トリアゾラム

に トリアゾラム それは短期間のベンゾジアゼピンです。薬は通常、睡眠補助薬として使用されます。有効成分はベンゾジアゼピンのグループに属し、睡眠を促進し、落ち着かせる効果が特徴です。

トリアゾラムとは何ですか？

活性成分トリアゾラムは、ハルシオン（登録商標）という商品名で市場で入手できる。半減期が短いのが特徴の経口ベンゾジアゼピン誘導体です。これは通常2〜5時間です。

トリアゾラムは睡眠補助剤として使用されます。治療は、脳の特定の領域をブロックすることにより、直接的な方法で機能します。ただし、短期間の使用では、身体的および心理的離脱症状の両方が可能性の範囲内にあります。したがって、活性成分に依存するようになるリスクはかなり大きい。

さらに、トリアゾラムは中毒薬として乱用されます。これらの理由により、麻薬はドイツの麻薬法の対象となっています。それは市場性があると考えられていますが、常に処方箋が必要です。医師の処方箋を提出せずに薬物の無許可の取り扱いまたはその配布は、原則として罰せられます。 これらの規制の例外は、他の麻酔薬を含まず、最大0.25ミリグラムのトリアゾラムを含む特別な製剤です。

動物実験では、有効成分が胎児循環と母乳の両方に比較的迅速に移行することが示されています。トリアゾラムの効果は比較的短時間で始まり、平均吸収半減期は15分の1であるため、物質への依存が促進されます。

薬理効果

活性物質であるトリアゾラムは肝臓で代謝され、尿中に排泄されます。原則として、有効成分のトリアゾラムは、非常に迅速かつ短期的に作用するベンゾジアゼピンの1つです。鎮静効果は摂取の15〜30分以内に始まります。その後の睡眠時間は通常6〜7時間です。

脳では、物質トリアゾラムはベンゾジアゼピンに適した特定の受容体に結合します。その結果、トリアゾラムはメッセンジャー物質GABAの抑制効果を高めます。このプロセスでは、神経節のさまざまな関連付けが影響を受けます。このように、トリアゾラムは主に睡眠を刺激し、落ち着かせる効果をもたらします。それはまた、覚醒と緊張を和らげるだけでなく、抗不安効果を示します。

トリアゾラムを高用量で服用すると、筋肉の緊張が低下すると同時にてんかんのけいれんのリスクが低下します。

有効成分のトリアゾラムはベンゾジアゼピンであるため、GABA-A受容体のいわゆるアロステリックモジュレーターとして機能します。神経伝達物質GABAが存在する場合、それはその効果を強化します。さらに塩素イオンが細胞に流入すると、低分極が起こります。これにより、興奮性刺激に対する細胞の感受性が低下します。 GABAとは無関係に塩化物流入に作用するバルビツール酸塩とは異なり、ベンゾジアゼピンは呼吸抑制のリスクが低いことに関連しています。

薬物は経口摂取後0.6から2.3時間の間にその最大血漿濃度に達します。対照的に、血漿半減期は通常、1.4〜4.6時間の間で大きく変動します。有効成分は、特別な肝システムを介して代謝されます。その後、代謝物のほとんどは腎臓から排出されます。

医療アプリケーションと使用

トリアゾラムは不眠症の治療に伝統的に処方されています。深刻な不眠症と時差ぼけの両方がトリアゾラムで治療されます。

診断MRI検査などの特定の診断手順では、トリアゾラムが短時間作用型抗不安薬として投与されることがあります。 依存の可能性が高いため、この政権は物議を醸しています。 逆説的な反応の可能性も高まります。

その精神活性特性のために、トリアゾラムを含む製剤は中毒として誤用されています。経口摂取した場合のトリアゾラムのバイオアベイラビリティは50％未満ですが、舌下摂取した場合のバイオアベイラビリティは50％を超えます。このため、患者が舌の下で溶かすと、トリアゾラムの準備が少し強くなります。

トリアゾラムは、重度の睡眠障害の短期治療に使用されます。寝る直前に服用します。

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リスクと副作用

トリアゾラムの使用は、さまざまな望ましくない副作用を伴う可能性があります。最も一般的な副作用には、めまい、眠気、協調運動障害などがあります。パフォーマンスの低下、記憶障害、落ち着きのなさも可能です。患者は眠気、バランス障害、筋力低下、遅い反応時間を経験するかもしれません。

さらに、胃腸障害、局所皮膚反応およびアレルギーが時々発生します。トリアゾラムを服用した結果として、混乱、疲労、視覚障害、呼吸抑制も起こります。

有効成分トリアゾラムは、過敏症、重度の呼吸障害、重症筋無力症または深刻な精神疾患の場合に処方または服用すべきではありません。 HIVプロテアーゼ阻害剤やアゾール抗真菌剤などの強力なCYP阻害剤は、同時に投与してはなりません。これらはトリアゾラムの代謝を阻害するため、その濃度を増加させて副作用を引き起こす可能性があります。

基本的に、トリアゾラムは妊娠中または授乳中に服用しないでください。