ジヒドロコデイン

ジヒドロコデイン 鎮痛効果と鎮咳効果を持つオピオイドです。鎮痛効果は0.2で、主に非生産的な刺激性の咳の治療に使用されます。

ジヒドロコデインとは何ですか？

ジヒドロコデインは、鎮痛剤（痛みを和らげるため）と過敏な咳を和らげるために使用されるオピオイドのグループに含まれる薬です。ジヒドロコデインの鎮痛効力は0.2です。鎮痛効力は、薬物、通常はオピオイドの鎮痛効果の尺度です。

鎮痛効力が1のモルヒネを参照物質として使用します。したがって、モルヒネには、ジヒドロコデインよりも5倍の鎮痛効果があります。 1ミリグラムのモルヒネで達成されるのと同じ鎮痛効果を達成するには、5ミリグラムのジヒドロコデインを投与する必要があります。

ジヒドロコデインはフェナントレン構造に基づいています。ジヒドロコデインは白色から黄色がかった白色の固体です。物質の化学式はC18H23NO3、分子量は301.4 g / molです。ジヒドロコデインはモルヒネの誘導体で、半合成的に生成されます。

ジヒドロコデインは、コデインに2度水素を加えることにより化学的に誘導されます。ジヒドロコデインは水に溶けにくい。完成した医薬品では、主に酒石酸水素ジヒドロコデインとして使用されます。このジヒドロコデインの塩は、1：4.5の比率で水に溶解できます。

ドイツでは、ジヒドロコデインは市場性のある処方薬と考えられています。麻薬法の付録3に記載されています。コデインが2.5％未満または100 mg /ユニット未満の医薬品に含まれている場合、これには処方箋が必要ですが、麻薬の処方箋は必要ありません。麻薬法で要求される書類要件もこの場合は必要ありません。

しかし、アルコールや麻薬に依存している人々にジヒドロコデインが処方されている場合、乱用を防ぐために麻薬の処方が不可欠です。

薬理効果

ジヒドロコデインは、錠剤、カプセル剤、徐放性錠剤および点滴剤の形態で経口投与されます。経口投与すると、腸内ですぐに吸収されます。初回通過効果は、ジヒドロコデインで非常に顕著です。これは、全身バイオアベイラビリティが12〜34％しかないことを意味します。

ジヒドロコデインの最大血漿濃度は、1.6〜1.8時間後に達します。血液脳関門と胎盤関門を通過することができます。ジヒドロコデインも母乳に入ります。ジヒドロコデインの代謝は肝臓（肝臓）で起こります。一部の物質は変化せずに尿中に排泄されます。ジヒドロコデインの血漿半減期は平均で約4時間です。

ジヒドロコデインの効果は、オピオイド受容体への物質の結合に基づいています。この結合により、咳の中心と痛みの知覚を弱めます。鎮咳効果は経口投与後約15〜30分で始まります。

医療アプリケーションと使用

ジヒドロコデインは主に非生産的な刺激性の咳を抑制するために使用されます。ただし、中程度の痛みの鎮痛剤としても使用されています。ヘロイン置換にも使用できます。ただし、この申請は正当化された例外的な場合にのみ許可されます。メタドンまたはレボメタドンは通常、ヘロイン置換に使用されます。

鎮痛剤の用語では、ジヒドロコデインは主に関節痛、幻肢痛、神経障害および術後痛の治療に使用されます。ジヒドロコデインの鎮痛効力は、コデインの鎮痛効力の2倍です。

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リスクと副作用

ジヒドロコデインの望ましくない薬物作用には、鎮静、多幸感、胃腸管の障害（特に便秘、吐き気と嘔吐）、疲労感、めまい、睡眠障害、かゆみや発疹などのアレルギー性皮膚反応、頭痛、過敏症、視覚障害、瞳孔の収縮（縮瞳）などがあります。

尿管の収縮と排尿反射の抑制は、ジヒドロコデインによる平滑筋の収縮によっても引き起こされます。

ジヒドロコデインに過敏症がある場合は、ジヒドロコデインを使用してはなりません。さらに、昏睡、気管支喘息、呼吸不全、慢性咳、肝機能障害、膵炎、妊娠または授乳がある場合には使用しないでください。

MAOIをジヒドロコデインと同時に使用しないでください。さらに、ジヒドロコデインを含む薬物は、4歳未満の子供には投与しないでください。

すべてのオピオイドと同様に、ジヒドロコデインが中毒薬として誤用されるリスクもあります。永続的な使用は、寛容と依存の発達につながる可能性があります。