ニフェジピン 血圧を下げるために使用される薬であり、その効果は平滑筋の筋肉細胞へのカルシウムの流入の阻害に基づいています。有効成分は、1,4-ジヒドロピリジン型のカルシウム拮抗薬のグループに属します。高血圧で頻繁に使用されていた薬物は、その作用時間が短いことといくつかの副作用のために、その重要性をほとんど失っています。
ニフェジピンとは何ですか？
ニフェジピンはジヒドロピリジンのグループに属しています。このクラスの有効成分の代表は、平滑筋のカルシウムチャネルへのカルシウムの流入を阻害することにより、血圧を下げます。有効成分のニフェジピンは、カルシウムチャネルブロッカーの3つの構造タイプの1つの主要物質と見なされています。これらはニフェジピン型の降圧薬です。他の2つのカルシウムチャネルブロッカーは、フェニルアルキルアミン（ベラパミルタイプ）とベンゾチアゼピン（ジルチアゼムタイプ）に属します。
これら3つのタイプのアクションのメカニズムは異なります。ジヒドロピリジンは血管拡張を確実にし、フェニルアルキルアミンは心拍数を下げ、ベンゾチアゼピンは両方のメカニズムを組み合わせます。
ニフェジピンは水不溶性の黄色がかった粉末です。この物質は光にも非常に敏感です。肝臓では、有効成分は酵素CYP3A4によって非常に迅速に分解されるため、初回通過時の代謝が高いため、バイオアベイラビリティがかなり制限されます。
薬理効果
ニフェジピンの効果は、カルシウムチャネルを介した血管平滑筋の細胞へのカルシウムの流入の阻害に基づいています。したがって、ニフェジピンはカルシウムチャネルブロッカーとして機能します。カルシウムイオンの筋肉細胞への流入は、電気的緊張を変化させ、筋肉は収縮します。血管筋に関しては、これは血圧の上昇に伴う血管の狭窄を意味します。
このカルシウム流入は、血流内の通常の調節システムの一部です。ただし、本態性高血圧（高血圧）や循環器疾患に基づくその他の疾患がある場合、血管の拡張と弛緩のみが血圧を正常化できます。血管筋のこの弛緩は、血管筋細胞へのカルシウムの流入を阻害することによって達成される。
ニフェジピンはL型カルシウムチャネルのみを阻害します。 L型カルシウムチャネルは電圧依存性であり、筋細胞のT管の細胞膜に位置しています。筋肉細胞の細胞質へのカルシウムイオンの流入は、リアノジン受容体の活性化による細胞膜の脱分極によって制御されます。リアノジン受容体はジヒドロピリジン受容体と密接に関連しているため、ジヒドロピリジンは細胞へのカルシウムの流入を止めることができます。 チャネルはゆっくり非アクティブ化されるため、長持ちまたはLチャネルと呼ばれます。
ニフェジピンは主に血管筋細胞に影響しますが、心筋細胞には影響しません。しかし、生物は、調節メカニズムの枠組みの中で血圧の低下を打ち消そうとします。これにより、循環器系が不安定な場合に危険な副作用が発生する可能性があります。
医療アプリケーションと使用
その降圧効果のため、ニフェジピンは本質的な高血圧、高血圧の緊急事態、レイノー症候群および安定狭心症に使用されます。この薬は、早産の場合にもよく使用されます。肛門裂傷のクリームにも使用できます。クリームには0.2％のニフェジピンが含まれています。
本態性高血圧症とも呼ばれる本態性高血圧は、明らかな原因はありません。ニフェジピンは血管の筋肉をリラックスさせることによってここで助けます。高血圧の緊急事態では、重度の高血圧が突然発生し、内臓を損傷することさえあります。この脅迫的な状態では、さらなる損傷を避けるために、血圧をすばやく下げる必要があります。ニフェジピンはこれに最適です。
高血圧の緊急事態の予備段階である高血圧の危機は、狭心症、めまい、呼吸困難、鼻血、昏睡状態までの錯乱状態、尿の行動および視覚障害に現れます。
一方、レイノー症候群は、指の動脈循環障害です。血管筋のけいれんによって血流が乱されるため、指先は白くて冷たいです。ニフェジピンの使用は、レイノー症候群で証明されています。 ニフェジピンは安定狭心症の治療にも使用できます。
持続的な効果を達成するために、ニフェジピンは遅延剤で投与されます。ニフェジピンの徐放は、徐放性錠剤で保証されているため、初回通過効果によって有効性が急速に低下した後でも、新しい有効成分をいつでも利用できます。
リスクと副作用
以前は、ニフェジピンは主に血圧を下げるために使用されていました。しかし一方で、ニフェジピンはその最初のパスのメカニズムのために徐放性の形で短期間のみ機能する一方で、その副作用と禁忌がますます認識されるようになったため、その重要性を失っています。
有効成分は血管筋を弛緩させるためにのみ機能し、心拍数に大きな影響を与えません。しかし、薬の強いサージは血圧の急速な低下につながり、体内で反反応を引き起こします。たとえば、反射性頻脈が発生するため、ニフェジピンは不安定狭心症では禁忌であり、この状態では生命を脅かす可能性があります。
今日、第2世代のカルシウム拮抗薬がよく使用されます。これらは、脂肪への溶解性により膜に保存され、よりゆっくりと放出されます。これらの薬物への曝露量が少ないほど、反射性頻脈のリスクも低下します。
不安定狭心症に加えて、ニフェジピンは心臓発作、高度の大動脈弁狭窄、ショックの状態、またはリファンピシンなどの特定の薬物療法が行われた場合にも禁忌です。
ニフェジピンを服用する際の一般的な副作用は、頭痛、紅潮、全身の衰弱です。腹痛、ガス、便秘、緊張、食欲不振、発汗、筋けいれん、発熱、多尿症、または視覚障害はあまり一般的ではありません。反射性頻脈もまれな副作用の1つです。
.jpg)
.jpg)
