アバレリクス

薬 アバレリクス 細胞増殖抑制剤です。それは、他の治療法がもはや役に立たない進行性またはすでに転移性のホルモン依存性前立腺癌の治療のために、商品名Plenaxis®で使用されています。 Abarelixは、2008年にドイツで承認されました。

Abarelixとは何ですか？

アバレリクスは、他の治療法がもはや役に立たない進行性またはすでに転移性のホルモン依存性前立腺癌の治療のために、商品名Plenaxis®で使用されています。

アバレリクスは、ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬（GnRH拮抗薬）のグループに属し、合成デカペプチドです。これは、GnRHアナログを用いた外科的去勢または治療に代わるものです。 GnRH類縁体とは異なり、アバレリクスは、たとえ短時間であっても、ホルモンテストステロンの増加を引き起こしません。

このような増加は症状の悪化につながる可能性があります-たとえば、脊柱管圧迫を伴う症候性骨転移。しかし、アバレリクスを投与すると、血清テストステロンの濃度が0.2 ng / ml未満に即座に、迅速かつ確実に低下することが観察できます。

薬は粉末として、また注射用懸濁液を作るための溶媒として利用できます。

アバレリクス療法の長期的な経験は、現在限られた範囲でのみ利用可能です。とりわけ、即時型のアレルギー反応と心臓の副作用に関する正確な結果はまだありません。

薬理効果

アバレリクスによる治療中、薬は筋肉内に注射されます。 Abarelixは、テストステロン産生に関連する受容体のGnRHと競合する競合受容体拮抗薬として機能します。薬はこれを担当する受容体をブロックします。テストステロンの生産はすぐに停止します。

これはテストステロンレベルの最初の短い増加なしで非常にうまく機能するので、抗アンドロゲンとの組み合わせは必要ありません。最初の注射後、テストステロンレベルは数日以内に-週に-患者の約70％で去勢レベルに低下します。アバレリクスによる治療の15日目に2回目の注射を行った結果、ほぼすべての患者で望ましい目標値が見つかりました。他の薬物と比較して、アバレリクスは強力に機能するだけでなく、はるかに速く機能します。

外科的去勢と同様に、アバレリクスによる薬物療法は、テストステロンレベルが大幅に低下するため、インポテンス、ほてり、体重増加、および衰弱という現象を引き起こす可能性があります。

医療アプリケーションと使用

アバレリクスは、進行性ですでに転移性の前立腺癌のための新しいタイプの薬剤です。この薬は、他の治療法がもはや成功を約束しない場合に特に推奨されます。

アバレリクスは、テストステロンのレベルを劇的に低下させます。これは、前立腺腫瘍の迅速かつ恒久的な制御に関連しています。それはPSAレベルを下げ、前立腺の容積を減らします。従来のGnRHアゴニストとは異なり、GnRH拮抗薬Abarelixは、最初はテストステロンレベルの短期的な増加にはつながりません。

薬剤は最初の筋肉内注射の直後に望ましい効果を制御します。ホルモン感受性前立腺癌は、アバレリクスによる薬物療法に非常によく反応します。進行した前立腺がんでは、この薬剤は優れたサプリメントであるか、放射線や手術の代替ですらあります。

アバレリクスは治療を受けた患者の4％未満でアナフィラキシー様反応を引き起こす可能性があるため、注射後、患者は少なくとも30分間注意深く観察する必要があります。生命にかかわる可能性のあるアレルギー反応の即時治療は安全に保証されなければなりません。

アバレリクスによる治療についての患者との予備的な議論において、アバレリクスによる治療の終了後、効果は可逆的であることを指摘する必要があります。 Abarelixは受容体を変化させないため、薬物の中止後にテストステロンレベルの急速な正常化が期待できます。のぼせなどの付随する症状もすぐに収まります。

必要に応じて、後でアバレリクスによる別の治療を開始できます。