リスリド

薬 リスリド ドーパミン作動薬の薬物クラスに属します。また、セロトニン拮抗薬とHT2B拮抗薬の1つです。

リスリドとは何ですか？

エルゴリン誘導体リスリドは様々な適応症に用いられています。ただし、薬物は主にパーキンソン病の治療に使用されます。有効成分リスリドを含む医薬品は、ドイツで処方箋の対象となります。

リスライドは麦角アルカロイドに由来する薬です。麦角は麦角菌の一種です。食品や飼料の穀物を攻撃し、アルカロイドが含まれているため非常に毒性があります。 麦角由来のリスリドは、基本的なエルゴリン構造を持っています。エルゴリンは窒素含有の有機化合物であり、多くの麦角アルカロイドの基本構造です。リスリドのエルゴリンは、エルゴリンフレームの特別な構成において、自然に発生するエルゴリンとは異なります。

薬理効果

Lisuridは、いわゆる「ダーティドラッグ」の1つです。ダーティドラッグという用語は、脳内のさまざまな受容体に結合できる薬剤に使用されます。これにより、非常に大きな帯域幅が実現されます。ただし、副作用もより一般的です。 Lisurideは、セロトニン受容体、ドーパミン受容体、アドレナリン受容体、ベータアドレナリン受容体、およびヒスタミン受容体に親和性があります。

医療アプリケーションと使用

ドーパミン受容体への親和性は、パーキンソン病治療における薬物の有効性の原因です。パーキンソン病は、脳の黒質のドーパミン産生細胞の破壊によって引き起こされます。ドーパミンは、運動シーケンスのスムーズな実行に不可欠な神経伝達物質です。ドーパミン欠乏症は、座りがちな生活、筋肉のこわばり、バランス障害、振戦または歩行障害などの症状を引き起こします。 リスリドはドーパミン受容体に結合して刺激することができます。これはドーパミンのような効果をもたらします。パーキンソン病の症状はそれに応じて緩和されます。

ドーパミンは運動能力に役割を果たすだけでなく、下垂体におけるホルモンのプロラクチンの分泌にも抑制効果があるため、リスリドはプロラクチンの抑制を強化します。これは、たとえば牛乳の流れに影響を与えます。したがって、リスリドは離乳中の授乳を抑制するために個々の症例で使用されます。プロラクチン関連無月経および異常な母乳の流れ（乳汁漏出）もリスリドの徴候です。 さらなる応用分野は、むずむず脚症候群と悪性神経弛緩症候群です。

高用量では、リスリドはセロトニン受容体の拮抗薬として作用します。受容体が阻害されます。この効果のために、リスリドは、それが使用されるずっと前に片頭痛の予防のための抗パーキンソン病薬として使用されました。今日、有効成分はこのために承認されていません。

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リスクと副作用

吐き気、眠気、めまい、発汗、口内乾燥などの副作用は、治療の最初によく起こります。用量が多すぎる場合、用量が増加した場合、または食事の外に摂取した場合にも、副作用が発生する可能性があります。

まれな副作用には、血圧の急激な低下や後腹膜線維症などがあります。これらはオーモンド症候群としても知られています。それは腹膜と脊椎の間の結合組織の増加です。血管、神経、尿管は結合組織によって文字通り壁に囲まれています。この病気は、脇腹、陰嚢、下腹部、背中の激しい痛みの形で現れます。尿管が狭くなると、腎臓に尿が溜まることがあります。 このような線維症は、後腹膜腔だけでなく、4つの心臓弁にも発生する可能性があります。

動物実験は、リスリドが早漏を引き起こす可能性があることを示しています。メスのラットはオスの行動パターンを発達させることによりリスリドに反応した。ただし、同様の望ましくない効果はまだ人間で実証されていません。 リスリドの鎮静効果は、他の鎮静薬によって増加する可能性があります。 Lisurideが神経遮断薬またはドーパミン拮抗薬と一緒に服用されると、薬は互いに弱体化します。

リスリドによる治療の禁忌は、肝機能障害および心血管疾患です。肺線維症などの臓器線維症の場合にも、リスリドを投与してはなりません。そうでなければ、臓器の機能組織の病理学的結合組織の再構築が増加する可能性があります。

Lisurideは、完全に例外的なケースで妊娠中にのみ使用できます。母乳育児中の女性では、乳を阻害する効果に注意する必要があります。リスリドのもう一つの禁忌は心不整脈です。