ジコノチド

なので ジコノチド 鎮痛剤と呼ばれています。治療は激しい慢性の痛みを治療するために使用されます。

ziconotideとは何ですか？

有効成分ジコノチドは、商品名プリアルト（登録商標）で鎮痛剤として使用されるポリペプチドを意味すると理解されている。救済策は、もともとはカタツムリConus magusの毒から来ています。ただし、医学では天然物質の合成レプリカを使用します。

ジコノチドは、まれな疾患の治療のために2001年に発売されました。有効成分は、2005年からヨーロッパでPrialtという名前で承認されています。初期の段階では、ジコノチドはモルヒネの潜在的な代替品と見なされていました。しかし、自殺のリスクが高いため、2010年以降、この薬物はいくつかの個別のケースに関連して議論されています。

薬理効果

ジコノチドはオピオイドではなく、オピエート受容体と相互作用しません。代わりに、アミノ酸ペプチドの作用は、それが電位依存性であるN型のカルシウムチャネルに対するアンタゴニストとして作用するという事実に基づいています。これらは、脊髄の後角内の特別な神経細胞で高密度に発生します。

これらの時点で、NCCBチャネルは、呼ばれるように、痛みの処理に関与するメッセンジャー物質の放出を調節します。カルシウムチャネルを結ぶことにより、ジコノチドは侵害受容性求心性神経へのカルシウムの流入を遅らせることができます。 N型カルシウムチャネルの遮断により、痛みの信号の伝達は最終的に中断されます。さらに、ジコノチドには神経保護効果があります。

化学的観点から見ると、ziconotideはオメガコノペプチドMVIIAであり、25アミノ酸から構成される小さなタンパク質分子です。消化酵素は消化管領域のタンパク質分子を分解するため、有効成分は錠剤の形での摂取には適していません。したがって、ジコノタイドは脊髄の目的地に到達することさえできませんでした。

このため、有効成分は脊柱管への持続注入によってのみ体に供給されます。この薬剤は、機械式鎮痛ポンプを介してアセテートとして使用されます。ジコノタイドと中枢効果のある弛緩薬、局所麻酔薬、オピオイドの組み合わせも可能です。

医療アプリケーションと使用

ジコノチドは非オピオイド鎮痛剤ですが​​、重度の慢性疼痛の治療に適しています。ただし、投与はくも膜下麻酔を必要とする人に限定されます。この手順では、鎮痛剤は、いくつかの椎骨を通る脊柱管に直接投与されます。

ほとんどの場合、ジコノチド療法は、オピオイド製剤が治療に不十分であるか、オピオイド製剤に不耐性である患者に影響を与えます。他の非オピオイド鎮痛剤とは対照的に、ジコノチドは激しい痛みの治療にも適しています。

ジコノチドはくも膜下腔内カテーテルを使用して投与されます。薬剤を摂氏2度から8度の間の温度で保管することが重要です。それによって、氷点下の温度にさらされてはなりません。さらに、準備は光から保護する必要があります。

治療開始時のジコノチドの用量は1日あたり2.4 µgです。さらなる過程で、投与量は必要なレベルまで増加します。推奨される最大量は1日あたり21.6 µgです。ほとんどの場合、9.6 µgの用量で十分と考えられます。

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リスクと副作用

ziconotideの服用に関連するいくつかの副作用があります。脱力感、吐き気、嘔吐、歩行障害、かすみ眼、錯乱が特によく見られます。食欲不振、睡眠の問題、気分のむら、緊張、二重像が見える、聴覚ノイズ、不安、思考障害、パラノイア、尿失禁、尿閉、筋肉痛、体組織の水分貯留、胸の痛み、感情などの望ましくない副作用は珍しくありません風邪、体重減少、呼吸困難、大量の発汗、かゆみ、低血圧、口渇、耳鳴り、発熱、うつ病。

まれにしか発生しない他の可能な副作用は、しかし、無意識、歩行困難、皮膚の発疹、首の痛み、背中の問題、体温の上昇、けいれん、急性腎不全または髄膜炎です。脳卒中や血液中毒も可能です。

ジコノチドの服用と自殺未遂との間には関連があると考えられています。したがって、治療の前に医師の徹底的な検査を行う必要があります。親族による一貫した監視も推奨されます。

患者がジコノチドに対する過敏症に苦しんでいる場合、有効成分を使用してはなりません。化学療法剤との組み合わせも使用すべきではありません。これらは、脊柱管経由でも投与されるという条件で、抗がん剤とさまざまな抗生物質です。

妊娠中や授乳中の使用はお勧めしません。この期間中のリスクに関する人間の研究はありませんが、動物実験は子孫に有害な影響を示しています。 主治医は、子供におけるジコノタイドの使用が理にかなっているかどうかを決定します。これまでに対応する研究はありません。

ジコノチドと特定の他の薬物を同時に使用すると、有害な相互作用を引き起こす可能性があります。例えば、降圧剤クロニジン、局所麻酔薬ブピバカイン、麻酔薬プロポフォール、筋弛緩バクロフェンなどの有効成分は、ジコノチドと一緒に投与すると眠気を引き起こす可能性があります。

鎮痛剤がモルヒネと組み合わされている場合にも注意が必要です。低用量のジコノチドを用いても、歩行障害、錯乱、妄想などの重篤な副作用がしばしば見られました。さらに、患者はしばしば食欲不振と嘔吐に苦しみました。