に苦しんでいます。