イマチニブ

イマチニブ 慢性骨髄性白血病の治療に主に使用されるチロシンキナーゼ阻害剤です。それは同時に慢性骨髄性白血病の治療において良好な結果を達成し、同時に良好な耐性を示します。他の悪性疾患にも使用できます。

イマチニブとは何ですか？

イマチニブ（商品名Glivec®）は、慢性骨髄性白血病の治療、胃腸管の悪性腫瘍の治療、およびその他の悪性疾患の治療に使用されるチロシンキナーゼ阻害剤のグループからの薬剤です。イマチニンbの化学式はC29H31N7Oです。

薬理効果

慢性骨髄性白血病は、いわゆるフィラデルフィア染色体、遺伝的変化によって引き起こされます。フィラデルフィア染色体には、9番染色体と22番染色体からの遺伝物質の転座があります。この転座の結果、9番染色体の天然酵素チロキナーゼABLの遺伝子は、22番染色体のBCR遺伝子のフラグメントと「融合」します。

ABLチロシンキナーゼの代わりに、変異細胞はいわゆるBCR-ABL融合タンパク質を産生します。 BCR-ABLは、ABLと比較してより活性なチロシンキナーゼです。このBCR-ABLは、白血球（白血球）の制御されない複製を引き起こし、慢性骨髄性白血病の発症に大きく関与しています。

イマチニブはチロシンキナーゼの活性を阻害する効果があり、変異した血液幹細胞の病理学的に増加した増殖を抑制します。物質は錠剤の形で経口投与されます。イマチニブメシル酸塩、塩は薬用に使用されます。治療の目的は、病的な細胞クローンをできるだけ減らすことです。

慢性骨髄性白血病に罹患したイマチニブで治療された患者の95％以上で、血球数の正常化が達成されています。

医療アプリケーションと使用

すでに述べたように、この物質は主に慢性骨髄性白血病の治療に使用されます。ただし、他の多くの癌に対しても効果があります。また、急性リンパ性白血病、好酸球増加症候群、さまざまな皮膚腫瘍、胃腸管の悪性腫瘍、侵攻性肥満細胞症、特定の骨髄増殖性疾患にも適応されます。

造血系の腫瘍性疾患である慢性骨髄性白血病では、血液中および造血骨髄中の白血球の病理学的に増加した増加が原因で、より未熟な形の白血球が血液中に現れる。

慢性骨髄性白血病は、骨髄に見られる造血（造血）幹細胞の（遺伝的）障害に起因します。このため、慢性骨髄性白血病は骨髄増殖性腫瘍の1つです。病気の原因は、単一の多能性造血前駆細胞の変化とその後の繁殖です。ほとんどすべての場合、この変化は上記のフィラデルフィア染色体によるものです。

慢性骨髄性白血病の予後は、イマチニブを含むチロシンキナーゼ阻害剤のグループからの新薬のおかげで大幅に改善されました。チロシンキナーゼ阻害剤による治療は、副作用が比較的少ない非常に効果的な治療オプションであり、標的治療と見なされています。

チロシンキナーゼ阻害剤の導入により、生存率は大幅に向上しました。慢性骨髄性白血病の治療法がない場合、患者の平均生存期間は3〜4年でした。

慢性骨髄性白血病は、骨髄増殖性腫瘍の中で予後が最も悪い疾患でした。細胞増殖抑制剤であるヒドロキシカルバミドの導入により、この平均生存期間は4年半に延長されました。インターフェロンにより、平均生存期間がさらに約5年半に延長されました。

チロシンキナーゼ阻害剤による治療は現在、標準的な治療法と考えられています。イマチニブ治療による5年生存率は90％を超えています。イマチニブで治療された患者の追跡期間は現在10年以上であり、「平均生存期間」はまだ確立されていません。これは、以前に使用された治療法（ヒドロキシカルバミドとインターフェロンを使用）の平均生存率をはるかに上回っていることを示唆しています。