アンプレナビル

アンプレナビル は医薬品であり、HIVプロテアーゼ阻害剤のグループに属しています。エージェントはHIV感染症の治療に使用されます。

アンプレナビルとは何ですか？

アンプレナビルは、ドイツ、オーストリア、スイスでAgenerase®という名前で販売されている医薬品です。薬はプロテアーゼ阻害剤です。その開発はVertex Pharmaceuticalsによって1990年代初頭に行われました。アンプレナビルは、1995年以来抗ウイルス剤として提供されています。 2000年にEMA（欧州医薬品庁）によって承認されました。

アンプレナビルの約90％は血中のタンパク質に結合しています。有効成分はチトクロームシステムによって肝臓で分解されます。患者が別のプロテアーゼ阻害剤と一緒にアンプレナビルを服用している場合、このプロセスは遅くなる可能性があります。

このようにして、薬はより長く持続します。半減期は約10時間と推定されています。さらに、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NRTI）を同時に投与できます。

薬理効果

アンプレナビルは、ウイルスの複製を阻害することによって機能します。これは、HIVプロテアーゼ酵素のウイルスプロテアーゼを中和します。 HIVプロテアーゼは、感染作用を持つさらなるウイルス粒子の開発にとって最も重要です。

しかしながら、プロテアーゼを阻害することができれば、人体におけるウイルスの拡散を減らすことができる。ウイルスの増殖をさらに減らすことにより、ウイルス量は最終的に減少します。効果の基礎は、ウイルス前駆体タンパク質の分裂の防止です。このようにして、感染性のない未熟なウイルス粒子が形成されます。

このタイプの古い活性物質とは対照的に、活性物質と酵素の間の結合メカニズムは異なります。例えば、古いプロテアーゼ阻害剤に否定的に反応する患者は、アンプレナビルに対する交差耐性を経験しません。

臨床試験中に、アンプレナビルと実績のあるHIVプロテアーゼ阻害剤インディナビルとの比較が行われました。アンプレナビルの有効性はインディナビルの有効性よりも低かった。

医療アプリケーションと使用

他のすべてのHIVプロテアーゼ阻害剤と同様に、アンプレナビルはAIDSなどのHIウイルスによる感染症の治療に使用されます。治療中、薬剤は他の抗ウイルス薬と組み合わされます。

アンプレナビルは、4歳からの大人と子供に適しています。体内のウイルス量の大幅な減少は、全患者の約50％に見られます。 アンプレナビルは錠剤の形で経口摂取されます。成人は1日1200ミリグラムの錠剤を1日2回服用します。

子供の場合、投与量は体重に依存します。経口摂取すると、消化管で急速に吸収されます。有効成分の約90％が血中の血漿タンパク質に結合します。ほぼ完全な代謝が肝臓で起こります。

リスクと副作用

アンプレナビルの服用による副作用のリスクがあります。これらは主に胃腸管に影響を及ぼしますが、他のプロテアーゼ阻害剤にも当てはまります。影響を受ける人々はしばしば腹痛と下痢に苦しんでいます。

発疹などの皮膚反応も可能です。全患者の約1％が生命を脅かす合併症のリスクにさらされています。できます。 a。スティーブンス・ジョンソン症候群。この種の副作用の場合、治療は中止されなければなりません。別の望ましくない副作用は代謝障害であり、これには脂肪の再分布の現象も含まれます。ただし、これらの副作用は、インデナビルよりもアンプレナビルであまり一般的ではありません。

アンプレナビルを使用する場合、他の薬物との相互作用も可能です。これらは、抗うつ薬やベンゾジアゼピンなど、CNSに影響を与える薬です。さらに、アンプレナビルと抗不整脈薬および抗ヒスタミン薬を同時に使用すると、重大な副作用のリスクがあります。医師はまた、セントジョンの麦汁エキスとの相互作用に対して警告します。これらにより、血中のアンプレナビル濃度が低下します。

妊娠、腎不全、肝不全はアンプレナビルの禁忌です。有効成分に対する過敏症も可能です。