チオリダジン

活性物質 チオリダジン 精神安定剤です。統合失調症や他の精神疾患の治療に使用できます。

チオリダジンとは？

抗精神病薬のチオリダジンは神経遮断薬の有効成分グループの一部です。化学的観点から見ると、これはフェノチアジンの1つであり、低効能の精神安定剤として使用されます。

チオリダジンは、慢性型の統合失調症のほか、興奮状態や精神運動の落ち着きのなさに関連する他の精神病の治療に使用されます。ただし、原則として、他の薬物による治療が達成できない場合にのみ薬物が使用されます。

チオリダジンは1966年にスイスの製薬会社Sandozによって特許を取得しました。Sandozは現在Novartis AGのサブグループです。チオリダジンは当時Melleril®という名前が付けられました。現在、それはまだジェネリックとして使用されています。

有効成分は通常酒石酸塩または水溶性塩酸塩として使用されます。しかし、メレリルは危険な心不整脈を引き起こす可能性があるため、米国およびヨーロッパで最大のメーカーであるノバルティスによって市場から撤退しました。

薬理効果

神経遮断薬は統合失調症の治療に使用されます。彼らは落ち着きと抗精神病の特性を持っています。統合失調症の心理的障害は、主にセロトニンやドーパミンなどのメッセンジャー物質によって引き起こされます。このため、中枢神経系内の対応する受容体を阻害する必要があります。この目的のために、セロトニンまたはドーパミン受容体はさまざまな薬物の助けを借りてバインドされます。このようにして、それらは患者の精神に対する拮抗薬としてのメッセンジャー物質の影響を調整します。

チオリダジンもドーパミン拮抗薬の1つです。薬物の作用機序はドーパミン受容体の遮断に基づいており、ドーパミン受容体の遮断がドーパミンの作用に阻害作用をもたらします。さらに、神経遮断薬はドーパミンのさらなる放出と生殖を抑制します。ただし、チオリダジンの鎮静効果は、抗精神病薬の特性よりもはるかに強力です。

チオリダジンなどの効力の低い神経遮断薬は、精神病の唯一の治療には適していません。より高い用量では、ヒスタミン受容体、アドレノ受容体、MACh受容体などの他の受容体が活性化され、それが副作用の増加を引き起こします。

これまで知られていなかったチオリダジンの効果は、インドでの最近の研究を示しています。抗精神病薬は、結核菌タイプの強力な耐性菌株に対して有効であることが証明されました。これは、有効成分が抗菌特性も持っているためです。さらに、チオリダジンは酸性スフィンゴミエリナーゼ（FIASMA）の機能阻害剤として使用できます。

医療アプリケーションと使用

チオリダジンは統合失調症の治療に使用されます。救済策は、精神病、人格障害、幻覚、妄想と戦うために使用されます。チオリダジンは、興奮状態の治療にも適しています。ただし、神経遮断薬は通常、付随薬として、または一般的な薬が効かない場合の代替薬としてのみ使用されます。

チオリダジンも結核の治療に適している可能性があります。ただし、この目的のための承認はまだ与えられていません。

神経遮断薬が指示に従って投与された場合、一般的に忍容性は良好であると考えられています。通常、フィルムコーティング錠の形で服用します。液体剤形は高齢者にもご利用いただけます。

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リスクと副作用

チオリダジンを使用すると、望ましくない副作用が生じる可能性があります。最も一般的な副作用には、眠気、口渇、めまい、視力障害、血圧の変動、鼻づまりなどがあります。女性では、授乳していない乳房から牛乳が流れることがあります。

その他の考えられる副作用には、けいれん、けいれん、振戦、運動障害、硬直した筋肉、興奮、顔の蒼白、アレルギー性皮膚反応、じんましん、光に対する過敏症、耳下腺の腫れ、体温の上昇、呼吸の問題、痛みを伴うペニスの永続的な勃起性的動機が発生します。

さらに、影響を受けた人々はしばしば静かな座位を取ることができません。まれに、うつ病、悪夢、神経遮断症候群、循環障害、腸閉塞、意識障害や昏睡が起こります。最悪の場合、患者は突然死ぬことさえあります。

チオリダジンに対する過敏症がある場合、または患者が顕著な心不整脈または強い光過敏症を患っている場合、神経遮断薬の使用は避けなければなりません。シトクロムP4502D6アイソエンザイムを阻害する医薬品との組み合わせも許可されていません。これらは、ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬、またはパロキセチンやフルオキセチンなどのセロトニン再取り込み阻害薬です。

妊娠中のチオリダジンの使用に関する正確な研究はありません。しかしながら、神経遮断薬が胎盤を通過できることがわかった。このため、服用前にリスクとメリットを慎重に比較検討することをお勧めします。

妊娠の最後の部分では、赤ちゃんの副作用のリスクがあります。これらは、呼吸困難、震え、摂食障害または眠気の形で現れます。さらに、チオリダジンは母乳に浸透する可能性があり、これは子供の副作用のリスクもあります。したがって、チオリダジン療法が必要な場合は、離乳を事前に行う必要があります。チオリダジンは、他に適切な薬剤がない場合にのみ子供に使用されます。

チオリダジンと他の薬物の同時投与は、破壊的な相互作用を引き起こす可能性があります。たとえば、ベータ遮断薬のプロプラノロール、血圧の薬であるピンドロール、フルボキサミンなどの抗うつ薬は、チオリダジンの代謝を著しく遅くします。その結果、心臓に伝導障害が発生し、ひどい心不整脈を引き起こす可能性があります。