トリフルペリドール

トリフルペリドール 典型的な神経遮断薬のクラスに属しています。それは主に躁病と統合失調症に対して使用されました。今日ではめったに使用されません。

トリフルペリドールとは何ですか？

典型的な神経遮断薬は、1979年に有効成分のクロザピンが発見される前に使用されていた古い神経遮断薬の世代ですが、今日ではその強い副作用のために使用されることはほとんどありません。 トリフルペリドールはこのグループに属しています。 化学的に言えば、トリフルペリドールはブチロフェノンであり、ハロペリドール（Haldol®）に関連しています。 1959年にヤンセン・ファマシューティカが開発した非常に強力な抗精神病薬です。

ハリペリドールは非常に強力な抗精神病効果により依然として広く使用されていますが、比較研究では、トリフルペリドールにはより強い副作用がありますが、有効性の点で著しく悪いことが示されています。このため、トリフルペリドールへの関心は大幅に減少しています。多くの専門家は、副作用が大幅に少ないより効果的な薬が利用可能であるため、今日の精神科の診療ではもはや関連性がないと考えています。

トリフルペリドールの使用は主に米国で行われました。投与は錠剤またはデポ注射器のいずれかで行われたが、患者は重篤な副作用のために自発的に薬物を服用することを望まなかったため、デポ注射器が好ましい。

薬理効果

トリフルペリドールは、いわゆるドーパミン拮抗薬です。ほとんどの科学者は、躁病や統合失調症で発生する可能性のあるものなどの精神病の症状は、シナプス間隙のドーパミンバランスの不均衡に遡ることができると想定しています。ドーパミンは神経細胞間の情報のキャリアとして機能する神経伝達物質です。シナプスのギャップにドーパミンが多すぎると、過刺激になり、その結果、幻覚、思考障害、自我障害、妄想妄想などの精神病症状が発生し、さまざまな重症度になることがあります。

トリフルペリドールは、中枢神経系のドーパミン受容体、特にいわゆるD2受容体とドッキングします。これは、過剰なドーパミンが神経細胞にシャワーを浴びることを防ぐためです。むしろ、目標は神経伝達物質の分野でのバランスです。これが精神病の症状を軽減することが期待されています。ただし、すべての向精神薬と同様に、トリフルペリドールは脳内の特定の代謝プロセスに影響を与えるだけでなく、投与時に血流にあるため、全身にも影響を与えます。

その結果、トリフルペリドールの投与は、例えば、いわゆる大脳基底核にも影響を及ぼします。これらは大脳皮質の下にある核であり、運動能力を担っていますが、感情、個人の意思、自発性などにも重要な役割を果たしています。

心臓、ホルモンバランス、性機能、腎臓なども神経遮断薬の投与により影響を受ける可能性があります（典型的および非定型的）。これまでのところ、脳の特定の場所にのみ作用する向精神薬はありません。その結果、多くの副作用が予想されます。

医療アプリケーションと使用

精神医学の実践では、トリフルペリドールは主に躁病または統合失調症のコンテキストで精神病の症状に対して使用されました。これらには、妄想、自我障害、感情障害、形式的思考障害などが含まれます。有機的に引き起こされる精神病はまた、特定の状況下で薬物で治療することができます。有機的に引き起こされる精神病は、物理的に正当化することができ、たとえば、脳腫瘍や外傷性脳損傷で引き起こされる可能性があります。症状は躁病または統合失調症の精神病と類似しているため、トリフルペリドールが適応となります。

トリフルペリドールの適用のさらなる分野は、精神運動性の興奮、精神障害の状況における、または自閉症スペクトラム障害の状況における興奮、ならびに悪心および嘔吐である。まれに、トリフルペリドールはチック症の治療にも使用されます。これは、非常に強力な神経遮断薬としてのトリフルペリドールにも鎮静効果があるという事実によるものです。

有効成分2.5〜16mgを投与します。最適な投与量は患者によって異なりますが、急性精神病エピソードでは通常、他の適応症よりも高用量が投与されます。

急性精神病エピソードでの使用に加えて、トリフルペリドールは/を防止するためにも使用されました。鎮静効果はすぐに始まりますが、抗精神病効果は数日または数週間かかります。薬物の定期的な使用は、バランスのとれたシナプスギャップのドーパミンレベルを維持することにより、再発を防ぐのに役立ちます。

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リスクと副作用

トリフルペリドールは最も強力な神経遮断薬の1つです。しかし、それはまた、通常、非常に深刻な副作用をもたらす薬物でもあります。パーキンソン病のような症状、座りと動きの落ち着きのなさ、そして初期および後期ジスキネジアを含むことがある、いわゆる錐体外路運動障害（EPMS）は、特に言及する必要があります。初期および後期ジスキネジアは、喉と舌の領域での不随意のけいれんであり、しばしば不可逆的であり、患者に特定の苦痛を引き起こします。 これらの錐体外路運動障害は、トリフルペリドールの投与で特に頻繁かつ重篤に発生することがわかった。

薬物誘発性うつ病も、ホルモン障害、発作、血球計算障害、頭痛だけでなく、通常の結果でもあります。まれなケースでは、いわゆる神経遮断薬悪性症候群は薬物によって引き起こされる可能性があり、これは生命を脅かす可能性があり、薬物の即時の医療介入および中止を必要とします。

これらの副作用は、正の効果とはあまり比例しないため、トリフルペリドールは人気のない薬で、他の薬に長い間取って代わられてきました。