フェノバルビタール

フェノバルビタール バルビツール酸塩のグループに属する薬です。てんかんの治療や麻酔の準備に使用されます。

フェノバルビタールとは？

フェノバルビタールはバルビツール酸塩です。バルビツール酸塩は、催眠、麻薬、または鎮静効果を持つ薬物です。バルビツール酸という名前は、バルビツール酸の有効成分の1つであるバルビツール酸に由来しています。バルビツール酸塩は、いわゆるGABA受容体を介して生化学的に作用します。

短時間作用型、中長時間作用型、長時間作用型のバルビツール酸塩を区別できます。フェノバルビタールは、長時間作用型のバルビツール酸塩の1つです。フェノバルビタールは、1960年代と1970年代によく睡眠補助薬として処方されました。かなりの副作用と依存症の可能性が高いため、フェノバルビタールは1992年以来睡眠補助薬として処方されていません。

今日、この薬はてんかんの治療に使用されています。鎮静剤と抗けいれん剤は麻酔の準備にも使用されます。有効成分の合成は、尿素とエチルフェニルマロン酸ジエチルエステルとの縮合反応を介して行われます。

薬理効果

フェノバルビタールは、経口および筋肉内投与後、ほぼ完全に体内に吸収されます。血中の最大濃度は、6〜19時間後の経口投与後に見られます。筋肉内投与の場合、3〜5時間後に血中濃度が最も高くなります。フェノバルビタールは、睡眠補助剤および鎮静剤として機能します。薬はまた、発作に対して使用されます。効果は投与量に強く依存します。

他のほとんどのバルビツール酸塩と同様に、フェノバルビタールはGABA受容体で作用します。 GABA受容体は、神経伝達物質γ-アミノ酪酸を結合できる神経細胞内のタンパク質です。このトランスミッターはGABAとも呼ばれます。 GABAは、人間の中枢神経系（CNS）の主要な抑制性神経伝達物質です。 ベンゾジアゼピンと同様に、フェノバルビタールなどのバルビツール酸は、受容体に対するGABAの効果を高めます。また、GABAが取り付けられた後、運河がより長く開いたままになります。

同時に、フェノバルビタールはAMPA受容体を遮断します。 AMPA受容体はグルタミン酸受容体のサブセットです。グルタミン酸はまた重要な神経伝達物質です。ワクワクする。 GABA阻害とグルタミン酸の興奮作用の遮断の組み合わせが、フェノバルビタールの鎮静作用と抑制作用の原因です。

薬物が体内で抗けいれん効果を発揮するためには、血漿濃度15〜25μg/ mlが必要です。

医療アプリケーションと使用

フェノバルビタールの主な適用分野はてんかんです。この薬は、グランドマル、衝動性プチマルの治療、およびてんかん重積症の治療にも使用されます。ただし、ここでは注射液として使用されています。てんかん重積症は、異常に長いてんかん発作です。ほとんどの場合、それは互いに融合する一連の発作です。てんかん重積症は生命を脅かし、深刻な損傷につながる可能性があります。

フェノバルビタールは、麻酔に備えて注射液としても使用されます。 長い間、薬は睡眠補助薬として流通していた。 1992年以降、フェノバルビタールを含む薬物は、睡眠促進剤として承認されなくなりました。

リスクと副作用

フェノバルビタールまたは他のバルビツール酸塩に過敏症の場合は、フェノバルビタールを服用しないでください。フェノバルビタールの使用は、急性アルコール、睡眠薬、鎮痛剤中毒の場合にも禁忌です。刺激薬やうつ病の向精神薬による中毒についても同じことが言えます。

フェノバルビタールは深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、非常に注意深いリスク便益評価の後にのみ使用できます。フェノバルビタールによる治療中、綿密なモニタリングを維持する必要があります。

薬を服用している間、しばしば頭痛、めまい、吐き気が発生します。患者は混乱し、応答時間が遅くなることがあります。興奮の逆説的な状態も観察されます。 フェノバルビタールの考えられる深刻な結果の1つは、急性肝性ポルフィリン症です。ポルフィリン症は、血液色素ヘムの分解障害に関連する代謝性疾患です。特徴は、激しい腹痛と軽い不耐性反応を伴う断続的な経過です。影響を受けた人々は、むずむずとした腹痛、嘔吐、吐き気、赤い尿、発作、精神病などの精神症状に苦しんでいます。

フェノバルビタールによる治療中に、肝臓と腎臓の深刻な問題が発生することもあります。重度の心筋の損傷も摂取の結果として起こり得る結果です。過去に気分障害を起こしたことがある人、または愛する人が気分障害を起こした人は、精神的副作用を発症するリスクが高くなります。

フェノバルビタールを他の中枢作用薬と一緒に投与すると、これらの薬の効果と副作用を増加させることができます。薬物には、アルコールに加えて、鎮痛剤、睡眠薬、アレルギー、向精神薬も含まれます。

フェノバルビタールはまた、薬物分解酵素の産生を増加させるため、肝臓でのいくつかの薬物の分解が加速されます。甲状腺ホルモン、ドキシサイクリン、グリセオフルビン、経口避妊薬、ラモトリギン、コルチコステロイド、または血液凝固を阻害する経口薬などの薬は、効果の喪失の影響を受けます。

母親が妊娠中にフェノバルビタールで治療された子供は、奇形の数が増加しています。薬は胎盤を介して子供に到達し、そこに損傷を引き起こします。したがって、フェノバルビタールは、注意深くリスクとベネフィットを評価した後、妊娠中にのみ処方および服用する必要があります。

フェノバルビタールによる治療中に葉酸欠乏症が発生することがあります。これは、次に、胎児の奇形を助長します。母親が妊娠中にフェノバルビタールを服用する必要がある場合は、α-フェトプロテイン測定と超音波を用いて胎児の発達を綿密に監視することが推奨されます。

フェノバルビタールは中毒の可能性が高いです。母親がフェノバルビオールで治療された新生児においても、離脱症状が報告されています。