なので リトナビル HIVプロテアーゼ阻害剤と呼ばれています。薬はエイズなどのHIV感染症の治療に使用されます。
リトナビルとは何ですか？
リトナビルはプロテアーゼ阻害剤のグループに属する活性物質です。 HIV感染症に対する薬は、混合製剤として投与されます。 リトナビルは、1990年代にアボット研究所で開発されました。アメリカの世界的な製薬会社は、米国食品医薬品局（FDA）の承認を得た後、1996年にこの薬を上市しました。
製品名カレトラの下で、リトナビルはプロテアーゼ阻害剤ロピナビルと組み合わされました。さらに、リトナビルはこのクラスで最初の抗レトロウイルス薬の1つでした。 リトナビルがなければ、ロピナビルの分解が速すぎるため、リトナビルとロピナビルの組み合わせが必要です。より高い投与量が必要となるため、リトナビルを服用すると、投与量を減らすことができ、同時に効果プロファイルを高めることができます。
リトナビルは水にほとんど溶けない白っぽい粉末ですが、有効成分はメタノールとジクロロメタンに簡単に溶解できます。さらに、リトナビルは多形性です。薬物を光から保護することが重要です。
薬理効果
リトナビルは、HIV-1プロテアーゼ阻害剤のグループに属しています。有効成分は、HIVプロテアーゼとして知られている特別なウイルス酵素を阻害することができます。 HIVプロテアーゼはタンパク質分子を分解し、HIウイルスがその遺伝情報を確実に伝達できるようにします。リトナビルとHIVプロテアーゼ阻害剤であるロピナビルの併用により、HIウイルスのさらなる増殖を防ぐことが可能です。これにより、感染力の低い未熟なウイルスが形成されます。
リトナビルとロピナビルの効果は相補的です。ロピナビルはHIウイルスを標的としていますが、免疫不全ウイルスは、ロピナビルにも攻撃されている場所と同じ場所でリトナビルに攻撃されています。これにより、ロピナビルがこれらの場所から移動し、患者の体内に長く留まることができます。このようにして、より永続的な効果があります。したがって、ロピナビルの肯定的な効果はリトナビルによって強化されます。さらに、薬は薬への抵抗を開発するリスクが低減されることを保証します。
リトナビルは肝酵素チトクロームP-450 CYP 3A4を阻害するため、他の医薬品の代謝にも影響を与えます。これはそれらを投薬することをより困難にします。
医療アプリケーションと使用
リトナビルは、成人、青年、2歳以上の子どものHIV感染症の治療に使用されます。この薬剤は、HIウイルスの増殖を抑制する働きをし、エイズの症状の発症を相殺します。
患者がすでにエイズを患っている場合は、リトナビルをロピナビルと一緒に投与して、患者の症状を緩和し、生活の質を改善します。さらに、病人の平均余命も改善されます。リトナビルは、他の併用製品のコンテキストでも使用されます。 C型肝炎の感染症の治療に使用されます。
リトナビルは、フィルムコーティングされた錠剤またはシロップを服用して経口投与されます。
リスクと副作用
リトナビルの使用により多くの副作用が発生する可能性がありますが、必ずしもすべての患者で発生するわけではありません。影響を受ける人々はしばしば下痢、吐き気、嘔吐、鼓腸、腹痛、消化器系の問題、一般的な脱力感、味覚障害、頭痛、発疹、発汗、睡眠障害、にきび、糖尿病（真性糖尿病）に苦しみます。
血糖、血中コレステロール、血中トリグリセリド、血中アミラーゼのレベルも上昇します。その他の考えられる望ましくない副作用は、鼻水、副鼻腔の炎症、クッシング症候群、貧血、甲状腺機能低下、脱水症、体重増加、不動、不安、運動障害、めまい、振戦、思考障害、胃腸の炎症、神経障害です寄生感覚、神経質、湿疹、かゆみまたは関節痛。
リトナビルのようなHIVプロテアーゼ阻害剤は、血中脂質レベルを上昇させることがあります。このため、患者は定期的に健康診断を受けなければなりません。薬剤の使用により、血中中性脂肪の増加も可能です。これにより、膵臓の炎症（膵炎）につながる可能性があります。免疫不全症エイズがすでに進行している患者は、特にリスクがあると考えられています。最悪の場合、急性膵炎は死に至ることさえあります。
エイズによって引き起こされる免疫系の弱さのために、CMV網膜炎や肺炎などのさらに深刻な病気が治療の初期段階で発生する可能性があります。
患者が薬物に対して過敏症である場合、または肝臓に肝機能障害または重度の肝障害がある場合、リトナビルは使用してはなりません。 B型またはC型肝炎の患者は致命的な副作用のリスクがあり、厳密な医学的モニタリングが必要です。動物実験ではリトナビルによる治療への害が示されているため、他の選択肢が利用できない場合にのみ、妊娠中に薬を投与する必要があります。病気の母親は赤ちゃんの母乳育児を避けなければなりません。
リトナビルを服用すると、薬物相互作用のリスクがあり、それが次に副作用を引き起こす可能性があります。抗ヒスタミン薬、抗うつ薬、オピオイド、神経遮断薬、抗真菌薬、カルシウム拮抗薬、ステロイドホルモンなどの薬剤の同時投与は不適切と見なされます。また、性的エンハンサーのシルデナフィルは、望ましくない副作用を増加させるため、服用を控える必要もあります。
リトナビルは時々反応する患者の能力に影響を与えるため、彼または彼女は複雑な機械を運転したり使用したりすべきではありません。アレルギー反応も可能です。
