コトリモキサゾール 抗生物質トリメトプリムとスルホンアミドスルファメトキサゾールを1対5の固定比率で構成した抗生物質併用薬です。この薬は、細菌でのテトラヒドロ葉酸の生合成を阻害し、DNA合成を阻害します。コトリモキサゾールは、主に尿路や呼吸器の感染症、腸チフスやパラチフスの治療に使用され、特定の原虫や一部の菌類に対しても効果があります。
コトリモキサゾールとは何ですか？
コトリモキサゾールは、広範囲のグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対する静菌作用を備えた併用薬です。また、配合剤は特定の原虫や一部の菌類に対しても有効です。 抗生物質トリメトプリムと抗生物質スルホンアミドスルファメトキサゾールを1対5の比率で含んでいます。薬の2つの主要な有効成分は、互いに補完し合い、細菌の葉酸のバランスを妨げます。
スルホンアミドとして、スルファメトキサゾールは酵素の葉酸シンテターゼを阻害します。次に、抗生物質トリメトプリムは、細菌の葉酸代謝における別の重要な酵素であるジヒドロ葉酸レダクターゼを阻害します。このように、組み合わされた有効成分は、葉酸代謝の2つの異なる酵素を同時に阻害します。その結果、重複のために耐性形成のリスクが低減されます。
コトリモキサゾールは、DNAのビルディングブロックであるプリン塩基とチミジンの合成に必須の中間体（代謝物）として必要なテトラヒドロ葉酸の合成を最終的に妨げます。
2つ以上の有効成分を組み合わせるための重要な前提条件は、生物学的半減期がほぼ同じであることです。コトリモキサゾールは、トリメトプリムまたはスルファメトキサゾールの場合の半減期が10〜11時間、後者の場合は9〜11時間と非常によく条件を満たします。
薬理効果
薬理学的に、コトリモキサゾールの摂取は身体とその臓器に直接的および間接的な影響を及ぼします。薬物の静菌特性は病原菌に及ぶだけでなく、広域スペクトル効果により、特に消化管内の通常の細菌叢にもある程度まで及ぶため、可逆的ですが、時には深刻な消化の問題が観察されます。
2つの主要な有効成分は、腸でほぼ100％吸収され、生物学的に利用可能です。直接的な薬理効果は主にアレルギー反応で構成されます。これは、たとえば皮膚の炎症やまれに水疱状の皮膚の薄片（ライエル症候群）に現れます。
葉酸形成の阻害に基づくコトリモキサゾールの静菌特性もある程度代謝に影響を与える可能性があるため、特に同様の活性スペクトルを有する他の薬物では、一般的な貧血が発生する可能性がありますバルビツール酸塩、鎮痛剤、フェニトインまたはプリミドンを服用します。
カリウムのバランスへの直接的な影響から、さらに間接的な影響が生じる可能性があります。これは、心臓のリズムや感覚神経の感度に影響を与える可能性があります。
医療アプリケーションと使用
コトリモキサゾールの典型的な適用分野は、上気道と下気道の炎症です。併用薬の大きな利点は、間質性肺炎の原因となる真菌ニューモシスティスジロベチイも含まれることです。もう1つの主要な応用分野は、腎臓の感染と男性と女性の泌尿生殖器全体の感染です。
治療可能な疾患には、前立腺の炎症や潰瘍性軟化症（軟性下腿）などの性病や、熱帯地方でよく見られる感染性の性病である鼠径部のリンパ肉芽腫も含まれます。
コトリモキサゾールは、サルモネラ中毒、腸チフス、パラチフスなどの消化管の感染症の治療にも使用されます。ブルセラ症およびノカルジア症、ならびに他の感染症も、併用薬物の使用の範囲の一部である。
病原菌の場合の耐性発現のリスクの低減により、特に免疫抑制された人々において、予防目的のために組み合わせ製剤を服用することが可能になります。
幅広い用途があるため、世界保健機関（WHO）は1977年にトリメトプリムとスルファメトキサゾールの薬物の組み合わせを不可欠な薬物のリストに含めました。感染症の治療では、成人の投与量は通常1日2 x 960ミリグラムです。急性ニューモシスチス・ジロベチーがある場合、用量は最大5倍まで増やすことができます。長期治療と予防策のために、1日量は480ミリグラムに減らされます。
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cold風邪や鼻づまりのための薬リスクと副作用
他の抗生物質による治療と同様に、コトリモキサゾールの使用は望ましくない副作用を伴う可能性があります。最も一般的な副作用は、消化器系の一時的な障害に関連しています。症状は吐き気、嘔吐、食欲不振です。まれに、口腔粘膜の炎症も起こります。発疹やじんましんなどの皮膚反応は、症例の最大4％で発生します。 重度の皮膚刺激または光感作が観察されていますが、まれです。
貧血の形での血液像の乱れまたは白血球の数の減少（白血球減少症）も発生する可能性があります。コトリモキサゾールの高用量では、カリウム濃度が上昇し、不整脈、筋力低下、麻痺などの症状を伴う高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
併用製品による治療を開始する前に、他の薬物との最も重要な相互作用を検討する必要があります。例えば、4-ヒドロキシクマリンのグループからの抗凝固剤の効果が増加します。コトリモキサゾールによる治療は、スルホンアミドに対する既知の過敏症または重度の腎不全の場合には禁忌です。
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