オキシコドン

オキシコドン 強力な鎮痛剤として分類されるオピオイドです。激しい痛みの治療に使用されます。

オキシコドンとは何ですか？

オキシコドンは、オピオイドのグループに属する強力な鎮痛剤です。オピオイドは一般に最も強力で効果的な鎮痛剤であると考えられています。オキシコドンの生産は半合成です。その効果はモルヒネよりもさらに強力です。

オキシコドンは1916年にフランクフルト大学（マイン）でドイツの化学者エドマンドシュパイアー（1878〜1942）とマーティンフロイント（1863-1920）によって開発され、テバインから合成された。わずか1年後、この薬はメルクを通じて市場に登場し、Eukodal®という製品名が付けられました。

薬は痛みと咳を治療するために与えられました。 1919年以降は、純粋な鎮痛剤としても使用できます。ユーコダルは1990年までドイツで入手可能でしたが、乱用と依存性が高いため、市場から姿を消しました。オキシコドン乱用の最初のケースは1920年代初頭にすでに発生しており、ユーコダリズムと呼ばれていました。

現在、オキシコドンはドイツとアメリカで製品名Oxygesic®またはOxycontin®として販売されています。ドイツ連邦共和国では、有効成分は麻薬法に該当します。米国では、オキシコドンは2010年まで依然としてトップセラー薬の1つでした。しかし、薬の販売はその後減少しました。

2006年以降、オキシコドンはTargin®という名前でオピオイド拮抗薬であるナロキソンとの組み合わせ製剤としても提供されています。 2つの物質の相互作用は、オピオイドを使用するときによく発生する便秘を解消することを目的としています。また、不適切な管理を制限します。

薬理効果

オキシコドンは、脳内のさまざまなオピオイド受容体に作用します。薬はアゴニストとして機能し、拮抗作用はありません。オキシコドンの鎮痛効果はモルヒネのそれの2倍です。効果は、オピオイド結合部位の占有によってもたらされ、痛みの知覚の抑制につながります。オピオイドはK受容体に追加の効果があるため、他の強力な鎮痛剤よりも忍容性が高いと考えられています。ただし、独立した研究によるこの効果の確認はありません。

オキシコドンのもう1つのプラスの効果は咳の緩和です。このため、この薬は咳の病気を治療するために以前から使用されていました。

オキシコドンを錠剤として摂取すると、薬物の60〜85％が生体の血流に入ります。鎮痛効果が現れるまで約1時間かかります。エージェントの効果は約4時間持続します。ただし、一部の調剤では効果の持続時間が長くなります（8〜12時間）。オキシコドンの分解は、肝臓内の酵素によって起こります。活性物質は腎臓を通って体から漏れます。

医療アプリケーションと使用

オキシコドンはモルヒネよりも効果が強いため、これまでで最も強力な鎮痛剤の1つと考えられています。このため、それは激しいまたは非常に激しい痛みを治療するために使用されます。これらには、神経系がひどく損傷されている神経因性疼痛、腫瘍疾患によって引き起こされる疼痛および骨量減少に関連する疼痛（骨粗しょう症）が含まれる。オピオイドは、外科的介入の麻酔薬としても使用できます。

ドイツではコデインとジヒドロコデインの方が人気があるため、ドイツでは咳抑制剤としてはほとんど使用されていません。

オキシコドンは通常、カプセルや錠剤の形で経口摂取されます。静脈内注射によって有効成分を静脈に直接投与するオプションもあります。オキシコドン治療の初期段階では、オピオイドは1日2回服用されます。必要であれば、その後の治療過程で用量を増やすこともできます。

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リスクと副作用

オキシコドンの可能な副作用には、主に鎮痛剤の中毒の可能性が含まれます。オピオイドを長期間投与すると、オピオイドを服用することによる身体的依存のリスクがあります。さらに、それは心理的依存につながる可能性があります。

オキシコドンの副作用は他のオピオイドの副作用と似ています。これらには、頭痛、便秘、吐き気、嘔吐、めまい、瞳孔の収縮、けいれん性気管支収縮、呼吸の抑制、皮膚の発赤、かゆみが含まれます。さらに、悪寒、気分の変化、発汗、知的能力の低下、急速な疲労、喉の渇き、口渇、嚥下困難、しゃっくり、陶酔、混乱、うつ病、不安、下痢、胃の不快感、腹痛、食欲不振、血圧の低下があります。可能の。

オキシコドンに対する過敏症の場合、患者は鎮痛剤を服用すべきではありません。同じことが、気道の閉塞またはけいれん、呼吸機能の重度の障害、急性腸の問題、腸麻痺または腸閉塞によって引き起こされる重度の慢性肺疾患にも当てはまります。

オキシコドンは、妊娠中および授乳中にも使用してはなりません。これにより、オピオイドが胎盤に浸透し、胎児に到達できます。赤ちゃんの呼吸困難や離脱症状も考えられます。オキシコドンは12歳以上の子供にのみ投与できます。

オキシコドンと他の薬物の同時摂取は相互作用を引き起こす可能性があります。これには、他のオピオイド、抗うつ薬、パーキンソン病治療薬、神経遮断薬、吐き気と嘔吐薬、睡眠薬、鎮静薬、抗ヒスタミン薬の同時投与による副作用の増加が含まれます。次にシメチジンはオキシコドンの分解を阻害します。