ベンジルペニシリン

に ベンジルペニシリン それはペニシリンの古典的な形です。抗生物質成分はまた呼ばれています ペニシリンG 知られている。

ベンジルペニシリンとは何ですか？

ベンジルペニシリンは、ペニシリンGとも呼ばれ、抗生物質の1つです。それはベータラクタム抗生物質に由来し、さまざまな細菌感染症の治療に使用されます。

ベンジルペニシリンの発見は、スコットランドの細菌学者アレクサンダーフレミング（1881-1955）によって1928年に行われました。医師は抗生物質ペニシリンの発見により、1945年にノーベル賞を受賞しました。ペニシリンGは、カビのPenicillium notatumによって生産されます。今日でも、ベンジルペニシリンは菌類の培養物から発酵的に得られ、合成的な方法では得られません。

ペニシリンGは、すべてのペニシリンの親物質と見なされます。そこから多数の派生物が出現し、その特性が変化しました。この物質の不利な点は、細菌の酵素ペニシリナーゼに対する感受性と、酸の不安定性による経口効果がないことです。このため、ベンジルペニシリンは腸をバイパスすることによってのみ投与できます。

薬理効果

ベンジルペニシリンは静菌効果があります。その活動範囲には、グラム陽性菌、グラム陰性嫌気性桿菌、グラム陰性球菌、スピロヘータが含まれます。髄膜炎菌、肺炎球菌、クロストリジウム、ボレリア、コリネバクテリア、非ペニシリン形成ブドウ球菌、アルファおよびベータ溶血性連鎖球菌、レプトスピラ、バクテロイド種、トレポネーマパリダムおよび炭疽菌はペニシリンG感受性であると見なされます。

ただし、ペニシリンGに耐性がある菌株の数は近年増加し続けています。これは特に淋菌に当てはまります。

ベンジルペニシリンは、細菌の増殖を抑制する効果があります。この目的のために、細菌の細胞壁は抗生物質によって遮断されます。ただし、一部のバクテリアは、タンパク質β-ラクタムが付与されているため、ペニシリンGを破壊する能力があります。このようにして、それらは薬物に対する自然な耐性を達成します。

胃酸による分解のため経口摂取は効果がないため、ベンジルペニシリンは常に点滴または注射の形で投与する必要があります。ただし、抗生物質の効果の持続期間は非常に短いため、1日数回投与する必要があります。長時間作用型のベンジルペニシリンは、ベンジルペニシリン-ベンザチンで、週1回または月1回投与できます。

短時間の注入後、ペニシリンGの血漿濃度が急速に増加します。しかし、わずか5時間後に、活性物質は同じくらい急速に落ちます。筋肉内投与の場合、約30分で吸収が完了します。血漿濃度は静脈内注入の濃度よりも低くなっています。 ベンジルペニシリンは、主に腎臓を介して体内から分解されます。代謝はほとんどありません。

ペニシリンGが個々の体組織に集中する程度は異なります。腎臓、肝臓、肺には比較的高い濃度がありますが、骨や脳にはかなり低い濃度です。

医療アプリケーションと使用

ベンジルペニシリンは、細菌の発生源が抗生物質に感受性である感染症の治療に適しています。これらは呼吸器疾患、耳、鼻と喉の領域の感染症、膣感染症、喉頭炎です。心内膜炎（心臓の内層の炎症）、髄膜炎（髄膜の炎症）、骨髄炎（骨髄の炎症）、敗血症（血液中毒）、腹膜炎（腹膜炎）または皮膚感染症は、ペニシリンGで効果的に治療できます。さらなる適応症は、リウマチ熱、レプトスピラ症、緋色熱、炭疽、ジフテリア、ライムボレリア症、ガス火傷および梅毒です。

ただし、創傷感染または破傷風の場合は、病原体は通常ベンジルペニシリンに対して感受性がないため、検査が必要です。一部の疾患では、ペニシリンGは別の抗生物質とも併用されます。

ベンジルペニシリンの投与量は、問題の疾患によって異なります。投与は国際単位（IU）で行われます。 100万IUはMEと呼ばれます。最大投与量は10 MEで、1日4回まで投与できます。

リスクと副作用

ペニシリンGによる治療は、望ましくない副作用を引き起こすことがあります。これらには、下痢、ガス、吐き気、嘔吐、味覚の変化、重度の発疹やじんましんなどのアレルギー反応、無顆粒球症、口渇、腎臓の炎症、貧血、血清病、炎症を起こした血管、筋肉のけいれん、けいれんなどがあります。注射部位に腫れや痛みを感じる人もいます。

患者がベンジルペニシリンによる治療を長期間受けなければならない場合、結腸に真菌または細菌が侵入するリスクがあります。その結果、下痢を伴う腸の炎症のリスクがあります。この場合、主治医に相談した直後に治療を中止する必要があります。代わりに、他の抗生物質が後で使用されます。

患者がペニシリンに対して過敏症である場合、ペニシリンGはまったく投与してはなりません。患者が特別な形の白血病またはファイファー腺熱に苦しんでいる場合、医師は投与前に患者のリスクと利益を慎重に検討しなければなりません。

妊娠中のペニシリンGの使用は無害と見なされます。ただし、医師に相談することが重要です。抗生物質の有効成分は母乳を介して赤ちゃんに浸透する可能性があるため、子供の腸内細菌叢に障害を及ぼすリスクがあります。影響を受けた乳幼児は、下痢および腸の炎症を患っています。さらに、後でアレルギー反応が発生する可能性があります。したがって、授乳中であっても抗生物質を使用する前に医師に相談することをお勧めします。

ベンジルペニシリンは腸内細菌叢に影響を及ぼし、下痢を引き起こす可能性があるため、避妊薬などのホルモン避妊薬の有効性が制限される可能性があります。このため、ダイヤフラムまたはコンドームの使用をお勧めします。