クロザピン

クロザピン 神経遮断薬です。他の薬剤が適さない場合、統合失調症や精神病の治療に使用されます。

クロザピンとは何ですか？

処方抗精神病薬のクロザピンは神経遮断薬のグループに属しています。有効成分は、精神病または統合失調症の治療における他の薬物が望ましい効果を示さないか、患者がそれらに耐えることができない場合に使用されます。神経遮断薬を使用する前に、病人の血球数を測定する必要があります。

クロザピンは、1950年代の終わりにスイスワンダーAGによって開発されました。新しい抗うつ薬の製造のスクリーニングは、約2000の異なる物質の間で行われました。有効成分は1960年に特許を取得しましたが、その抗精神病効果は当初は未発見のままでした。 1960年代半ばに、慢性的な生産性統合失調症に苦しむ人々を対象にさらなる実験が行われました。研究の一環として、研究者たちはついにクロザピンの抗精神病効果に気づきました。

この医薬品は、1972年にヨーロッパで処方されることが多いLeponex®という商品名で上市されました。しかし、1975年には、フィンランドの数人の患者に致死的転帰を伴う無顆粒球症の症例があり、クロザピンが原因でした。このため、ドイツなどのいくつかの州は、薬物の使用に関する特別な規制を発行しました。医師は、製造業者にクロザピンの処方箋を通知する義務があり、その際、彼はエージェントに関する情報パッケージを受け取りました。抗精神病薬を処方することを許可されたのは、医師がデータを考慮に入れることを書面で保証した後のみでした。 1990年に、有効成分はClozaril®の商品名で米国市場にも発売されました。その後数年間にいくつかのジェネリック医薬品がリリースされました。

今日まで、多くの研究努力にもかかわらず、クロザピンは、高用量でパーキンソン病の症状を引き起こさない種類の唯一の薬物であり続けました。リスペリドンやクエチアピンなどの他の神経遮断薬は無顆粒球症のリスクが高くないため、クロザピンよりも好まれることがよくあります。

薬理効果

クロザピンは非定型神経遮断薬の1つです。つまり、中枢神経系のメッセンジャー物質であるセロトニンとドーパミンの受容体に結合し、ドッキングポイントをブロックします。過剰なドーパミンがある場合、これは、考え方や自己認識の変化で顕著になります。さらに、妄想が可能です。

ドーパミン受容体を遮断することにより、クロザピンは脳を正常に戻すことができます。不安障害と興奮状態が緩和され、集中力と記憶力が向上します。

クロザピンの血中への吸収は、ほぼ完全に胃腸管を通して起こります。ほとんどの代謝は肝臓内で起こります。有効成分は便や尿中に排泄されます。クロザピンが体を離れるのに8〜16時間かかります。

医療アプリケーションと使用

クロザピンは重度の統合失調症の治療に使用されます。ただし、神経遮断薬には強い副作用があるため、他の薬で症状が改善されない場合にのみ使用されます。同じことが、パーキンソン病の状況における重度の精神病との闘いにも当てはまります。ここでも、通常の治療が失敗した後にのみ治療が行われます。

ほとんどの場合、クロザピンは錠剤の形で与えられます。時にはシリンジも使用できます。神経遮断薬の投与量は、主治医がケースバイケースで決定します。原則として、患者は最初は低線量を受け取り、その後、治療が進むにつれて徐々に増加します。治療が終了したら、再びゆっくりと投与量を減らすことをお勧めします。

クロザピン療法が行われる前に、患者の血球数は正常な白血球数を示さなければなりません。これは、白血球（白血球）の数と差次的血球数が正常値に対応している必要があることを意味します。

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リスクと副作用

クロザピンによる治療は、白血球減少症（白血球の欠如）または無顆粒球症（顆粒球の欠如）を引き起こす可能性があるため、治療中は定期的に患者の血球数を測定する必要があります。

神経遮断薬の最も一般的な副作用には、動悸、便秘、眠気、過度の唾液分泌があります。さらに、視覚障害、体重の増加、起床後の血圧の低下、振戦、頭痛、チック、じっと座っている問題、発作、食欲不振、吐き気、嘔吐、高血圧、口渇、発熱、体温調節の問題、排尿困難可能。まれなケースですが、代謝の不均衡、重度の心筋の炎症、循環虚脱、急性膵炎、または重度の肝壊死など、肝臓組織が死ぬ低血糖のリスクがあります。

患者がクロザピンに対して過敏症である場合、神経遮断薬の使用は避けなければなりません。以前のクロザピン療法中に患者が無顆粒球症、血球数異常、または骨髄障害を起こした場合も同じことが当てはまります。

さらに、患者は治療中に血液疾患を引き起こす可能性のある物質を受け取ってはなりません。さらなる禁忌は、中毒関連の精神病、未治療のてんかん、意識の混濁、脳機能の顕著な障害、黄疸、肝臓の疾患、心臓または腎臓の疾患、および腸の麻痺です。

クロザピンによる妊娠中および授乳中の女性の治療は禁止されています。離脱症状や運動障害により子供が危害を受ける危険があります。

他の薬物との相互作用も起こり得る。たとえば、クロザピンの効果は、エリスロマイシンとシメチジンを摂取することによって強化されます。さらに、ニコチンとカフェインは神経遮断薬の効果に影響を与えるため、患者は治療中に急激に消費量を変えてはなりません。