リファブチン

リファブチン 抗結核薬に含まれる。これらは結核を治療するための特別な抗生物質です。

リファブチンとは何ですか？

リファブチンは抗生物質の殺菌剤のグループに属する抗生物質です。 Mycobutin®の商品名で販売されており、半合成リファマイシン誘導体であり、これはマイコバクテリア、グラム陽性およびグラム陰性感染症の治療に適しています。

リファブチンは、結核抑制剤のグループに属しています。つまり、この薬は結核の治療に使用されます。原則として、結核治療は、耐性の発生を打ち消すために、リファンピシン、イソニアジド、エタンブトールまたはピラジナミドなどの他の結核薬と組み合わせて行われます。

リファブチンは1990年代半ばにヨーロッパで承認されました。有効成分は、2011年からWHO（世界保健機関）の必須医薬品のリストに含まれています。

薬理効果

リファブチンの作用はリファンピシンの作用と似ています。リファブチンはまた、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、細菌のタンパク質合成を阻害します。細菌のDNA合成も影響を受ける兆候もあります。

場合によっては、リファブチンは、リファンピシンに耐性である結核菌株に対してもその正の効果を発揮することができます。リファンピシンとは対照的に、リファブチンの活性は著しく高く、これはRNAポリメラーゼの阻害によるものです。すべてのマイコバクテリアの約94％がリファンピシンに耐性がありますが、リファブチンの場合は約20％に過ぎません。 さらに、リファブチンはヘリオバクター属の細菌属に対して生物活性があります。

リファブチンが経口摂取される場合、その効果はタンパク質含有食品の同時摂取によって強化されます。抗生物質の代謝は部分的に肝臓を介して行われます。リファブチンの85％はタンパク質に結合しています。リファブチンは、約6〜8時間の期間の後、微生物の血漿レベルでその最高レベルに達します。活性物質のほとんどは、腎臓を介して体から排出されます。抗結核薬の半減期は28時間から62時間の間で変動します。

医療アプリケーションと使用

リファブチンは、エイズ患者のMycobacterium avium-intracellulare（MAI）による感染を防ぐために使用されます。 MAI感染症の治療も可能です。これは、エタンブトール、アジスロマイシン、クラリスロマイシンなどの他の抗生物質と組み合わせて行われます。医学では、多剤耐性結核の治療にもリファブチンを使用しています。

リファブチンは、結核菌、結核菌、肺炎クラミジアなどの細菌性病原体に対しても作用します。慢性炎症性腸疾患クローン病の治療も可能です。

リファブチンを服用するための通常の用量は、1日あたり450〜600ミリグラムのリファブチンです。ただし、クラリスロマイシンを同時に投与する場合は、1日の投与量を300ミリグラムに減らします。治療期間は通常6ヶ月です。 AIDS患者のMAC感染症（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス）の予防では、通常の1日量は300ミリグラムです。耐性の発生を防ぐために、マイコバクテリアによる感染を事前に除外することをお勧めします。

患者が以前に他の抗結核薬を投与されたことがある場合は、用量を300〜450 mgに増やすことが推奨されます。用量を増やすことは、免疫抑制されている患者に特に有用です。 リファブチンは一日中いつでも、食事とは無関係に服用できます。カプセルは1日1回服用されます。

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リスクと副作用

リファブチンを使用すると、望ましくない副作用が発生する可能性があります。それらはリファンピシンを服用することの副作用に似ています。これはしばしば肝臓の酵素、吐き気、嘔吐の増加につながります。その他の考えられる副作用には、発疹、上腹部の痛み、下痢、胸の痛み、味の変化、片頭痛のような頭痛、喉の痛み、インフルエンザのような症状、あざ、不安または黄疸などがあります。時々、リファブチン治療中、便、尿、汗、涙液、唾液がオレンジブラウンになります。

患者が有効成分に対して過敏症の場合は、リファブチンを服用しないでください。したがって、気管支痙攣、好酸球増加症（白血球増加症の特殊な形態）またはショックのリスクがあります。クラリスロマイシンとの併用治療も虹彩炎症（ブドウ膜炎）のリスクを高めます。

リファブチンの欠点は、エイズの治療に使用されるような他の薬物との相互作用の可能性が高いことです。そのため、製剤の効果が弱まる可能性があります。影響を受ける薬剤には、抗凝固剤、オピオイドなどの鎮痛剤、ホルモン避妊薬、グルココルチコイド、有効成分のフェニトイン、ジギトキシン、コトリモキサゾール、ダプソンなどがあります。

リファブチンの作用機序は、シメチジン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ケトコナゾールおよびフルコナゾールなどの薬物の同時投与によって損なわれる可能性があります。