フェンタニル

フェンタニル 1960年にPaul Janssenによって開発され、当時最初のアニリノピペリジンでした。分子式を変更することにより、フェンタニルからより制御可能ないくつかの誘導体を開発することが可能になりました。

フェンタニルとは何ですか？

フェンタニルは、鎮痛剤としての麻酔や慢性疼痛の治療に使用されます。

に フェンタニル これは、強力な鎮痛剤として麻酔で使用され、経皮治療システムとして慢性疼痛の治療で使用される合成オピオイドです。

いわゆるアゴニストとして作用します。ドイツとスイスでは、フェンタニルは麻薬法に、オーストリアでは麻薬法に該当します。

薬理効果

フェンタニル 主に鎮痛作用（強い鎮痛剤）と鎮静作用（鎮静作用）があります。それはモルヒネより120倍強力であり、それはより大きな効果とより短い作用持続時間をもたらします。

静脈内投与した場合、フェンタニルは2〜5分後に機能し、いわゆる半減期は約3〜12時間です。効果的な治療のための用量は、体重1キログラムあたり0.01 mg、体重1キログラムあたり3.1 mgであり、最後の数字はラットを指す。したがって、さらに低い線量では、呼吸抑制によるヒトの死亡につながる可能性があります。

ただし、副作用は一般的にモルヒネの副作用と比較できます。フェンタニルは脂肪によく溶けるため、脂肪組織によく分布します。それは主に肝臓で代謝され、腎臓を経由して変化せずに排泄されます。患者の状態と投与量に応じて、フェンタニルは認知能力を損なったり、心を落ち着かせる効果をもたらしたり、意識障害を引き起こしたり、睡眠のような状態を引き起こしたりします。後者の点は、麻酔での使用の理由です。

フェンタニルは主に鎮痛剤として睡眠薬に関連する手術で使用され、筋弛緩剤としても使用できます。フェンタニルはその親油性のために脂肪組織に制御された方法で保存および放出が困難であるため、物質レミフェンタニル、アルフェンタニルまたはスフェンタニルは代替物としてしばしば使用されます。

フェンタニルには鎮静効果があり、この効果は他の鎮静剤やアルコールによって増加したり、他のオピオイドを服用することによって減少したりできます。いわゆるモノアミンオキシダーゼ阻害剤の摂取に関連して、深刻な循環器疾患および呼吸器疾患が発生する可能性があるため、各摂取の間に少なくとも14日間の期間が必要です。

鎮痛剤を使用する場合、オメプラゾール、フロセミド、グリベンクラミドなどの製剤との相互作用がある場合もあります。セントジョンズワートを含む調製品との相互作用もあり得ます。喫煙者の場合、フェンタニルの用量を調整する必要があるかもしれません。

フェンタニルを含む薬物をセロトニン作用をもつ薬物と一緒に摂取すると、危険なセロトニン症候群を引き起こす可能性があり、その症状は血圧の危機、幻覚、昏睡などです。

医療アプリケーションと使用

フェンタニル クエン酸二水素フェンタニルとして、3つの形態で使用されます：経皮治療システムとして、麻酔および救急医療における静脈内投与として、および経口経粘膜治療システムとして（画期的な痛みのロゼンジとして）。 NycomedのInstanylは、EUで最初に承認されたフェンタニル点鼻薬で、2009年9月1日以降、画期的な痛みが承認されました。

この薬は、すでに慢性癌性疼痛のオピオイドによる基礎療法を受けている成人患者の突発性疼痛の治療に適しています。フェンタニルは強力な鎮痛効果があるため、ほとんどが術中（手術前）または手術後に使用されます。

がん患者の重度の慢性疼痛の場合、鎮痛剤として皮膚パッチの形で使用され、腫瘍に関係のない慢性疼痛の鎮痛にも使用できます。救急隊が急性痛の場合、救急医はフェンタニルを使用するかもしれません。