プロトンポンプ阻害剤

プロトンポンプ阻害剤 世界で最も強力なセールスドライバーの1つである医薬品グループに属しています。薬物は、胃酸の生産と放出のために胃の壁細胞でプロトンポンプとして作用する酵素であるプロトンカリウムポンプを阻害します。したがって、薬物は主に、胃酸産生の増加に関連する可能性のある病気や疾患に対して使用されます。

プロトンポンプ阻害剤とは何ですか？

プロトンポンプ阻害剤、別名 プロトンポンプ阻害剤 （PPI）または単に 酸遮断薬 と呼ばれ、胃粘膜の壁細胞のプロトンカリウムポンプを阻害します。それは酵素H + / K + -ATPaseであり、プロトン（H +）の放出と胃の壁細胞へのK +イオンの導入を担っています。

陽子は負の塩化物イオンと結合して塩酸（HCl）を形成します。必要なエネルギーは、ATP（アデノシン三リン酸）からADP（アデノシン二リン酸）への変換から得られます。プロセスを阻害または遮断することにより、胃での塩酸生成のほとんどが防止されます。

いわゆる壁細胞または壁細胞は、胃粘膜の特定の領域に位置しています。塩酸に加えて、それらは重要な内因性因子も放出します。これは、酸感受性ビタミンB12を胃内でそれ自体に結合し、ビタミンを小腸の末端に導き、そこで再び放出されて吸収されます。

身体と臓器に対する薬理効果

プロトンポンプ阻害剤は、胃粘膜の壁細胞のH + / K + -ATPaseをブロックします。特定のATPaseは、電気化学的勾配に対して正に帯電した水素イオン（プロトン）を細胞質から排出し、正のK +イオンを細胞質に排出する膜貫通タンパク質です。 「膜貫通型水門酵素」は、ATPからリン酸残基を加水分解して必要なエネルギーを引き出し、リン酸残基が2つだけのADPになります。

以前に知られているすべてのプロトンポンプ阻害剤は酸感受性であるため、それらは腸溶形態で提供されます。薬効成分は小腸でのみ放出、吸収されます。 PPIの活性物質は血流を介して壁細胞に到達し、壁細胞の分泌管で直接H + / K + -ATPaseを遮断します。

有効成分が胃、小腸、血流を経由して壁細胞に伝わるまでの距離が長いため、準備してから効果が出るまでに約1時間半かかります。酵素の不可逆的な封鎖により、胃での塩酸生成が大幅に減少し、完全に停止することさえあります。

胃の中の消化液のpH値は急激に上昇し、攻撃性が低下します。一方では、これは特定の効果を達成するために意図的であり、他方で、より高いpH値は消化に影響を与えます。たとえば、長鎖タンパク質の分解や、カルシウムやマグネシウムなどの特定のミネラルの吸収がさらに困難になります。

酸ブロッカーのもう一つの効果は、壁細胞自体をもたらし、酸産生に加えて、それらは内因性因子の分泌にも関与します。これは、食物パルプからの酸感受性ビタミンB12（コバラミン）に結合し、小腸の下部に運ばれ、再び放出されて吸収される特別な糖タンパク質です。

また、PPIは-意図せずに-内因性因子の放出を減らします。そのため、長期使用は、ビタミンB12の供給不足が原因で問題を引き起こす可能性があります。

治療と予防のための医療アプリケーションと使用

プロトンポンプ阻害剤は、主に食道逆流症と胃の内壁の問題を治療するために使用されます。酸性の胃内容物の食道への頻繁な逆流は、場合によっては喉にも炎症を引き起こします。 酸の生成を抑制することで安心が得られます。

ストレスの多い状況に特に強く反応する人々は、ストレスホルモンの濃度の増加により、病理学的に増加した量の胃酸を生成する傾向があります。これが、PPIが食道（食道）への逆流を防ぐためによく使用される理由です。

胃炎または胃潰瘍の場合、胃液の酸性度の低い環境が治癒をサポートします。 PPIは、十二指腸潰瘍（十二指腸潰瘍）の治療をサポートするためにも使用されます。

適用の別の領域は、長期にわたって非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）を服用するときのいわゆる胃の保護です。 NSAIDには抗炎症剤が含まれており、その主な作用は痛みの感覚に重要な役割を果たすシクロオキシゲナーゼ（COX）を遮断することです。 したがって、組織ホルモンのCOXを阻害すると、とりわけ痛みを和らげる効果があります。しかしながら、ＮＳＡＩＤはまた、胃粘膜形成に対する阻害効果を有し、その結果、胃粘液の保護効果が低下する。したがって、PPIの追加摂取は、pH値を上げることで胃粘膜を保護するのに役立ちます。

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リスクと副作用

PPIの短期的な使用には、ほとんどリスクが伴いません。まれに、腹痛、下痢、めまい、頭痛などの不特定の症状があり、慣れてくると治ります。

本当のリスクは主に長期治療で発生します。一般的な問題は、胃内のより高いpHから生じます。これにより、高分子のタンパク質を分解し、食品パルプからミネラルや微量元素を取り除くことがより困難になります。

もう1つの問題領域は、PPIを取得することによる固有要因の削減です。これは、胃の食物パルプからの酸感受性ビタミンB12（コバラミン）を結合し、塩酸から保護できる特別な糖タンパク質です。長期的には、これは軽度から重度の神経学的問題や動脈硬化などの対応する欠乏症状の発症を伴うビタミンB12の欠乏につながる可能性があります。