フレカイニド

活性物質 フレカイニド 抗不整脈薬に割り当てられています。不整脈の治療に使用されます。

フレカイニドとは何ですか？

フレカイニドは不整脈の治療に使用される抗不整脈薬です。薬の発見は1970年代に行われました。 1982年にヨーロッパで承認されました。

ドイツでは、処方薬はFlecagamma®とTambocor®の商品名で発売されました。 2004年、フレカイニドの特許保護は終了しました。その後、ドイツでこの薬を含む様々なジェネリックが提供されました。

フレカイニドには、それ自体が不整脈を引き起こす可能性があるという欠点があります。これは主に他の薬物との相互作用または高すぎる投与量によって起こります。

身体と臓器に対する薬理効果

フレカイニドは、クラスIc抗不整脈薬に属します。これは、この薬がこのグループの他の抗不整脈薬と同じように機能することを意味します。

人間の心臓は、両側の房（心室）と心房（心房）で構成されています。そこから、バルブ機構を介して血液が送り出されます。

心臓のリズムは、右心房の洞結節内で発生します。特別なペースメーカー細胞があり、その機能は心臓のポンプ速度をクロックすることです。まず、2つの心房を収縮させました。この後に2つの心腔が続きます。

心不整脈は心室または心房のいずれかで発生します。また、両方の構造に同時に影響を与える可能性もあります。医師が頻脈と呼ぶ心臓の鼓動が強すぎると、心臓が急速に収縮するため、効果的に血液を送り出すことができなくなります。

これがフレカイニドの出番です。有効成分は、洞結節の刺激導体の伝導速度を低下させます。頻脈の衝動は、心腔または心房のいずれかから発生します。

フレカイニドはナトリウムチャネル遮断薬の1つです。これは、有効成分がナトリウムイオンの供給を停止することを意味します。その結果、それ以上活動電位が形成されなくなり、心筋活動の減衰につながります。このようにして、心拍数を遅くすることができます。

フレカイニドは、体内で変換する必要がないようにすばやく機能します。生物は薬物の全用量にアクセスできるため、患者の状態はすぐに改善します。したがって、フレカイニドは生命にかかわる不整脈の治療にも適しています。

摂取後、フレカイニドは腸から血液にすばやく吸収されます。最高濃度は約3時間後に発生します。有効成分の分解は肝臓で起こります。尿によるその体の排泄は腎臓を介して行われます。約20時間後、薬物の約50％だけが体内にあります。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

フレカイニドは、特殊な形態の不整脈の治療に使用されます。これらは、生命を脅かす可能性のある上室性頻脈性不整脈です。 有効成分の別の応用分野は、動悸などの頻脈性上室性心不整脈による不規則で急速な心拍です。これは心臓のAV結節から始まり、医学ではAV接合性頻脈として知られています。

さらなる兆候は、WPW症候群における発作性心房細動および上室性頻拍症です。 不整脈の治療に加えて、フレカイニドはそれらを予防するのにも適しています。

薬は錠剤の形で服用されます。患者は食事中または食事後にこれを水と一緒に服用します。通常の投与量は、1日2回50〜100グラムのフレカイニドです。患者の体重が多い場合、または特別な場合は、1日あたり最大400ミリグラムを投与できます。原則として、治療は低用量でゆっくり開始され、病気が進行するにつれて徐々に増加します。これを行うことにより、患者は薬の耐性が向上し、副作用が少なくなります。

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リスクと副作用

フレカイニドを服用すると、望ましくない副作用が生じる可能性があります。これらは主に視覚障害、めまい、バランス障害を含みます。さらに、100人中約10人の患者が頭痛、睡眠障害、不安、うつ病、皮膚のヒリヒリ感、震え、疲労感、発疹や発赤などの感覚障害、脱力感、耳鳴り、吐き気、嘔吐、呼吸困難、水分貯留、便秘、不整脈を経験します。

その他の副作用には、腹痛、胃腸障害、歩行時の不安定さ、運動障害、発汗の増加、眠気、下痢、食事の拒否、発熱があります。

まれに、イラクサ発疹、脱毛、手足の神経障害、記憶障害、けいれん、肺炎、錯乱や妄想に悩まされることもあります。 ほとんどの副作用は治療の開始時に発生し、治療が進むにつれて改善します。場合によっては、線量を減らすことも役立ちます。

患者がフレカイニドに対して過敏症である場合、心拍出量が限られている場合、または心房内の興奮伝導が妨害されている場合は、抗不整脈薬を服用してはなりません。生命を脅かす心室性不整脈は例外です。

心臓に影響を与える他の薬の使用も問題となる可能性があります。これらは主にジギトキシンやジゴキシンなどの強心配糖体、ビソプロロールやメトプロロールなどのベータ遮断薬、ベラパミルなどのカルシウム遮断薬です。同時に服用する必要がある場合は、フレカイニドの投与量を減らすことは理にかなっています。

さらに、定期的なECGチェックを実行する必要があります。 妊娠中および授乳中の女性はフレカイニドを服用しないでください。 12歳未満の子供も同様です。