ブプロピオン

薬 ブプロピオン 抗うつ薬の薬物クラスに割り当てられています。ニコチン中毒の治療にも使用されます。

ブプロピオンとは何ですか？

ブプロピオンは、選択的ドーパミンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤（NDRI）です。また、セロトニンの取り込みを阻害する働きもあります。

2000年以前は、ブプロピオンが考慮されていました アンフェブタモン 知られている。この薬は1984年以来米国で承認されています。ブプロピオンを服用した後に時々致命的な発作の報告が増加したため、承認は1986年に取り下げられ、その後1989年に低用量で再発行されました。ブプロピオンは2003年以降、米国で1日1回の投与が承認されています。ドイツでは、この薬は2007年に遅延型の抗うつ薬として承認されました。しかしながら、この薬物はこの承認の前でさえ、適応外使用において抗うつ剤として使用されていました。長い間、ブプロピオンはスイスでのみ禁煙が承認されていました。それはうつ病エピソードを治療するために2007年以来そこで使用されています。ただし、スイスでは、ブプロピオン療法は精神科医または神経科医のみが開始できます。

化学的観点から、ブプロピオンはフェネチルアミンとカチノンおよびアンフェタミンのサブグループに属します。薬は神経伝達物質のドーパミン、アドレナリン、ノルアドレナリンと密接に関連しています。ブプロピオンは、選択的ノルエピネフリンおよびドーパミン再取り込み阻害剤です。したがって、薬物は、シナプス間隙におけるノルアドレナリンとドーパミンの取り込みを阻害します。

ドーパミンとノルエピネフリンは神経伝達物質です。電気インパルスが神経細胞の前のシナプスに到達すると、シナプス前神経細胞が神経伝達物質をいわゆるシナプスギャップに放出します。シナプスギャップは、2つの神経細胞間の小さなギャップです。神経伝達物質は、ある神経細胞から別の神経細胞に移動します。そこで彼らはシナプス後ニューロンの受容体にドッキングします。

これにより、電気インパルスがトリガーされます。健康な人では、神経伝達物質のバランスがあります。うつ病の人では、神経伝達物質のバランスが崩れます。メッセンジャー物質であるノルエピネフリンとドーパミンを伝達​​する神経細胞の活動が発達します。ブプロピオンは、シナプスギャップにおけるノルアドレナリンとドーパミンの取り込みを阻害します。その結果、神経伝達物質はシナプスに長く留まり、シナプスギャップ内の神経伝達物質の濃度は、長期間の使用で増加します。したがって、ブプロピオンは気分を高め、ドライブを高める効果があります。

さらに、ブプロピオンは、コリン作動性ニコチン受容体に対するいわゆる非競合的拮抗薬でもあります。非競合的拮抗薬は対応する受容体を変化させ、元の物質が受容体に影響を与えることはできません。

薬理効果

ブプロピオンの主な適用分野はうつ病です。研究によると、ブプロピオンの効果は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と呼ばれる有効成分のクラスの抗うつ薬の有効性と比較できることが示されています。ブプロピオンは、特に精神的および肉体的疲労を伴ううつ病において、SSRIよりも効果的です。

ただし、不安症状を伴ううつ病では、SSRIはブプロピオンよりも効果的です。性機能障害はSSRIによる治療でより一般的ですが、ブプロピオンによる治療ではめったに観察されません。

抗うつ薬シタロプラムの治療失敗後、ブプロピオンは二次治療にも使用されます。ベンラファキシン、セルトラリン、ブスピロンと同様に機能します。患者の4分の1で、薬物による治療は寛解（病気の症状の一時的または永続的な減少）につながります。

ブプロピオンは禁煙にも使用されます。薬の効果はニコチンパッチの効果に匹敵します。しかしながら、この薬物はニコチン中毒の治療においてバレニクリンよりも劣っているようです。

ブプロピオンのもう一つの徴候は注意欠陥/多動性障害（ADHD）です。ただし、この薬はこの適応症について承認されておらず、18歳未満の患者に対してその有効性または安全性についてテストされていません。

製造業者が資金を提供した研究はまた、ブプロピオンが食欲の低下につながり、したがって体重減少につながることも示しました。中止後、体重が再び増加するかどうかは不明です。薬物ナルトレキソンと組み合わせて、ブプロピオンは肥満患者の体重減少のための効果的な準備であることが証明されています。ただし、この組み合わせ製品はまだ正式に承認されていません。

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リスクと副作用

ブプロピオンの一般的な副作用には、不眠症と口内乾燥があります。さらに、それは頭痛、筋肉痛、食欲不振、不安、集中困難および混乱を引き起こす可能性があります。ブプロピオンも持続勃起症を引き起こす可能性があります。持続勃起症は、陰茎の痛みを伴う永続的な勃起です。治療なしでは、これは勃起不全を引き起こす可能性があります。

ブプロピオンはMAOIと一緒に投与してはなりません。両方の薬物はカテコールアミン作動性経路に影響を及ぼし、これは深刻な相互作用を引き起こす可能性があります。アルコールが同時に消費される場合、薬物は精神神経の副作用を引き起こす可能性があります。ブプロピオンと発作の閾値を下げる薬を同時に投与すると、発作が起こる可能性があります。これらの薬物には、抗うつ薬、トラマドール、全身ステロイド、鎮静抗ヒスタミン薬、抗マラリア薬などがあります。

薬物ブプロピオンは、CYP450-2D6代謝経路を阻害します。ドキセピンを除くすべての三環系物質はこの方法で代謝されるため、これらの物質を同時に摂取すると血中濃度が上昇する可能性があります。多くの鎮痛剤、抗精神病薬、ベータ遮断薬、抗不整脈薬の効果もブプロピオンによって増加させることができます。異なる代謝経路にもかかわらず、同時に摂取するとシタロプラムのレベルも上昇します。

ブプロピオンはジアゼパムの鎮静効果を減らします。ブプロピオンとニコチンパッチを併用して喫煙をやめると、血圧が急激に上昇する可能性があります。