プロカインアミド

プロカインアミド 抗不整脈薬のグループからの薬です。主に心不整脈の治療に用いられます。

プロカインアミドとは何ですか？

プロカインアミドはクラスIaの抗不整脈薬です。これらは、心臓細胞の興奮性を悪化させ、したがって活動電位の拡大につながります。その結果、心臓細胞は興奮性ではなく、不必要な心臓活動はありません。

クラスIの抗不整脈薬は、ナトリウムチャネル遮断薬のグループに対応します。ただし、プロカインアミドは最初の選択ではありませんが、ヨーロッパでは、抗不整脈の予備としてほとんど専ら使用されています。

プロカインアミドのバイオアベイラビリティは80％であり、有効成分のわずか20％が血液中のいわゆる血漿タンパク質に結合しています。薬物の代謝は、主に肝臓のチトクロームP450システムを介して肝臓で行われます。

血漿半減期は平均3時間です。これは、この期間内に血漿中のプロカインアミドの濃度が元の値の半分に低下することを意味します。プロカインアミドは腎臓から排泄されます。

薬理効果

プロカインアミドはナトリウムチャネル遮断薬の1つです。これらはナトリウムチャネル拮抗薬としても知られています。それらは、活動電位の枠組み内で脱分極の原因となる電位依存性ナトリウムチャネルに結合します。活動電位は、細胞の膜電位が一時的に正の範囲に逸脱することです。十分な脱分極がなければ、活動電位がないため、神経線維と細胞の領域での刺激伝達は不可能です。

ナトリウムチャネルブロッカーは、チャネルへの親和性と作用速度に応じて、さまざまなサブクラスに分類されます。プロカインアミドはクラスIaに属します。これらはナトリウムチャネルをブロックし、脱分極の速度を遅くします。カリウムチャネルを阻害することにより、プロカインアミドは再分極時間も長くし、要約すると、活動電位の延長につながります。

医療アプリケーションと使用

抗不整脈薬は心不整脈の治療のために開発されました。治療抵抗性の心室性および上室性頻脈は、プロカインアミドによる治療の適応症の一つです。

心室性不整脈は、伝導系の一部であるいわゆるHisの束の近くの心臓の伝導系に起源があります。心室頻拍では、心臓は毎分最大320回拍動します。ここで心室細動について話します。 一方、上室性頻拍症は、洞結節または心房の領域で、心室上に発生します。

プロカインアミドは頻脈性不整脈にも使用されます。頻脈性不整脈は、心調律障害（不整脈）と頻脈、つまり速すぎる心拍の組み合わせです。

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リスクと副作用

プロカインアミドの一般的な副作用には、循環調節障害および低血圧（低血圧）があります。抗不整脈薬を服用すると、発熱することもあります。まれに、無顆粒球症として知られるものが発生することがあります。これは、血液中の顆粒球と呼ばれる特定の白血球の完全な欠如につながります。 患者は、顕著な病気の感覚、悪寒および発熱を伴う細菌感染、ならびに肛門、性器および喉の領域の粘膜の壊死に苦しんでいます。

抗核抗体を誘導することにより、プロカインアミドは全身性エリテマトーデスを誘発します。これは、発熱、筋肉の炎症、頬や鼻の顕著な赤み、腎臓の変化、神経系の愁訴、または血球数の著しい変化などの症状を伴う全身性疾患です。

プロカインアミドの服用中に発生する可能性のある副作用には、口渇、味覚障害、頭痛、めまいなどがあります。吐き気、嘔吐、および便秘も、潜在的な薬物の副作用です。

プロカインアミドは既知の過敏症では使用してはなりません。心不全に加えて、禁忌には遅い心拍も含まれます。プロカインアミドはまた、洞不全症候群などの心臓の伝導系に障害がある患者には適していません。

最初の3か月以内のプロカインアミドの使用は、低血圧、電解質バランスの障害、重度の気管支喘息の場合と同様に禁忌です。

筋肉麻痺に関連する自己免疫障害重症筋無力症も禁忌の1つです。さらに、妊娠中または授乳中にプロカインアミドを摂取してはなりません。