プロプラノロール

プロプラノロール ベータブロッカーです。心臓病や高血圧の治療に使用されます。

プロプラノロールとは何ですか？

プロプラノロールは、ベータ遮断薬と呼ばれる活性物質のグループに属しています。薬は血圧を下げる性質を持っています。また、心臓のリズムを正常化させます。

プロプラノロールは最初のベータ遮断薬の1つです。この物質は、1960年代初頭にイギリスの薬理学者とノーベル医学賞のジェームズホワイトブラック（1924-2010）によって開発されました。この薬は、1964年にようやく上市されました。

プロプラノロールは心拍数を低下させ、生理的振戦を打ち消すため、活性成分はドーピング剤として使用されることがあり、特にスポーツの射撃に当てはまります。プロプラノロールは1990年以来WHO（世界保健機関）の必須薬のリストにありました。

薬理効果

プロプラノロールはベータ遮断薬に含まれます。したがって、薬物は自律神経系に影響を与える能力を持っています。これは心臓の活動と血圧を制御する責任があります。

これら2つの機能は、主にアドレナリンである特別な神経伝達物質（神経伝達物質）によって制御されています。このホルモンは副腎髄質内で産生され、特別なドッキングポイントであるベータ受容体に結合する特性があります。これはあなたの心臓がより速く鼓動するというシグナルを与えます。

ベータブロッカープロプラノロールは、心臓近くのベータ受容体をアドレナリンと競合し、最終的には神経伝達物質の移動を確実にするため、アドレナリンは心拍を増加させることができなくなります。その結果、心拍が遅くなり、血圧が下がります。心臓はまた、酸素の消費を減らします。

脂溶性で非選択的なベータブロッカーとして、プロプラノロールはベータ1受容体とベータ2受容体にその効果を発揮する特性があります。血圧を下げるために、この薬物は腎臓のベータ1受容体に対する血圧上昇効果のあるホルモンレニンの放出を抑制する効果があります。

血管にはベータ1とベータ2の両方の受容体があります。これにより、プロプラノロールは血管の直径を狭めることができます。たとえば、血管が過度に拡張する片頭痛の場合、プロプラノロールの特殊効果により、血管が正常なレベルに回復します。

腸へのプロプラノロールの吸収は、比較的迅速かつほぼ完全に起こります。ただし、有効成分の3分の2は、血流を介して生体内に分布する前に、肝臓で分解されます。肝臓で代謝された後、プロプラノロールのほとんどは腎臓を通じて体から排出されます。患者が肝臓または腎臓の機能障害に苦しんでいる場合、物質はより長い影響を与える可能性があり、次に用量の調整が必要です。

医療アプリケーションと使用

プロプラノロールは心血管疾患の治療のための最も重要な薬の一つです。有効成分は主に動脈性高血圧症（高すぎる血圧）、冠動脈疾患（CHD）、狭心症などの胸部の発作のような痛み、および血圧の上昇や心臓の活動亢進などの有機的に引き起こされない機能的な心血管の問題に使用されます。 ベータ遮断薬はまた別の心臓発作を防ぐのに役立ちます。

心血管疾患の治療に加えて、プロプラノロールは片頭痛発作を予防し、その原因が不明である重度の振戦に対抗するのにも適しています。また、甲状腺機能亢進症（甲状腺機能亢進症）の治療をサポートしたり、試験やストレスの恐れなどの単純な不安状態を緩和したりするためにも使用できます。

プロプラノロールは通常、錠剤の形で投与されます。用量レベルは人から人へと変化し、主治医によって決定されます。一部の患者では、ベータ遮断薬を静脈内投与することも有用です。医師は薬を静脈に直接注射します。

リスクと副作用

一部の患者では、プロプラノロールの使用により望ましくない副作用が生じます。ほとんどの場合、これらは頭痛、眠気、疲労感、緊張、めまい、睡眠障害、発汗、異常な感覚、下痢、便秘、吐き気、嘔吐、心臓伝導障害、血圧低下、発赤やかゆみなどの皮膚反応です。

脱毛、悪夢、うつ病、または幻覚さえも可能です。時折、口渇、皮膚の出血、血球数の変化、筋力低下、呼吸困難も発生することがあります。

プロプラノロールまたは他のベータ遮断薬に対する過敏症の場合、血圧が低すぎる場合、または心拍数が低下する場合は、薬を服用しないでください。患者が気管支喘息、心臓伝導系の疾患、心血管ショックまたは四肢の顕著な循環障害に苦しんでいる場合も同じことが当てはまります。糖尿病または血糖値の強い変動の場合、長期の絶食後もこの薬剤を使用するときは特に注意が必要です。

プロプラノロールは、妊娠中の女性の健康状態が絶対に必要とする場合にのみ、妊娠中に服用する必要があります。したがって、赤ちゃんには早産や発育遅延のリスクがあります。薬は母乳中に排泄されるため、授乳中は医師が乳幼児を監視することをお勧めします。医師は、子供にベータ遮断薬を使用しないようにアドバイスします。

プロプラノロールと同時に投与される他の薬物との相互作用も考えられます。インスリンや他の糖尿病薬の効果は、ベータ遮断薬によって増加します。

うつ病に対するプロプラノロールとMAO阻害剤の同時使用は、完全に回避する必要があります。ジルチアゼムなどのカルシウム拮抗薬、抗不整脈薬、クロニジンなどの降圧薬、アドレナリン、強心配糖体、麻酔薬も、薬物に悪影響を及ぼします。