キニーネ

キニーネ シンコナの木の樹皮に含まれる化合物です。キニーネは主にマラリア、特に熱帯マラリアの治療に医学的に使用されています。また、筋肉のけいれんの予防や治療、インフルエンザのような感染症の症状を緩和するための準備にも使用されます。一部の食品では苦味物質としても使用されています。

キニーネとは

キニーネは、キナの木の樹皮であるキナ樹皮に含まれる天然物質です。キニーネは、キノリンアルカロイドのグループに割り当てられている化合物です。

化学分子式C20H24N2O2を持つキニーネ 非常に水溶性に乏しい白色の結晶性粉末で、苦味があります。キニーネの融点は摂氏177度ですが、キニーネ三水和物の融点は摂氏57度です。キニーネのモル質量は324.44グラムx mol ^ -1です。

既知の最低毒性用量、すなわちH.ヒトに明らかに毒性がある最低用量は、経口投与後74 mg x kg ^ -1です。人間の最も明白な致死量は294 mg x kg ^ -1であり、この場合の適用の種類は不明です。

キニーネは、医薬品としても食品中の苦味物質としても使用されています。キニーネはマラリアの治療に使用されることが長い間知られています。

薬理効果

キニーネは通常経口投与されます。ただし、緊急時には静脈内投与も可能です。経口投与後、キニーネは比較的迅速かつよく吸収されます。 1〜3時間後に最大効果に達します。キニーネの血漿タンパク質結合は約70％です。代謝のほとんどすべてが肝臓で行われ、キニーネの10％のみが変化せずに排泄されます。

キニーネの効果は、マラリア原虫のヘモポリメラーゼの阻害に基づいています。キニーネは、有毒なフェリプロトフィリンIXからのマラリア原虫の液胞における無毒性のβヘマチンの形成を防ぎます。マラリアはマラリアを引き起こします。 ここでは、いくつかの異なるマラリア原虫を区別する必要があります。ただし、キニーネはすべてのプラスモディア種に対して作用します。 原形質体はヘモポリメラーゼを必要とするため、キニーネによって直接損傷を受けます。

キニーネは、少量でも局所麻酔および解熱効果があります。硫酸キニーネには鎮痙作用もあります。硫酸キニーネの鎮痙効果は、神経と運動終板の筋線維の間の接続点での効果によるものです。

医療アプリケーションと使用

キニーネは主に重度のマラリアトロピカの治療に使用されます。マラリアトロピカは、病原体熱帯熱マラリア原虫によって引き起こされるマラリアの一種です。血中の寄生虫の濃度が比較的高いことが特徴です（寄生虫血症）。

熱帯マラリアでは、しばしば重度の貧血と神経学的合併症があります。さらに、熱帯性マラリアはリズミカルな発熱を引き起こす可能性があります。さらに、熱帯性マラリアは、特定の臓器の合併症または変化を引き起こすことがよくあります。これも腎不全につながる可能性があります。

キニーネはマラリアトロピカに適応されます。キニーネは主に、病原体がクロロキンに耐性または多剤耐性の場合に使用されます。キニーネはマラリアを治療するために比較的高用量で投与されます。治療は、主にキニーネの塩の形で経口的に行われます。塩の量は通常、1日あたり0.8〜1gのキニーネに相当します。例えば、硫酸キニーネ二水和物1.95グラムの用量が毎日使用され、これは、述べられたキニーネの濃度にほぼ対応します。

他のすべてのキニーネ適応症では、大幅に低い用量が使用されます。さらなる適応は、筋肉のけいれんの予防と治療です。ここで投与される用量は、1日あたり約200〜400ミリグラムの硫酸キニーネです。

キニーネは苦味があるため、医薬以外にも様々な食品に使用されています。 「ビターレモン」と「トニックウォーター」は、キニーネを含む有名な飲料です。

リスクと副作用

キニーネを服用すると、過剰摂取はキニーネ中毒を引き起こす可能性があります。これが発生すると、典型的な症状が発生します。めまい、嘔吐、耳鳴り、視覚障害、網膜血管のけいれん、視神経の損傷、主に一時的な失明、興奮の状態、チアノーゼ（皮膚や粘膜の青みがかった変色）などがあります。

最悪の場合、心臓麻痺による心臓死または中枢性呼吸麻痺による死に至る可能性があります。致死量は約8〜10グラムです。キニーネ中毒を治療するために、活性炭（または硫酸ナトリウム）とベンゾジアゼピン（ジアゼパムなど）が投与されます。活性炭はキニーネを吸収し、血液へのキニーネの吸収を阻害すると考えられています。ベンゾジアゼピンは筋肉をリラックスさせるために使用されます。

さらに、キニーネ療法の一部として他の副作用があるかもしれません。吐き気、嘔吐（嘔吐）、下痢（下痢）、腹痛、アレルギー症状、発疹、喘息、血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、頭痛、めまい、錯乱が発生することがあります。

複視、視力低下（およびその他の視覚障害）、耳鳴り、難聴（およびその他の聴力障害）、血圧の低下、ショック、不整脈は、キニーネによって引き起こされる可能性のある有害な薬物作用です。