ペチジン

ペチジン 完全合成のオピオイドです。事故や手術の後に発生するような激しい痛みから非常に激しい痛みに使用されます。

ペチジンとは何ですか？

ペチジンは最も古い完全合成オピオイドです。 1937年に初めて合成されました。ドイツでは徐々に若い薬に取って代わられていますが、それは今でも世界で最も重要な強力な鎮痛剤の1つと考えられています。

ペチジンの構造は、アトロピン分子の単純化されたレプリカです。これは2段階の合成で生成されます。医薬品では、ペチジンは水に溶けやすい白色の結晶性粉末です。それは麻薬と見なされ、処方箋によってのみ入手可能であり、厳格な管理の対象となります。ペチジンは注射用溶液または錠剤の形で市販されており、坐剤も入手可能です。

薬理効果

ペチジンはオピオイド鎮痛剤のグループに属しているため、その効果は脳内のいわゆるオピオイド受容体に発揮されます。身体自身のメッセンジャー物質は、活性物質によって模倣されます。これらは受容体に結合することにより、痛みの感覚と痛みの知覚の伝達を阻害します。

ペチジンは、非常に激しい痛みでさえ、実際よりも極端ではないものとして患者に認識されることを保証します。したがって、ペチジンはモルヒネと同様の効果がありますが、5倍弱いため、気分を上げる効果も低くなります。

ペチジンには鎮痛、鎮咳、鎮痙、呼吸抑制、鎮静作用があります。血圧を下げ、心拍数を上げるのに役立ちます。投与は経口、直腸、筋肉内および静脈内で可能です。

医療アプリケーションと使用

ペチジンは、非オピオイド鎮痛剤または弱いオピオイドでさえ効果が見られなくなるとすぐに、中程度から非常に激しい急性および持続性の痛みの治療に使用されます。これは、とりわけ、腫瘍によって引き起こされる痛み、心筋梗塞によって引き起こされる痛み、または術後鎮痛の文脈で使用されます。術後の振戦にも効果があります。 ペチジンは、疝痛および膵炎（膵臓の急性または慢性の炎症）の治療にも使用されます。

ペチジンは活性代謝物ノルフェチジンを形成するため、ノルフェチジンが発作を引き起こす可能性があるため、長期治療には適していません。ペチジンの作用時間は約2〜4時間です。静脈内投与の場合、約3〜10分後に最大効果に達し、筋肉内投与の場合は約20〜40分後に効果がピークに達します。

ペチジンは、有効成分に対する過敏反応、呼吸不全、急性気管支喘息、特定の心不整脈、頭蓋内圧の上昇、けいれん、糖尿病性アシドーシス、アルコール依存症、重度の肝疾患またはアジソン病（原発性副腎不全）の場合は禁忌です。

また、低血圧、腎機能障害、甲状腺の機能不全（機能過剰または機能不全）および尿道の疾患の場合にはお勧めできません。

妊娠の最初の3か月間は、ペチジンも服用してはなりませんが、出産時の最低用量で鎮痛剤として使用できます。ペチジンは、16歳未満の子供および青年での使用には適していません。

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リスクと副作用

ペチジンの投与で頻繁に発生する副作用には、血圧の低下、呼吸機能障害、動悸または心拍の鈍化、頭蓋内圧の増加、めまい、眠気、気分の変化、知覚障害、妄想、興奮の状態などがあります。

ペチジンが静脈に非常に速く注入されると、気管支のけいれん、吐き気や嘔吐、しゃっくり、瞳孔の収縮を引き起こす可能性があります。ペチジンを長期間使用すると、便秘や膀胱を空にするのが困難になることがあります。

胆道のけいれん、腎臓の機能障害、またはアレルギー性過敏反応も起こります。ペチジンを静脈に注射すると、それぞれの血管に沿って赤い膨疹と痛みが発生することがあります。

ペチジンが抗てんかん薬または鎮痛薬と同時に服用された場合、ペチジンまたは他の薬の効果の弱化または強化などの望ましくない相互作用が生じることもあります。