カペシタビン

なので カペシタビン 抗がん剤と呼ばれています。それは細胞増殖抑制剤のグループに属しています。

カペシタビンとは何ですか？

カペシタビンは、がんの治療に使用される細胞増殖抑制薬です。有効成分は5-フルオロウラシル（5-FU）のプロドラッグ（前駆体）で、腫瘍内で活性物質に変換されます。

カペシタビンは経口投与され、転移性または進行性乳がん、転移性結腸がん、および胃がんの緩和療法の治療に適しています。

カペシタビンは、1998年以降、米国とスイスで承認されています。 2001年に、この薬はドイツでも承認されました。細胞増殖抑制剤はXeloda®の商品名で販売されています。この薬は2013年からジェネリック医薬品としても販売されています。

薬理効果

カペシタビンは、ピリミジンおよびプリン塩基のアンタゴニストのグループに属しています。 5-フルオロウラシルの前駆体として、腫瘍細胞の治療には非常に重要です。細胞増殖抑制剤の効果は5-FUの効果と比較することができます。

酵素チミジンホスホリラーゼはカペシタビンを5-フルオロウラシルに変換します。これは腫瘍組織内に高濃度で発生します。作用の効果は腫瘍細胞に直接向けられるので、カペシタビンは癌患者によりよく許容され得る。その結果、治療を必要とする副作用が少なくなります。

カペシタビンは、変性したがん細胞の分裂を阻害することによって機能します。細胞が分裂できないため、腫瘍の成長は理想的には停止します。有効成分は消化管で急速に吸収されます。これは、約90分後に最大血漿濃度に達します。カペシタビンの血漿半減期は約40分です。

肝臓では、カペシタビンは5-デオキシ-5-フルオロウリジンに加水分解されます。その後のコースで、5-フルオロウラシルへの変換が最終的に行われます。その後、5-FUの約95％が腎臓を通じて体から排出されます。排泄の残りは便で行われます。

医療アプリケーションと使用

カペシタビンは、結腸癌に対する単一の有効成分として投与されます。しかしながら、他の細胞増殖抑制剤との併用療法も実施できる。結腸癌がすでに転移（娘腫瘍）を形成している場合、カペシタビン治療も賢明であると考えられています。

カペシタビンのもう1つの適用分野は、進行胃癌の初期治療です。治療の一環として、シスプラチンなどのプラチナを含む有効成分と組み合わせます。

細胞増殖抑制剤の適応症には、局所進行乳癌または転移性乳癌も含まれ、これにより、カペシタビンは通常、タキサンドセタキセルと組み合わされます。このような治療は、他の化学療法が事前に失敗した場合にのみ行われます。タキサン療法が無効であるか、アントラサイクリンによる治療が不適切であると思われる場合は、カペシタビンを単一の有効成分として使用できます。

カペシタビンは、フィルムコーティングされた錠剤の形で摂取されます。患者はこれを朝と夕方に食事の30分後に服用します。医師が用量を設定する高さに応じて、3〜7錠を飲み込む必要があるかもしれません。重篤な副作用が発生した場合、用量を減らすか、治療を中断する必要があります。

リスクと副作用

5-FUと比較して、カペシタビンの副作用は低くなります。これは主に口の裏地の炎症（口内炎）、吐き気、嘔吐、脱毛に当てはまります。

それにもかかわらず、この細胞増殖抑制剤を使用すると、さまざまな望ましくない副作用も発生する可能性があります。これらには、腹痛、下痢、リンパ球の減少、皮膚の炎症、胆汁色素ビリルビンと疲労の増加が含まれます。手足症候群は、異常な感覚、ヒリヒリ感、しびれ、手足の激しい痛みなどの症状として現れることも珍しくありません。時に水ぶくれや潰瘍が発生することもあります。手と足の冷たいお風呂と、ウリジンを含むクリームの塗布は解毒剤として役立ちます。

その他の考えられる副作用には、消化不良、鼓腸、口渇、かゆみ、皮膚の乾燥、頭痛、体の痛み、脱力感、味覚障害、めまい、浮腫の形成（水分貯留）などがあります。

呼吸困難、うつ病、高血糖、発熱、腰痛、鼻血、体重減少も起こります。最悪の場合、心臓発作さえ起こりえます。カペシタビン療法中に重度の皮膚反応が発生した場合は、医師と相談して直ちに中止する必要があります。

患者がカペシタビンまたは5-FUに対する過敏症に苦しんでいる場合、抗癌剤による治療は行われるべきではありません。これは、酵素ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼに欠陥がある場合にも当てはまります。さらなる禁忌は、顕著な腎臓と肝臓の機能障害と、血小板や白血球などの血球の減少です。弱い心筋や不整脈などの重度の心臓病、糖尿病、または神経系の疾患の場合、医師はリスクと利益を慎重に検討しなければなりません。

カペシタビンは、妊娠中および授乳中に使用してはなりません。子供は深刻な危害の危険があります。原則として、有効成分は18歳未満の子供や青年の治療には適していません。

他の薬物との相互作用も考慮する必要があります。たとえば、カペシタビンとブリブジンタイプのヘルペス薬の併用療法は避けなければなりません。これは、抗てんかん薬であるフェニトインによる治療にも当てはまります。その使用はフェニトイン中毒を引き起こす可能性があります。

フェンプロクモンやワルファリンなどの抗凝固剤を同時に服用すると、血液の性質が変化します。その結果、鼻血、尿や便中の血液、血液の嘔吐などの合併症が発生する可能性があります。