チリジン

に チリジン それは鎮痛剤です。オピオイドの一つです。

チリジンとは何ですか？

チリジンはオピオイド鎮痛薬のグループに属しています。オピオイドには鎮痛作用があります。ただし、依存関係の潜在的なリスクをもたらすという欠点があります。そのような依存性および望ましくない副作用を打ち消すために、通常、チリジンとその対応物であるナロキソンとの組み合わせがある。

合成薬チリジンの開発は、1960年代の終わりにドイツの製薬会社Gödeckeによって行われました。Gödeckeは現在ファイザーグループの一員です。当初、有効成分は滴剤の形で市場に出されました。滴は鎮痛剤を投与することをより簡単にしました。

しかし、時間の経過とともに、チリジンは患者に依存症を引き起こす可能性があることが判明しました。そのため、麻薬中毒の人には使用されなくなりました。最後に、中毒のリスクを防ぐために、ナロキソンが追加されました。たとえば、ナロキソンはオピオイドの効果を打ち消すオピオイド拮抗薬です。チリジンと同じ受容体に結合する能力がありますが、対応する効果を引き起こしません。このように、ナロキソンはアヘン中毒の治療にも適しています。

薬理効果

チリジンは、生体内のオピオイド受容体を活性化することによって機能します。体自身のエンドルフィンもまた鎮痛剤として作用し、これらの受容体に結合します。チリジンによる受容体の活性化により、痛みが体内で伝達される神経系の間接的な阻害があります。

チリジンの鎮痛効果が発揮されるまで約15分かかります。この期間中、有効成分は肝臓内でノルチリジンに変換されます。これは実際に薬物の痛みを緩和する効果の原因です。チリジンは約3〜5時間働きます。

チリジンは痛みを和らげるだけでなく、それが知覚される方法にも影響を与えます。このため、患者は痛みをあまり感じず、よりポジティブな気分になります。チリジンの作用機序は、オピオイドの最も重要な代表であるモルヒネに似ています。

チリジンとナロキソンの組み合わせは、高すぎる用量を使用するか、それを腕に注射することにより、鎮痛剤の乱用を防ぐことを目的としています。 有効成分の組み合わせは、滴、カプセル、または錠剤を介して胃腸管に到達したときにのみ、その肯定的な特性を発揮できます。胃では、ナロキソンはほとんど不活性化されているため、チリジンの効果のみが残っています。薬物中毒の場合によくあるように、腕への注射の場合、この特性はナロキソンによって抑制されるため、チリジンの陶酔効果は起こりません。

医療アプリケーションと使用

チリジンは、中程度から重度の痛みの治療に使用されます。オピオイドに慣れるのを避けるために使用期間は限られていますが、これが常に可能であるとは限りません。特に、慢性的な痛みに苦しむ人々は、しばしば長時間チリジンに依存しています。

チリジンの最も一般的な適応症は、がんの痛み、手術後の痛み、事故後の痛み、心臓発作後の痛みなどです。有効成分は、炎症性リウマチ性疾患の治療にも適しています。激しい痛みが予想される場合は、予防策としてチリジンを使用することも理にかなっています。

ドイツでは、チリジンは徐放性の錠剤や点眼薬、およびナロキソンと組み合わせて摂取されます。この組み合わせでは、鎮痛剤はこの国の麻薬処方条例（BtMVV）に該当しません。これにより、依存症や虐待の可能性を防ぐことができます。

ただし、BtMVVは、有効成分がすぐに放出されるチリジン製剤について2013年から施行されています。チリジン+ナロキソンの組み合わせもジェネリックとして利用可能です。チリジンは処方箋を必要とするため、特別な医療用BTM処方箋によってのみ入手できます。

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リスクと副作用

チリジンを服用すると、さまざまな副作用が生じる可能性があります。徐放性錠剤を使用すると、吐き気や嘔吐が頻繁に発生します。場合によっては、眠気、倦怠感、めまい、頭痛、発汗の増加、腹痛、下痢が発生することがあります。 滴を服用すると、吐き気、嘔吐、眠気、めまいも起こります。

望ましくない副作用は、治療の開始時に特に明白です。ただし、治療が長ければ長いほど、副作用の減少は大きくなります。副作用を防ぐために、患者は肉体的な緊張を避けるように助言されます。

有効成分に対する過敏症が発生した場合、最初にチリジンを服用してはなりません。麻薬に依存している人々も、ナロキソンが深刻な離脱症状を引き起こす可能性があるため、チリジン+ナロキソンなしで行う必要があります。 チリジンの他の禁忌は、肝機能障害と肝硬変です。

チリジンは、医師がリスクとベネフィットを慎重に検討した後、妊娠中および授乳中にのみ服用してください。チリジンは2歳からの子供に適しています。

鎮静剤またはアルコールと同時にチリジンを服用すると、鎮痛剤の効果を高めることができます。呼吸不全のリスクさえあります。相互作用を評価するのは難しいので、チリジンと他のオピオイドの同時投与は避けるべきです。