麦角アルカロイド

麦角アルカロイド 麦角菌（Claviceps purpurea）に主に見られる天然の有効成分です。それらは向精神性、労働力および血循環促進の特性が理由でさまざまな薬剤の隔離された部品として使用されます。

麦角アルカロイドとは何ですか？

寄生三日月形の穀物の真菌は、穀物が感染した後、主に穀物の耳で成長します。アルカロイドは二次植物物質として毒性が高いため、農業への侵入を防ぐためにさまざまな戦略が用いられています。 20世紀までは、汚染された穀物の消費による定期的な大量中毒があり、これは「エルゴティズム」と呼ばれていました。今日、この用語はエルゴタミンの慢性的な使用で発生する副作用に使用されます。

麦角アルカロイドは、窒素含有有機化学化合物であるエルゴリンで構成され、その抽象化された物質は、片頭痛、低血圧、パーキンソン病および心血管疾患の治療に使用されます。リセルギン酸は麦角菌から得られ、LSD（リゼルグ酸ジエチルアミド）の生産に使用されます。このため、薬物エルゴタミンの供給は、ドイツ化学物質監視法により制限されています。

低濃度であっても、麦角のアルカロイドには毒性があり、中枢神経系に影響を与えます。 アルカロイドと穀物寄生虫の誘導体は現在、神経向精神薬として議論されています。薬理学的用語では、「汚れた薬」は脳のさまざまな受容体に結合する薬です。一方で、これはさまざまな影響をもたらしますが、予測できない副作用を伴うことがよくあります。科学は、より的を絞った効果に取り組むために取り組んでいます。

麦角アルカロイドに加えて、イギリスの生化学者ヘンリーハレットデールは、麦角の天然物質としてヒスタミンを検出することができました。

薬理効果

麦角アルカロイドは、さまざまな方法で体内で作用します。それらは主にドーパミンアゴニストと呼ばれています。これは、それらがドーパミン受容体を刺激し、それによって体内のドーパミン効果を強化することを意味します。彼らは私たちの体と臓器の機能を調整する栄養神経系に直接介入します。パーキンソン病はドーパミンの欠乏が主な原因であるため、この効果が使用されます。

個々の麦角アルカロイドは、神経障害を引き起こし、低濃度でも中枢神経系に影響を与える可能性があります。これはてんかん発作やけいれんを引き起こす可能性があります。 他のアルカロイドは、血管を遮断することにより四肢を死に至らしめる毒性物質を含んでいます。

麦角の5〜10％が成人で死に至る可能性があります。これは、さまざまな麦角アルカロイドの組成とその高濃度によるものです。

有効成分は血管の受容体を遮断し刺激することができます。どのアルカロイドかによって異なります。片頭痛の治療の成功は、血管への影響によって説明されます。筋肉のアルファ受容体への物質の結合も子宮を収縮させます。

使用される麦角アルカロイドの1つはエルゴメトリンです。それは、子宮収縮（子宮に強壮効果がある）であり、アルファ交感神経溶解効果（交感神経系の効果を打ち消す）を持ち、平滑筋と子宮に直接刺激効果があります。静脈系では、自然な形のエルゴタミンは、静脈および動脈の血管に顕著な血管収縮（収縮）効果をもたらします。

セロトニン作動性（セロトニン反応性またはセロトニン含有）効果についても説明します。エルゴタミン誘導体は母乳に含まれています。それらは母乳で育てられた幼児に嘔吐、下痢および高血圧を引き起こすことができます。

リセルグ酸は瞳孔を拡張し、血圧を上昇させ、時間および光刺激と音響刺激の観点で知覚の変化を引き起こす可能性があります。 LSDは、気分を変える幻覚剤です。

さらに、麦角アルカロイドのいくつかの誘導体が使用されます。 たとえば、ブロモクリプチンとカベルゴリンはドーパミン作動性を持ち、ホルモンのプロラクチンの放出を阻害します。ジヒドロエルゴタミンは血圧と血管を調節します。ジヒドロエルゴクリプチンはD2受容体に選択的に作用します。

次に、ジヒドロエルゴトキシンは、他の製剤と組み合わせると、脳のパフォーマンスにプラスの影響を及ぼし、降圧作用があります。 リスリドとペルゴリドはドーパミンとセロトニン受容体に結合します。 メチルエルゴメトリンは子宮に収縮（緊張）効果があります。

医療アプリケーションと使用

医学では、真菌に含まれる物質は毒性にもかかわらず、効果の高い鎮痛剤のグループを表すため、さまざまな病気に使用されます。

ジヒドロエルゴタミン：低血圧、失神、心血管系の問題、前兆を伴う、または伴わない急性片頭痛発作。

ジヒドロエルゴトキシン：高血圧/老齢高血圧、レイノー症候群の治療、血管起源の視野障害、静脈リンパ不全の対症療法、脳障害、アルツハイマー病、認知症、片頭痛。 少量でも吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があります。したがって、この治療法は催吐薬としても使用されます。

エルゴタミン：群発頭痛、片頭痛。 ジヒドロエルゴクリプチン、リスリド、カベルゴリン、ペルゴリド：パーキンソン病。 ジヒドロエルゴクリプチン：パーキンソン病および片頭痛のインターバル治療。 ブロモクリプチン：むずむず脚症候群、月経周期障害、女性の不妊症、男性の高プロラクチン血症、プロラクチノーマ、先端巨大症、良性乳腺疾患、パーキンソン病。

カベルゴリンの順番：高プロラクチン血症性障害。 メチルエルゴメトリン：胎盤剥離、子宮アトニーの治療、分娩後出血の治療を促進します。

リスクと副作用

次の副作用が発生する可能性があります：頭痛、嘔吐、長期治療による手足の循環障害、血管閉塞および患部の死亡、狭心症、胃腸の不満、食欲不振、睡眠障害、落ち着きのなさ、鼻づまり、便秘、心拍数の低下、血圧の低下、循環器系の問題、めまい、かゆみ、ヒリヒリ感、腕や脚のしびれ感、冷感、不安感、うつ病、皮膚反応、筋力低下、筋肉痛、筋けいれん、遅すぎたり速すぎたりする心拍数（徐脈、頻脈）、心臓弁の損傷、心臓発作、心臓のつまずき、呼吸障害、浮腫、線維症、ジスキネジア、幻覚、低血圧、眠気、発汗、口渇、胃の痛み、胃のけいれん、脱力感、胸やけ、組織内の水分貯留、体重変化、落ち着きのなさ、性欲の喪失、耳鳴り、悪夢、妄想、上腹部不快感表現力の低下、脚の痛み、脱毛、視覚障害、精神病、神経過敏、協調運動障害、失禁、頻尿、顔面の蒼白、脳卒中、子宮収縮痛、失調症、行動障害。

すべてのドーパミンアゴニストの一般的な副作用は、性欲と性欲亢進、過食症、強迫性障害、衝動制御の低下です。