カルバペネム

に カルバペネム ベータラクタムのグループに属する抗生物質です。カルバペネムはもともとチエナマイシンと呼ばれていました。抗菌効果が幅広いため、医薬品として使用されています。代表的な例としては、エルタペネム、イミペネム、ドリペネム、メロペネム、テビペネムなどがあります。カルバペネムは抗生物質の予備のステータスを持っています。ヨーロッパでは、カルバペネムに対する耐性が高まっています。

カルバペネムとは何ですか？

カルバペネムは、ベータラクタムのグループに属する抗生物質です。

基本的に、カルバペネムは比較的忍容性の高い抗生物質です。それらの活動範囲により、それらは2つのグループに分けられます。これは、グラム陰性領域とグラム陽性領域の両方で比較的広い範囲の活動があるためです。さらに、含まれているベータラクタマーゼは高い安定性を特徴としています。

カルバペネムの最初のグループには、例えば、イミペネムまたはシラスタチン、メロペネムおよびドリペネムが含まれる。シラスタチン単独では抗菌効果がないことに注意すべきです。エルタペネムは2番目のグループに属しています。他のカルバペネムとは異なり、アシネトバクターおよびシュードモナスに対してわずかに効果的です。カルバペネムのいずれも、メチシリン耐性ブドウ球菌に対して効果を示しません。

原則として、すべてのカルバペネムには殺菌効果があります。カルバペネムはベータラクタム抗生物質であるため、主に、敏感な病原体に基づく特定の細菌感染症の治療に使用されます。それらの殺菌効果は好気性および嫌気性ならびにグラム陰性およびグラム陽性病原体にまで及びます。ほとんどの場合、対応する薬剤は輸液として静脈内投与されます。

薬理効果

カルバペネムの効果は、一方ではペニシリン結合タンパク質への結合の特殊なタイプによるものです。一方、有効成分は細菌の細胞壁合成を阻害します。

カルバペネムは腎臓から排泄されます。ただし、カルバペネムイミペネムは、腎臓に非常に有害であるか、腎毒性があります。半減期を延長するために、抗生物質は通常、デヒドロペプチダーゼを阻害するシラスタチンと組み合わされます。これにより、腎臓での薬物の加水分解が遅延します。同時に、腎毒性が軽減されます。

このような組み合わせは、他のカルバペネムには必要ありません。すべてのカルバペネムは部分的に代謝され、その後腎臓から排出されます。腎臓が健康な人の半減期は約1時間です。

カルバペネムは比較的スペクトルが広いため、腸内細菌叢に多大な影響を与えます。さらに、カルバペネムに耐性のある細菌は、治療中に急速に増殖し、その後二次感染を引き起こす可能性があります。

それらの化学構造の点で、カルバペネムは他のベータラクタムとは異なります。それぞれのベータラクタムの特徴的な5員環は、硫黄原子の代わりに炭素原子を持っています。まず、カルバペネムの主要物質は、Streptomyces cattleyaと呼ばれる真菌の一種から得られました。ただし、この主要物質であるチエナマイシンは体内で安定していません。このため、現在、カルバペネムは合成で製造されています。

医療アプリケーションと使用

原則として、すべてのカルバペネムはいわゆる予備抗生物質です。これは、それらが感染条件を制御することが特別で困難な場合にのみ使用されることを意味します。無批判に使用した場合、耐性の形成がサポートされ、副作用が増加するためです。

カルバペネムは、例えば、すでに他のベータラクタムに対する耐性がある場合にも使用されます。それらはまた、特に当初計画された治療が効果的でない場合に、未知の細菌の結果としての深刻な院内感染の場合にも使用されます。さらに、カルバペネムは、嫌気性菌や膿の病原菌による腹膜炎（腹膜の炎症）などの重度の混合感染にも使用されます。

カルバペネムの活動範囲には、マイコプラズマとクラミジアを除いて、ほとんどすべての病理学的グラム陰性菌とグラム陽性菌が含まれます。カルバペネムは緑膿菌に対しても有効です。

カルバペネムは非経口経路でのみ入手できます。メロペネムとイミペネムまたはシラスタチンの使用は、腎臓、尿路、および腹腔の深刻な、または命にかかわる感染症の場合に特に役立ちます。関節や生殖器、軟部組織、皮膚の重篤な感染症も、薬の使用を正当化します。さらに、気道の重篤な感染症、髄膜炎、敗血症も有効成分で治療されます。

カルバペネムエルタペネムは主に皮膚感染症や肺炎に使用されます。心臓の内壁の炎症（心内膜炎）もカルバペネムで治療できます。有効成分の投与量は専門家の情報に基づいています。ほとんどの場合、それらは静脈内に、時には注射によって投与されます。