ソリブジン

に ソリブジン 日本で開発されたヘルペス治療薬です。ソリブジンはUsevir®の商品名で販売されており、日本で数人が死亡した薬物スキャンダル以来利用できませんでした。ヨーロッパでは承認がまったくなかったため、準備を市場から撤回する必要はありませんでした。

ソリブジンとは何ですか？

ソリブジンは1990年代初頭に日本の製薬会社日本商事により開発されました。有効成分はヘルペス感染症の治療に使用され、ビロスタットとして機能しました。これらは、ウイルスの複製を阻害し、それによって感染症の治療を可能にする薬です。

ソリブジンは、単純ヘルペス1型ウイルスによる感染症に対して有効です。エプスタインバーウイルス（しばしばEBVまたはHHV4とも呼ばれます）の兆候もありました。

ソリブジンは化学および薬理学において実験式C 11-H 13-Br-N 2-O 6で記述され、349.13 g / molのモル質量を持っています。最も重要なソリブジン含有製剤であるUsevir®が1994年に全国的な薬物スキャンダルを引き起こした後、この物質は市場から撤退しました。それ以来、それは世界中のどこでも医薬品として利用可能ではなく、人間の医学では使用されていません。

薬理効果

ソリブジンは、酵素ジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）を阻害することにより、ヘルペスウイルスおよびエプスタインバーウイルスに対して効果的です。これがあんただ。 a。さまざまなピリミジンとフルオロウラシルの分解に関与します。フルオロウラシルは、しばしば5-FUまたは5-フルオロウラシルとも呼ばれ、細胞増殖抑制剤です。そのため、この物質はさまざまな癌を治療するための広範な化学療法の一部として投与されます。

ソリブジンによって引き起こされるDPDの阻害により、フルオロウラシルの分解は不可能になるか、かなり遅くなり、特定の状況下では致命的となる可能性があります。そのため、ソリブジンとフルオロウラシルの間には大規模な相互作用があります。

ソリブジン自体は、ブロモビニルウラシルによって体内で分解されます。分解プロセスは、主に薬剤として承認されているビロスタットブリブジンとほぼ同じです。

医療アプリケーションと使用

ソリブジンはヘルペスの治療に使用、製造されました。 Usevir®製剤は、帯状疱疹（帯状疱疹）または単純ヘルペス1型による感染症の治療に使用されました。エプスタインバーウイルスはソリブジンでも治療できます。それは、フィルムコーティング錠の形で排他的に経口摂取されました。ソリブジンを含む製剤は、日本の薬局および処方箋の要件の対象でした。

ソリブジンは、日本での薬物スキャンダルの後、市場から撤退しました。薬の作用により、フルオロウラシルで治療されていたソリブジン投与後、1994年に合計16人の患者が亡くなりました。これは、承認プロセス中にソリブジンの製造元である日本商事が責任ある保健省に不正確な情報を提供したために可能でした。事前に必要な薬物検査が実施されていたとしても、フルオロウラシルとソリブジンの既知の相互作用による死亡があったためです。メーカーは、テスト段階の終了後に必要な情報を渡すことができなかったため、ソリブジンが承認されました。致死的相互作用の兆候はなかったため、フルオロウラシルとの多数の同時投与が発生しました。