シスプラチン

活性物質 シスプラチン 細胞増殖抑制剤に属しています。悪性がんの治療に使用されます。

シスプラチンとは何ですか？

シスプラチン（シス-ジアンミンジクロリドプラチナ）は、癌細胞の増殖を阻害する細胞増殖抑制剤です。薬物は白金を含む無機重金属化合物を形成し、錯体に結合した白金原子を持っています。シスプラチンは、オレンジ黄色の結晶または黄色の粉末の形をしています。水に溶けにくい。

プラチナ錯体の細胞増殖抑制効果は、1960年代に偶然発見されました。アメリカの化学者Barnett Rosenberg（1926-2009）は、細菌種Escherichia coliに対する交流の影響を調査しました。この目的のために、ローゼンバーグはプラチナ電極を使用しました。実験は細胞増殖阻害効果を明らかにした。

研究によると、この特性は交流電流によって引き起こされたのではなく、白金電極を介して発生した複雑な化合物cis-ジアミンテトラクロリド白金（IV）によるものでした。さらなる試験により、成長阻害効果が確認されました。

シスプラチンが初めて癌の治療に使用されたのは1974年になってからであり、米国インディアナ州の大学病院での研究では、有効成分が精巣癌の治療に使用されました。その後の過程で、薬剤は癌性疾患の再発なしに肯定的な治療の成功を示した。 ドイツでは、シスプラチンがCis-GRY®という製品名で使用されました。さらに、多くのジェネリック医薬品が市場に登場しました。

薬理効果

シスプラチンは、DNAなどの遺伝物質の産生を阻害する性質を持っています。このプロセス中に、薬物はすべてのDNAビルディングブロックにランダムに付着し、個々の鎖を無意味にリンクします。作用機序は細胞のライフサイクルとは無関係であると考えられています。それほどではありませんが、シスプラチンは、細胞にとって極めて重要なタンパク質の産生も妨げます。

DNA鎖の無意味なネットワーキングのため、DNA情報は正しく読み取られないか、まったく読み取られません。このようにして、シスプラチンは細胞の分裂を阻害し、最終的には細胞破壊を引き起こします。

シスプラチンの投与は静脈内で行われます。物質が分配されると、血液脳関門も克服されます。細胞増殖抑制剤が優先的に蓄積する器官には、腸、肝臓、腎臓および男性の精巣が含まれる。シスプラチンとその代謝産物の排泄は主に尿中に発生します。胆汁は残りを排泄します。

医療アプリケーションと使用

単一の製剤として、または他の細胞増殖抑制剤と一緒に、シスプラチンは進行癌疾患の治療のために投与されます。これは、腫瘍がすでに転移している場合にも当てはまります（娘腫瘍）。

最も一般的な適用分野には、前立腺癌、精巣癌、膀胱癌、食道癌、頭頸部癌、子宮頸癌、卵巣癌、肺癌、黒色皮膚癌、扁平上皮癌、膵臓癌、および悪性骨腫瘍である骨肉腫があります。

シスプラチンは点滴により投与されます。ほとんどの場合、他の化学療法薬との組み合わせがあります。投与量は通常、体表面の平方メートルあたり1日あたり15〜20ミリグラムのシスプラチンです。体表面積1平方メートルあたり80〜120 mgなどの高用量も可能です。 原則として、子供向けのシスプラチン治療を行うことができます。医者は子供の体に線量を調整します。

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リスクと副作用

シスプラチンの使用には副作用がないわけではありません。細胞増殖抑制薬はしばしば下痢、吐き気、嘔吐を引き起こします。しかしながら、この不快な副作用は、現代の制吐剤の投与によって比較的うまく制御することができます。シスプラチンは、腎臓などの臓器の細胞にも悪影響を及ぼします。これらの副作用は、細胞保護剤アミホスチンによって部分的に打ち消される可能性があります。

その他の一般的な副作用は、白血球と血小板の不足、貧血（貧血）、ナトリウム欠乏症、発熱、過剰な尿酸、動悸、心臓のリズム障害、遅い心拍、中毒（敗血症）、呼吸困難、血管の炎症などの血球数の変化です。注射部位。

時折、発赤した皮膚、じんましん、発疹やかゆみ、聴覚障害、胸の痛みを伴う腫れ、排卵障害、男性の精子の奇形、マグネシウム欠乏症、歯肉の金属沈着などの過敏反応が発生することがあります。 高齢者や子供では、聴覚障害がかなりの割合を占める可能性があります。

シスプラチンは深刻な腎臓の問題を引き起こす可能性があるため、治療を行う医師は尿の排泄を促します。この目的のために、彼は有効成分に2リットルの適切な溶液とマンニトールなどの脱水剤を加えます。

患者が有効成分または他の白金含有化合物に対して過敏症である場合、シスプラチンを投与してはなりません。同じことが、腎機能障害、身体の脱水症、既存の聴覚障害、骨髄機能障害にも当てはまります。患者が彼の神経機能の障害にも苦しんでいる場合、医師はシスプラチン療法のリスクとベネフィットを慎重に決定しなければなりません。

細胞増殖抑制薬は胎児に致命的となる可能性があるため、妊娠中に投与してはなりません。また、子供には後でがんが発生するリスクもあります。このため、治療中は女性と男性の両方の患者に適用される厳密な避妊手段を講じる必要があります。

さらに、シスプラチンは永続的な不妊症を引き起こす可能性があります。有効成分は母乳に移行する可能性があるため、女性患者は治療中に子供に母乳を与えることを控えなければなりません。