インディナビル

インディナビル プロテアーゼ阻害剤に属しています。薬効物質はHIV感染症の治療に使用されます。

インディナビルとは何ですか？

インディナビルは、HIVプロテアーゼ阻害剤のグループに属し、HIV感染症の治療に使用される抗ウイルス薬です。 HIVプロテアーゼ阻害剤は、NRTI（ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤）やNNRTI（非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤）などの他の抗レトロウイルス薬と共に、特別な「高活性抗レトロウイルス療法（HAART）」の一部として使用されます。

インディナビルは、アメリカの製薬会社Merck＆CoおよびMSD Sharp＆Drohme（MSD）によって開発されました。グループはプロテアーゼ阻害剤の経口剤形を開発し、1996年に最終的に米国FDAと欧州医薬品庁（EMA）の両方によって承認されました。

1990年代、インディナビルは最も効果的な抗ウイルス薬の1つでした。しかし、時間の経過とともに、この薬剤はより効果的なHIVプロテアーゼ阻害剤に置き換えられています。

薬理効果

インディナビルはHIVウイルスプロテアーゼに結合します。これは病原体が繁殖するために重要です。このプロセスはウイルス酵素の阻害につながり、ウイルスの増殖を妨げます。最後に、ウイルスの負荷が減少します。

インディナビルの使用は、HIV-2よりもHIV-1に対して親和性が高いため、1型AIDS患者の方が賢明です。 血流では、インジナビルの約60％が血漿タンパク質に結合しています。活性物質は代謝され、肝臓で分解されます。

インディナビルには、薬を8時間ごとに服用しなければならないという欠点があります。これは、十分なバイオアベイラビリティを確保する唯一の方法です。インディナビルは、食事の1時間前または食事の1時間後に服用することをお勧めします。食品にタンパク質と脂肪が豊富に含まれていると、吸収が大幅に減少します。医師は一般的に空腹時の投与を賢明と考えています。

医療アプリケーションと使用

インディナビルは、HIV感染症の治療のために、4歳以上の成人、青年、子供を治療するために使用されます。プロテアーゼ阻害剤は、成人の暴露後の予防にも適しています。 インディナビルは、HIウイルスに耐性が発生するため、単剤としては使用されません。代わりに、薬は他の抗ウイルス薬と組み合わされます。これは、例えば、ジドブジンまたはラミブジンであり得る。

インディナビルの推奨用量は、3 x 800ミリグラム/日です。より低い用量では、有効性がかなり失われるリスクがあります。ただし、プロテアーゼ阻害剤を大量に摂取してはなりません。カプセルは、コップ1杯の水またはスキムミルクと共に8時間ごとに服用されます。また、紅茶、コーヒー、ジュースと一緒に提供することもできます。

腎臓結石に対抗するには、1日に少なくとも6杯の水を身体に与えることをお勧めします。薬物を食事と一緒に投与する場合は、コーンフレークなどの軽食やジャム付きトーストをお勧めします。インディナビルを熱や湿気から保護することも重要です。

リスクと副作用

インディナビルを使用すると、望ましくない副作用が生じる場合があります。全患者の約6％で、重篤な副作用のために治療を中止する必要さえあります。ほとんどの場合、下痢、腹痛、吐き気などの消化器疾患が発生します。首の領域に脂肪の異常な再分布がある雄牛の首の発達は、かなりまれな望ましくない副作用と見なされています。

その他の考えられる副作用は、高血糖症、高コレステロール血症または高トリグリセリド血症、頭痛、疲労感、衰弱感、血友病の場合の出血、皮膚発疹、脂質の増加、味覚の変化、腎毒性、乾癬の粘膜に関連する乾癬症候群などの代謝の変化です。口や皮膚の乾燥、足の爪の陥入、爪床の炎症、脱毛、肝機能障害。腎臓結石は全患者の最大25％に発生します。

インジナビルは、チトクロームシステムとの相互作用のため、ベンゾジアゼピン、シサプリド、リファンピシン、テルフェナジン、アステミゾールなどの特定の他の薬物と同時に投与してはなりません。これは、血漿中濃度の変化や重篤な副作用につながる可能性があります。