に ロピナビル HIV感染症の治療に使用され、プロテアーゼ阻害剤として機能する薬です。 HIVプロテアーゼ阻害剤はAbbVieの製品ritonavirと組み合わせて使用され、Kaletra®の商品名で市場で知られています。この薬は2001年にEU委員会から承認を受けました。
ロピナビルとは？
ロピナビルはプロテアーゼ阻害剤として機能し、HIV感染症の治療に使用されます。この薬は、少なくとも2歳以上の成人と子供に適しています。 カレトラ®と呼ばれる有効成分の一般的な組み合わせは、大人と子供に承認されています。臨床研究および試験では、ロピナビルが同等の有効成分よりも効果的であることが示されています。
薬物ロピナビルは、フィルムコーティングされた錠剤の形とシロップの両方で入手できます。シロップの場合、それは物質リトナビルとの固定された組み合わせです。これは2000年にスイスで承認されました。化学的観点から見ると、ロピナビルは白色または黄色がかった白色の粉末です。この粉末は水に溶けにくい。
薬理効果
ロピナビルは、HIウイルスによって新たに形成されるウイルス前駆体タンパク質のプロセシングを完全に機能する酵素と構造タンパク質に減らすHIVプロテアーゼ阻害剤です。この作用機序により、薬はHIウイルスの複製を阻害します。
シトクロムP450システムにより、ロピナビル物質は人体によって比較的短時間で代謝されます。ロピナビルが単独で投与される場合、血液の血漿中の薬物の潜在的な濃度は、治療効果を有するには低すぎるであろう。このため、この物質は通常、リトナビルとの固定された組み合わせで使用されます。
リトナビルはロピナビルと同じグループに属する薬です。これに関連して、リトナビルは、ロピナビルまたはチトクロームP450モノオキシゲナーゼの分解メカニズムを防ぐ2番目のプロテアーゼ阻害剤の役割を果たします。これにより、高濃度のロピナビルが体内に存在することが可能になります。これは、HIVプロテアーゼを効果的に減少させるのに十分です。
この戦略の利点の1つは、関係する患者の投与量を大幅に削減できることです。これにより、消費する錠剤を大幅に減らすことができます。
基本的に、ロピナビルは肝臓のチトクロームシステムによって急速に分解されます。この有効成分の肝臓での分解は、HIVプロテアーゼ阻害剤であるリトナビルの追加投与により大幅に遅くなります。これにより、ロピナビルの寿命が長くなります。
ほとんどの有効成分は血中のタンパク質に結合します。さらに、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤として知られているものとの組み合わせも可能です。
ロピナビルはHIVウイルスプロテアーゼに結合します。これは、ウイルスが増殖して広がるために重要です。この薬はウイルス酵素を抑制し、繁殖を妨げます。その結果、影響を受けた患者の微生物のウイルス量は急激に低下します。
医療アプリケーションと使用
有効成分ロピナビルは、抗レトロウイルス併用療法の一環として、HIV-1ウイルスによる感染症の治療に使用されます。ロピナビルは、いわゆるHIVプロテアーゼ阻害剤のカテゴリーに属し、HIVウイルスの増殖を阻止する抗ウイルス剤です。
対応する効果は、ロピナビルがウイルスプロテアーゼを減少させるという事実から生じます。これは、ウイルスの成熟と複製における特別な意味と機能を前提としています。
原則として、薬は1日1回または2回服用されます。薬物は通常、食事の有無にかかわらず服用されるフィルムコーティング錠の形で投与されます。シロップは食事と一緒に服用します。
リスクと副作用
ロピナビルを服用すると、多くの望ましくない副作用が発生する可能性があります。最も一般的な副作用には、腹痛、下痢、嘔吐、吐き気、および一般的な脱力感があります。さらに、発汗、発疹、頭痛、不眠症がよく見られます。
異常な便、鼓腸、その他の胃腸障害も発生する可能性があります。時折、血液検査はトリグリセリドとコレステロールのレベルの増加を示します。さらに、アレルギーや中枢神経系の反応が可能です。
心不整脈、構造性心疾患または供給不足の心臓に苦しむ患者は、ロピナビルを服用する際に特にリスクがあります。
他の物質や薬物との相互作用も可能です。肝臓の酵素の低下は、血中のプロテアーゼ阻害剤の濃度だけでなく、同じように分解される薬物の濃度も増加させます。これらには、例えば、抗不整脈薬、ベンゾジアゼピンまたは麦角アルカロイドが含まれます。
