フェニトイン

フェニトイン 抗けいれん薬のクラスの薬です。使用に応じて、フェニトインも抗不整脈薬に含まれます。

フェニトインとは何ですか？

フェニトインはてんかんの治療に主に使用される薬です。心不整脈の治療にも使用されます。

フェニトインは、化学者で大学教授のハインリッヒビルツによって1908年に最初に合成されました。これを行うために、ビルツはベンジルと尿素を加熱しました。ベンジル酸の転位後、フェニトインが作成されました。フェニトインはヨーロッパでPhenhydan®、Zentropil®またはEpanutin®の商品名で販売されています。ジェネリック医薬品もご利用いただけます。 フェニトインはヒダントイン誘導体です。ヒダントインは飽和複素環式化合物であり、今度はイミダゾールの誘導体です。

フェニトインの生物学的利用能は良好です。薬物は肝臓で代謝されます。この代謝は用量依存的であり、したがって薬物の半減期は変動します。フェニトインは主に腎臓を介して排泄されます。

薬理効果

フェニトインは、体の細胞のナトリウムチャネルを遮断します。チャネルの閉塞と細胞の励起後の回復の遅延は、ナトリウムイオンの急速な流入を防ぎます。活動電位は、細胞へのナトリウムの流入によって引き起こされます。一方では、ナトリウムの流入が妨げられると、活動電位はそれほど速く上昇しません。一方、活動電位の物語は短いです。

ナトリウムイオンの流入が減少することに加えて、カリウムイオンの流出も増加します。したがって、刺激のしきい値が増加します。活動電位が誘発されるためには、はるかに強い刺激が標的細胞に当たる必要があります。したがって、膜電位はフェニトインによって安定化されます。ただし、他の多くの抗不整脈薬とは異なり、心臓への房室伝導はフェニトインに影響を与えません。

医療アプリケーションと使用

フェニトインはてんかんの治療に主に使用されます。単純および複雑な部分発作の長期治療として適しています。限局性発作は脳の特定の領域で始まり、1つの半球のみに影響を与えます。彼らは、筋肉のけいれん、チクチクする感覚、温かさの感覚、しびれ、目の前の光の点滅またはめまいとして自分自身を表現できます。複雑な部分発作の患者は意識を失うことがよくあります。

フェニトインはまた、主に全身性強直間代性発作にも投与されます。これらのてんかん発作は、大発作としても知られています。てんかん重積症の場合、フェニトインは静脈内投与も承認されています。てんかん重積症は、持続性のてんかん発作を指します。発作はシリーズ全体に現れることもあり、個々の発作の間隔は非常に短いため、影響を受けた人は意識を失います。てんかん重積状態は、その重症度に応じて、深刻な損傷を引き起こし、最悪の場合には致命的でさえあります。しかしながら、欠神型の一般的な発作の場合、いわゆるプチマル発作は、フェニトインには効果がありません。

例外的なケースでは、フェニトインは神経性疼痛状態の治療にも使用されます。フェニトインによる治療中に発生する可能性がある副作用のため、他の治療手段が機能しない場合にのみ、ここで薬剤が使用されます。

フェニトインは、いわゆる心室頻脈（レーシングハート）の治療にも使用されます。心室頻拍は、心室に起因する不整脈です。心室頻拍は、通常ジギタリス中毒後に発生する緊急事態です。ジギタリス配糖体は、心臓病の治療に使用されます。過剰摂取では、生命にかかわる不整脈を引き起こす可能性があります。

リスクと副作用

フェニトインの典型的な副作用は徐脈です。徐脈は、毎分60ビート未満の心拍数です。この心拍の低下は非常に危険な場合があるため、フェニトインは厳重な監視下でのみ投与されます。他の副作用は、振戦または歩行障害、眼振、めまい、歯茎の成長を伴う運動の協調障害です。

貧血もより頻繁に観察されます。骨軟化症も発生する可能性があります。骨軟化症では、骨が軟化します。病気は鈍い痛みと骨折のリスクの増加を伴います。フェニトインを服用している患者は、にきびの形の発疹を発症することもあります。通常の範囲を超える髪は、それ以外の場合は無毛の領域でも発生する可能性があります。発毛は局所的である場合もあれば、手のひらと足の裏を除いて、全身に影響する場合もあります。

望ましくない効果は精神的なレベルでも現れることがあります。これは、知覚障害や記憶障害につながる可能性があります。これらの知的障害は、しばしば疲労や頭痛を伴います。

フェニトインはしばしば他の薬物と相互作用します。有効レベルは、抗ヒスタミン剤、抗生物質、ベンゾジアゼピン、抗うつ薬、特定の麻酔薬、抗炎症薬、プロトンポンプ阻害剤によって増加します。

フェニトインの効果は、アルコール、カルバマゼピン、プリミドン、フェノバルビタールによって減少します。経口抗凝固薬、経口避妊薬、三環系抗うつ薬、ベラパミル、およびコルチコステロイドは、フェニトインと組み合わせると効果が低下します。

フェニトインを服用することの禁忌は、肝疾患、妊娠、骨髄疾患、心不全、心臓の高品位AVブロックおよび洞不全症候群です。