フェノチアジン

に フェノチアジン それはチアジンのサブグループです。それらは主に神経遮断薬として使用されます。

フェノチアジンとは何ですか？

フェノチアジンは、薬理学的に関連のあるフェノチアジンの誘導体です。医学ではそれらは神経遮断薬として使用されます。そこにもあります 三環系神経遮断薬 知られている。

フェノチアジンの歴史は、有機化学の始まりにまでさかのぼることができます。1865年、ドイツの化学者であるAugust Kekule（1829-1896）は、炭素原子が有機物質内の環系にあるという論文を発表しました。これは、1876年以降に染料のチオニンとメチレンブルーを製造した塗料業界にとって、最初は重要でした。どちらもフェノチアジン構造を持っていた。医学は後でうつ病、頭痛、マラリアなどの病気をメチレンブルーで治療しようとしましたが、これは結局失敗しました。

20世紀の初めには、フェノチアジンは忘れられたようで、主に獣医学でワーム病の治療に使用されていました。一方、ヒトでは、過度の毒性のために治療は控えられました。しかしながら、1940年代から、医学研究は再びフェノチアジンに焦点を合わせ始めました。フランスの製薬会社ローヌプーランクは、抗ヒスタミン作用を持つフェノチアジンをようやく発見しました。これは1950年に神経遮断薬の合成につながりました。

薬理効果

フェノチアジンは、多くの神経遮断薬の出発化合物として使用されています。意味は三環式結合です。中環は硫黄原子と窒素原子を複素環に持つ。 フェノチアジンはドーパミン受容体に親和性があります。だから彼らはそれらをブロックすることができます。しかし、ノルアドレナリン、ヒスタミン、セロトニンなどの他の神経伝達物質もそれらによって抑制されます。

フェノチアジンの基本構造は3つの環で構成されています。基本構造の置換に応じて、3つのフェノチアジン基が区別されます。脂肪族系列鎖、ピペリジル側鎖、ピペラジニル側鎖を持つフェノチアジンがあります。アリパシーのフェノチアジンは強力な鎮静効果がありますが、栄養領域に副作用を引き起こす可能性があります。

脂肪族フェノチアジンは、プロマジン、レボメプロマジン、クロルプロマジン、トリフルプロマジン、プロメタジンおよびプロフェナミンを含む。チオリダジン、メソリダジン、ペリシアジンなどのピペリジルフェノチアジンは、穏やかな鎮静効果があります。

対照的に、ピペラジニルフェノチアジンは弱い鎮静作用と抗ヒスタミン作用しかありません。しかし、見返りとして、彼らは顕著な制吐作用と抗精神病効果を発揮します。その代表には、ペルフェナジン、フルフェナジン、プロクロルペラジンおよびトリフルオペラジンが含まれます。

さらに、フェノチアジンは、局所麻酔、抗アドレナリン作動性および神経節遮断効果をもたらす可能性があります。これは、他の神経遮断薬よりもスペクトルが広いことを意味します。

フェノチアジンの分解は肝臓で起こります。代謝物の薬理学的効果はまだ明らかにされていません。薬はゆっくりと腎臓から体から排泄されます。

医療アプリケーションと使用

医学では、フェノチアジンはさまざまな分野で使用できます。それらは精神病の治療のための神経遮断薬として働き、それにより患者の精神に影響を与えます。それらは幻覚や妄想と戦う統合失調症の治療に特に適しています。

さらに、フェノチアジンは鎮静剤として投与することができます。制吐薬としてはめまいや嘔吐と闘い、抗ヒスタミン薬としてはアレルギー反応を治療します。

特に試行錯誤されたフェノチアジンは、低効能のプロメタジンで、何十年もの間、興奮と不安に対して成功裏に使用されてきました。

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リスクと副作用

ドーパミン拮抗薬として、フェノチアジンはいくつかの深刻な副作用を引き起こす可能性があります。これらには、ジストニア、早期ジスキネジア、後期ジスキネジア、落ち着きのなさなどの錐体外路系の運動効果、振戦、硬直および病的不動などのパーキンソン病の症状が含まれます。

これらの望ましくない影響は、ドーパミン受容体上の非常に効果的な物質の遮断にまでさかのぼることができます。クロルプロマジンタイプのフェノチアジンは、体の熱調節を妨げることもあります。このタイプの他の有効成分は、長いQT症候群を引き起こし、致命的な深刻な不整脈を引き起こします。

フェノチアジンはまた、ドライブ障害、感情的な生活の貧困、可能性の領域における落ち着きのなさなどの心理的副作用も引き起こします。一部の患者は薬物への心理的依存を発症します。

有機的な副作用の場合、腎臓と肝臓が影響を受けるリスクがあります。フェノチアジンの過剰摂取も健康被害と見なされます。視覚障害、振戦、低血圧、動悸、眠気、運動協調障害、けいれん、精神運動興奮、幻覚などの症状が引き起こされることがあります。一部の人々は昏睡状態に陥っています。