マプロチリン

マプロチリン 抗うつ薬の一つです。薬はうつ病の治療に使用されます。

マプロチリンとは何ですか？

マプロチリンは四環系抗うつ薬（TCA）です。抗うつ薬はうつ病を効果的に治療するために使用できる薬です。しかし、パニック障害や慢性的な痛みなど、他の精神疾患にも使用できます。

マプロチリンなどの四環系抗うつ薬は、三環系抗うつ薬のさらなる開発です。たとえば、それらの化学構造内には、3つの環ではなく4つの炭素環があります。

マプロチリン、それも Maprotilinum または マプロチリン塩酸塩 1970年代初頭からヨーロッパで使用されています。精神医学はうつ病の治療にこの薬を使用しています。ドイツでは、Maprolu®およびLudiomil®という商品名で販売されています。

薬理効果

マプロチリンは中枢神経系（CNS）に作用する能力を持っています。シナプスギャップからのノルアドレナリンの再取り込みを確実に抑制します。一方、神経伝達物質のセロトニンの抑制については、言及する価値はほとんどありません。このようにして、不安を緩和し、ドライブを増やす効果が達成されます。

治療の初期段階では、神経系内でアドレナリンとヒスタミンが弱まり、覚醒抑制と鎮静効果があります。しかし、数週間の治療の後、この効果は気分を高め、意欲を高めます。

マプロチリンの抗コリン作用はほとんど証明できません。栄養神経系は望ましくない影響による影響が少ないため、三環系抗うつ薬よりも有利であると考えられています。

しかしながら、マプロチリン効果の欠点は、抗うつ薬がアドレナリン受容体、セロトニン受容体およびヒスタミン受容体にも結合できることです。これにより、さまざまな望ましくない副作用が発生する可能性が高くなります。しかし、三環系抗うつ薬と比較して、それらはより弱いです。

MaprotilineはFIASMAとしても機能します。 「酸性ホスホミエリナーゼの機能阻害剤」です。 マプロチリンは経口的、静脈内または筋肉内に服用されます。有効成分のバイオアベイラビリティは最大90％に達します。血液中では、その最大88％が血漿タンパク質に結合しています。マプロチリンは肝臓で代謝されます。平均して、その血漿半減期は36時間に達します。次に、有効成分は肝臓と腎臓を介して分解されます。

医療アプリケーションと使用

マプロチリンは、うつ病、不快感、不安障害の治療に使用されます。薬は、抑うつ気分を打ち消し、恐怖と興奮状態を緩和するために使用されます。 マプロチリンのもう一つの応用分野は、不安障害に関連する体性または心身症の訴えです。

マプロチリンは通常、少量の水でフィルムコーティングされた錠剤の形で服用されます。通常の1日量は、塩酸マプロチリン25〜75ミリグラムを含む1〜3錠です。日用量はまた、夕方の単回用量として与えることができる。

患者がマプロチリンをどのように許容するかに応じて、2週間後、1日あたり別のフィルムコーティングされた錠剤により、患者が1日2〜3錠服用するまで投与量が増加します。最大推奨用量は1日6錠です。症状が改善した場合、患者は1日1錠または2錠の服用量まで徐々に減らします。

マプロチリンによる治療が持続する期間はさまざまであり、医師によって個別に決定されます。抗うつ薬が効果を発揮するには、通常4〜6週間かかります。

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リスクと副作用

マプロチリンの使用は、一部の患者に副作用を引き起こす可能性があります。ほとんどの場合、口渇、めまい、眠気、疲労感、吐き気、嘔吐、ほてり、頭痛、排尿障害、便秘、体重増加、不眠症、悪夢、視覚障害、不安、攻撃的な行動が含まれます。性的能力の障害および性欲の喪失も可能です。

一部の患者は主要な副作用を経験するかもしれませんが、これらは非常にまれです。これらには、心臓伝導障害、血圧の変動、発作、血管炎、女性化乳房、躁状態または精神病状態、幻覚、肝障害、造血障害または肝臓の炎症（肝炎）が含まれます。

患者がマプロチリンまたは他の四環系または三環系抗うつ薬に対して過敏症である場合、薬剤を投与してはなりません。同じことが、重度の腎臓および肝機能障害、躁病または精神病、急性の薬物またはアルコール中毒、発作の傾向、腸麻痺、緑内障、胃腸管内の狭窄、尿流障害に関連する前立腺の肥大、ならびに重度の不規則な心拍。

妊娠中のマプロチリンの使用は、医師がリスクとベネフィットを慎重に評価した後にのみ行うべきです。有効成分による胎児へのダメージを完全に排除することはできません。また、授乳中にマプロチリンが母乳に移行する可能性もあります。これは赤ちゃんの健康にも影響します。マプロチリンの投与は子供には適していません。

マプロチリンとMAO阻害剤の同時使用は問題があります。重篤な副作用のおそれがあるため、併用しないでください。マプロチリンと他の四環系または三環系抗うつ薬の併用療法により、相互作用も可能です。このように、資金の効果は相互に増加することができます。 マプロチリンの効果は、シメチジン、メチルフェニデートまたは神経遮断薬の投与により増加します。さらに、神経遮断薬との同時治療は発作のリスクを高めます。