リドカイン

リドカイン 抗不整脈薬としても機能する局所麻酔薬のクラスの薬です。それはナトリウムチャネルブロッカーのグループに属しています。

リドカインとは何ですか？

薬物リドカインは最初のアミノアミド局所麻酔薬でした。 1943年にスウェーデンの化学者Bengt LundqvistとNilsLöfgrenによって合成されました。彼らは彼らの特許権を製薬会社Astra ABに売却しました。

リドカインは2,6-キシリジンに基づいています。リドカインは、合成のいくつかの段階でそれから生成されます。医薬物質は、単一製剤として、またはゲル、ペースト、軟膏、坐剤および注射液の形態の組み合わせ製剤として入手可能である。注射液は0.25％または5％です。

リドカインは局所麻酔薬であり、ナトリウムチャネル遮断薬のクラスに属しています。しかし、それは局所麻酔薬としてだけでなく、薬の抗不整脈薬としても使用されます。リドカインは非常に迅速に動作します。それは、肝臓のチトクローム450システムとして知られているもので代謝されます。バイオアベイラビリティは非常に優れています。元の用量の10％未満が尿中に排泄されます。

薬理効果

リドカインはナトリウムチャネルブロッカーです。薬はナトリウムの電位依存性チャネルを遮断します。これらは神経細胞の細胞膜にあります。神経細胞が興奮すると、ナトリウムが細胞に流れ込みます。活動電位が作成され、興奮が1つの神経細胞から次の神経細胞へ、または1つの神経細胞から標的細胞へと脱分極プロセスを通過します。

皮膚の敏感な受容体が圧力、痛み、熱、寒さなどの感覚を知覚すると、それらはこれらの感覚を脳に伝えます。これには、励起の伝導、したがって細胞膜のナトリウムチャネルの開口部が必要です。リドカインはナトリウムチャネルを遮断するため、ナトリウムは細胞内に流入できません。活動電位の作成はより困難になり、刺激は伝えられません。

リドカインは局所的な効果しかありません。薬物の適用部位にある神経細胞のみが影響を受けます。細い神経線維は、太い神経線維よりも伝達機能が速く遮断されます。適用後、痛みの感覚は最初は限られています。その後、温度は知覚されなくなります。次に、タッチと圧力の知覚が悪化します。最後に、輸出業者は失敗します。遠心性神経とは、中枢神経系から筋肉に至る神経線維です。遠心性神経が失敗すると、患部の運動能力も失敗します。

医療アプリケーションと使用

リドカインの主な適用分野は、局所麻酔です。局所麻酔は、体の限られた領域の痛みの感覚を取り除きます。全身麻酔に勝る利点は、肺と脳の機能、代謝、酸塩基平衡にほとんど影響を与えないことです。

リドカインは、歯科治療や内科治療で局所麻酔薬としてよく使用されます。表面麻酔、伝導麻酔、浸潤麻酔に使用されます。浸潤麻酔では、リドカインを組織に注入して、小さな領域を麻痺させます。これは、例えば、裂傷を縫うとき、または同様の小さな介入で必要になる場合があります。 あるいは、リドカインは神経の近くに注射することができます。これは神経供給領域を麻痺させます。このプロセスは、伝導麻酔としても知られています。 1〜3分の接触時間の後、局所麻酔薬は1〜3時間持続します。

リドカインは粘膜からもよく吸収されます。したがって、有効成分はスプレーまたは軟膏の形で表面麻酔に使用されます。表面麻酔は、痔の治療時や内視鏡検査時など、痛みからの解放を保証します。

リドカインは、いわゆる遅延クリームまたは遅延スプレーの形でも入手できます。包皮を引き戻し、陰茎の亀頭に薄く塗布して早漏を抑えます。 リドカインは、局所麻酔薬として歯が生える補助剤の有効成分としても使用されます。

薬の2番目の主要な応用分野は不整脈です。リドカインは、心臓の伝導系における興奮の広がりを遅くします。したがって、薬物は心臓のリズムに安定効果をもたらし、心腔に起因する心不整脈を抑制します。したがって、リドカインは主に頻脈性不整脈の治療に使用されます。 リドカインはかつて救急薬として非常に頻繁に使用されていました。しかし、リドカインは心不整脈を予防するだけでなく、個々のケースでそれらを引き起こす可能性があるため、その使用は現在減少しています。

リドカインは、抗不整脈薬として、静脈内投与されなければなりません。リドカインの静脈内投与の適応は、あらゆる起源の不整脈です。これには、抗うつ薬や強心配糖体による中毒によって引き起こされる不整脈も含まれます。心筋を刺激する可能性のある介入の前に、リドカインを予防的に与えることができます。心室性不整脈のリスクを軽減します。

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リスクと副作用

低用量のリドカインでは、まれに副作用が発生する傾向があります。投与量が多すぎると、心臓および全身に悪影響が生じる可能性があります。これらには、眠気、落ち着きのなさ、けいれん、および心臓の負の変力作用などの症状が含まれます。負の変力作用により、心臓の収縮力が低下します。個々のケースでは、血圧の低下やアレルギー反応を引き起こす可能性もあります。非常にまれに、患者は高用量のリドカインの後に昏睡に陥ります。