ラベタロール

ラベタロール 高血圧の治療に使用される薬です。アルファとベータの両方のブロッカーとして効果的です。ラベタロールは、非常に集中的な緊急事態、術後高血圧症、フェクロゾトーム関連高血圧症およびリバウンド高血圧症の治療に効果的に使用されます。一般的な望ましくない副作用には、頭痛、消化不良、めまい、吐き気、嗜眠、鼻づまり、勃起不全などがあります。

ラベタロールとは何ですか？

ラベタロールは、アドレナリン受容体の遮断薬です。それはこれらのサイトと互換性のある他のカテコールアミンと競合します。ラベタロールは、狭くなった血管の筋肉をリラックスさせる効果があります。

塩酸ラベタロールは、白色またはクリーム色の結晶性の水溶性粉末です。この有効成分の注射は、静脈内使用のための透明で無色から淡黄色の水性等張液です。 pH範囲は3.0〜4.5です。注射には、1 mlあたり5 mgの塩酸ラベタロールが含まれます。

ラベタロールHCLは、分子式がC19H24N2O3 * HCLで分子量が364.87のラセミ体です。 2つの非対称中心があり、ジレバロールの2つのジアステレオマーペアの分子複合体として存在します。

身体と臓器に対する薬理効果

ラベタロールは、二重アルファおよび二重ベータ受容体遮断薬です。それは単一の物質の選択的アルファおよび非選択的ベータ受容体の活動をブロックします。ベータ受容体は、アドレナリンやノルアドレナリンなどのメッセンジャー物質がドッキングする受容体分子です。

これらのメッセンジャー物質は交感神経系の一部です。これは、興奮の不随意の物理的状態の原因です。血管および心臓におけるベータアドレナリン受容体の興奮は、心拍数を加速させ、血圧を上昇させます。これらの受容体への影響は強力で可逆的です。ラベタロールは、シナプス後部α1受容体に対して高度にアドレナリン作動性であり、βアドレナリン作動性受容体に対して非選択的です。これは、beta1およびbeta2受容体に対してほぼ同等に効果的です。

α遮断薬とβ遮断薬の比率は、ラベタロールが経口投与されたか静脈内投与されたかによって異なります。経口摂取した場合、アルファとベータの遮断の比率は1：3です。静脈内では1：7です。したがって、ラベタロールは、アルファ遮断効果を持つベータ遮断薬として理解できます。

比較すると、ラベタロールはプロプラノロールよりも弱いベータ遮断薬であり、フェントラミンよりもアルファ受容体に対する親和性が弱い。ラベタロールには固有の交感神経興奮作用があります。特に、血管平滑筋のベータ2受容体の部分アゴニストです。

ラベタロールは、この部分的なベータ2作用とアルファ1遮断の組み合わせにより、血管平滑筋にリラックス効果をもたらします。これは血管拡張剤であり、血圧を下げることができます。

局所麻酔薬およびナトリウムチャネル遮断抗不整脈薬と同様に、ラベタロールにも膜安定化作用があります。ナトリウム摂取量を減らすことにより、ラベタロールは活動電位の火を減らし、それにより局所麻酔薬を作成します。

静脈内投与したときのラベタロールの生理学的効果は、その受容体遮断効果だけに基づいて予測することはできません。 beta1受容体を遮断すると、心拍数が低下します。これはラベタロールには適用されません。急性の状況で投与すると、ラベタロールは末梢血管抵抗と全身血圧を低下させます。 Alpha1、Beta1、Beta2の遮断メカニズムにもかかわらず、心拍数、心拍出量、1回拍出量への影響は小さいままです。これらの影響は主に直立した姿勢で観察されました。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

ラベタロールは高血圧の治療に使用されます。それは単独で、または利尿薬などの他の薬物と組み合わせて使用できます。薬は通常、食後に投与されます。

ラベタロールは、非常に集中的な緊急事態、術後高血圧症、phachromozotome関連のハイトミー、およびリバウンド高血圧症の治療に有効です。薬は妊娠誘発性高血圧症（子癇前症）の治療のための特別な適応症を持っています。また、血圧をできるだけ早くコントロールする必要がある場合、重度の高血圧の治療の代替としても使用されます。

麻酔下で血圧を調整する必要がある場合、ラベタロールが使用されます。薬理学的に重篤な高血圧症の臨床試験では、仰臥位の患者の血圧は0.25 mg / kgの注射後に平均11/7 mmHG低下しました。 0.5 mg / kgをさらに注射し、累積投与量を1.75 mg / kgにすると、用量依存的な血圧のさらなる低下が達成されました。

ラベタロールは、平均用量136 mgの2〜3時間の持続静脈内注入として投与され、平均60/35 mmHgだけ血圧を下げます。治療を中止すると、血圧は徐々に上昇します。