有効成分と クリンダマイシン リンコサミドの薬理学的カテゴリーに属する抗生物質です。クリンダマイシンは、物質リンコマイシンのいわゆる半合成誘導体です。
クリンダマイシンとは何ですか？
クリンダマイシンは、リンコサミド抗生物質のサブグループに属しています。有効成分はリンコマイシンから得られ、その後塩素化された形になります。物質は半合成的な方法で生産されます。通常の用量では、薬剤クリンダマイシンは、原則として、静菌効果を示します。しかし、より高い用量では、薬は殺菌効果があります。つまり、細菌を殺します。
有効成分のクリンダマイシンは、グラム陽性の好気性病原体に対して主に効果的です。これらには、例えば、ブドウ球菌または連鎖球菌が含まれる。さらに、物質クリンダマイシンは、特にグラム陰性菌やクラミジアに対しても抗嫌気性効果があります。物質であるクリンダマイシンを物質であるピリメタミンと一緒に使用すると、この化合物はトキソプラズマ原虫に対しても有効です。
薬理効果
物質クリンダマイシンは、細菌のタンパク質の合成を阻害します。この物質は、リボソームの特定のサブユニットに結合するマクロライドと同様の効果があります。作用機序は同じであるため、場合によっては交差耐性が発生します。
薬剤クリンダマイシンを経口投与すると、有効成分の約90％が吸収されます。同時に、血漿タンパク質への結合は92〜94％です。基本的に、物質クリンダマイシンの血漿半減期は約2.4時間です。内臓、骨髄、胸膜液、皮膚、母乳に達する。さらに、薬は胎盤の障壁を浸透することができます。活性物質は肝臓で改造されます。最終的に、薬剤クリンダマイシンは尿と便に排泄されます。
タンパク質の細菌合成を阻害することにより、ペプチジルトランスフェラーゼと呼ばれる酵素が停止します。薬物クリンダマイシンの作用のスペクトルは比較的広いです。たとえば、化膿連鎖球菌や肺炎などのグラム陽性球菌に対して作用します。嫌気性菌に関しては、例えば、この薬は放線菌、ペプトストレプトコッカス、フソバクテリウム、バクテロイデスに対して作用します。
一方、抗生物質クリンダマイシンは、好気性のグラム陰性桿菌、腸球菌、ヘモフィルス属またはナイセリア属の種にほとんどまたはまったく影響を与えません。
原則として、クリンダマイシンという薬を服用すると、リボソームの特定の構造が変化するため、抗生物質に対する二次的耐性が生じる可能性があります。薬物を服用している間、食事は活性物質の吸収にほとんど影響しません。
物質クリンダマイシンは組織透過性であり、骨に蓄積します。有効成分は肝臓で大量に代謝されます。摂取された有効成分の量の約3分の1は、腎臓を介して変化せずに排泄されます。
医療アプリケーションと使用
クリンダマイシンという薬は、さまざまな感染症に使用されています。クリンダマイシンは、特に、肺の膿瘍の炎症、慢性骨髄炎、糖尿病性足の骨髄炎、または口腔内の感染症の治療の文脈でしばしば使用されます。
薬はまた、関節や骨や女性の生殖器の感染症にも使用されます。クリンダマイシンは尋常性ざ瘡の治療にも使用できます。
適用可能な領域は、他の耐容性の高いマクロライドの領域と同様です。 ブドウ球菌による感染症は例外です。これらのマクロライドに対して通常効果を示さないためです。 さらに、クリンダマイシンはペニシリンに対するアレルギーを患っている患者のための代替製剤としても使用されます。
獣医学では、クリンダマイシンは皮膚、目、または気道の重篤な感染症にも使用されます。基本的に、クリンダマイシンは予備抗生物質であるため、可能な適応症の最初の選択肢として常に使用されるわけではありません。
原則として、有効成分クリンダマイシンは、適応症に応じて経口摂取されます。錠剤とカプセルの両方が入手可能です。さらに、注入溶液としての有効成分の非経口投与、またはゲルまたは軟膏を使用する局所適用が可能である。
リスクと副作用
薬剤クリンダマイシンによる治療の一部として、個々のケースに応じて異なる多くの望ましくない副作用が可能です。下痢、嘔吐または上腹部のけいれんなどの主に胃腸の不調は、薬物が原因で発生します。
さらに、抗生物質の使用の結果として形成される偽膜性結腸炎症が可能です。これは、他の種類の抗生物質よりもクリンダマイシンの方が一般的な合併症を引き起こします。そのような場合、活性物質による治療は直ちに中止されなければならない。薬のまれな副作用には、かゆみ、皮膚の傷、および膣カタルがあります。
有効成分が母乳に移行するため、授乳中のクリンダマイシンは適応されません。その他の潜在的な副作用には、トランスアミナーゼ濃度の増加に関連する肝臓の損傷が含まれます。同時に、アレルギーや白血球減少症のリスクが高まります。
原則として、患者がリンコサミド抗生物質にアレルギーがある場合、薬物クリンダマイシンは服用してはなりません。副作用やその他の苦情が発生した場合は、医師に直ちに相談してください。
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