ドロペリドール

ドロペリドール 神経遮断薬のクラスの薬です。術後の悪心・嘔吐の予防策として投与されます。

ドロペリドールとは何ですか？

薬物ドロペリドールはブチロフェノンのグループに属しています。ブチロフェノンは、統合失調症の薬物療法で主に使用される薬物のグループです。ドロペリドールには抗精神病薬の特性もあります。したがって、ドロペリドールは制吐効果と組み合わせて、術後悪心の治療薬として、また神経麻酔の鎮静剤と​​して適しています。

薬はベンペリドールの誘導体です。ドロペリドールは、室温で白色の粉末状になります。粉末は水に溶けにくい。注射用液剤として市販されています。 2006年からスイスで承認されています。 2001年に市場から撤退した後、2008年にドイツで再び承認されました。

薬理効果

ほとんどの神経遮断薬と同様に、ドロペリドールには中枢神経系のD2受容体に対する結合親和性もあります。 D2受容体はドーパミン受容体とも呼ばれます。彼らはドーパミン、神経伝達物質のドッキングポイントとして機能します。ドーパミンは、D2受容体を介して錐体外路系に抑制効果があります。

ドロペリドールは、主に後部領域のD2受容体に影響を与えます。後部領域は脳幹にあり、孤束核とともに嘔吐中枢を形成します。送信者のドーパミンは嘔吐に重要な役割を果たします。ドロペリドールのようなドーパミン拮抗薬はD2受容体を遮断し、吐き気を抑制します。

ドロペリドールはまた、D3受容体に対する親和性が低い。これらの受容体はドーパミンのドッキングポイントとしても機能します。 D3受容体は、主に辺縁系と脳の皮質領域に見られます。それらは感情的および認知的プロセスにおいて役割を果たす。 D3受容体の阻害は、精神病症状の緩和につながります。

ドロペリドールは5-HT2受容体にも結合できます。受容体の応答性の阻害は、とりわけ、抗不安作用を有する。

医療アプリケーションと使用

ドロペリドールは、1980年代まで、手術前に薬物Thalamonalと一緒に投与されました。有効成分フェンタニル]とドロペリドールの組み合わせは、患者を鎮静させる必要があります。同時に、彼らは手術に対する恐怖から解放されるべきです。しかしながら、患者の多くは、うつ病、パニックおよび興奮を同時に訴えた。したがって、薬は例外的なケースで麻酔医によってのみ使用されました。 ベンゾジアゼピンは現在、この目的でより一般的に使用されています。

2001年にDroperidolの経口剤形が市場から撤回されました。高用量の長期治療では、心臓を損なう副作用が発生しました。経口での申請により、非経口の申請書も市場から撤退した。この薬は2008年にドイツで再び承認されました。

今日では、手術後の吐き気と嘔吐の予防と治療のために麻酔で利用できます。大人および2歳以上の子供に使用できます。ドロペリドールを投与して、患者主導の鎮痛におけるオピオイドによって引き起こされる悪心および嘔吐を予防することもできます。患者管理の鎮痛により、患者は鎮痛剤を自己投与できます。古典的には、オピオイドは鎮痛ポンプを使用して静脈内投与されます。

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リスクと副作用

ドロペリドールは、ドロペリドールまたは薬物の他の成分のいずれかに過敏症またはアレルギー性であることが知られている患者に使用してはなりません。ブチロフェノンに対する過敏症やアレルギーも禁忌です。 ECGにQT時間が判明している、または疑われる場合は、ドロペリドールを投与しないでください。女性では、QT時間は440ミリ秒を超えてはならず、男性は450ミリ秒を超えてはなりません。この制限は、家族でQT時間を引き継いだ患者、およびQT時間を引き延ばすことが示されている薬を服用している患者にも適用されます。

ドロペリドールの使用に関するさらなる禁忌は、カリウム欠乏症とマグネシウム欠乏症です。徐脈、つまり遅い心拍も禁忌です。褐色細胞腫の患者には別の薬剤も使用する必要があります。除外基準は、昏睡状態、パーキンソン病、重度のうつ病でもあります。

ドロペリドールを服用するとうつ病エピソードが発生することがあります。一部の患者はまた、緊張、記憶障害および混乱を訴えます。