リファンピシン

なので リファンピシン 抗生物質と呼ばれています。それは、菌Streptomyces mediterraneiに由来します。

リファンピシンとは何ですか？

リファンピシンは抗生物質の1つであり、リファマイシンのグループに属しています。さまざまな種類の細菌に対して使用できます。リファンピシンは結核の治療に特に効果的であると考えられており、それに対して他の薬と一緒に使用されます。

1957年に、菌のストレプトミセスメディテラネイからの最初の分離が行われました。彼らは抗菌効果を開発します。リファンピシンはこれらの物質の最も効率的な代表となりました。抗生物質は、リファマイシンBから半合成的に生成されます。この物質は、細菌属Amycolatopsis rifamycinaから順番に取得されます。

リファンピシンは主にマイコバクテリア感染症の治療に使用されます。結核に加えて、これにはハンセン病も含まれます。さらに、抗生物質は、メチシリンに耐性があるブドウ球菌との闘いに適しています。さらに、それはレジオネラ・ニューモフィラおよび腸球菌に対してその効果を発揮します。

薬理効果

リファンピシンの作用機序は、細菌酵素RNAポリメラーゼへの結合に基づいています。この酵素は必須タンパク質の生産のために細菌によって緊急に必要とされています。彼らはもはやこの重要なタンパク質を受け取らないので、バクテリアは結果として死にます。

その効果により、リファンピシンは細胞の内側の細菌と外側の細菌の両方を捕獲します。抗生物質はアルカリ性または中性の環境で最もよく機能します。これは主に細胞外に存在します。対照的に、細胞内の酸性領域またはチーズ組織における正の効果は低くなります。

リファンピシンは細菌を殺す能力を持っています。抗生物質はマイコバクテリアに対して有効であるだけでなく、グラム陽性菌、グラム陰性菌、非定型菌に対しても有効です。これらには、例えば、Staphylococcus epidermidis、Staphylococcus aureus、Streptococcus viridans、Streptococcus pneumoniae、Haemophilus influenzae、Neisseria meningitidisおよびCoxiella burnetiiが含まれます。

リファンピシンは経口投与されます。摂取後、抗生物質は腸から血液に入ります。その約80％は血漿タンパク質に結合し、生体内に均一に分布します。最高のリファンピシン濃度は、胆汁と肺に達します。投与から2〜5時間後、リファンピシンは胆汁と便を介して体内から放出されます。治療が長期間続く場合、これは排泄半減期の短縮につながります。

医療アプリケーションと使用

リファンピシンは主に結核に対して使用されます。この病気は結核菌によって引き起こされます。リファンピシン感受性マイコバクテリアはまた、リファンピシンが有効であるハンセン病の病原体も含む。また、髄膜炎菌による髄膜炎（髄膜の炎症）の予防にも適しています。それは、病人の接触者を保護するのに役立ちます。

結核の治療を除いて、リファンピシンは標準的な抗生物質ではなく、予備の抗生物質としてのみ使用されることがよくあります。これは、他の抗生物質が耐性のために正の効果を持たなくなったときに使用されることを意味します。ほとんどの場合、リファンピシンは追加の抗生物質と一緒に投与されます。主にイソニアジドです。

リファンピシンは通常、経口摂取されます。患者が結核に罹患している場合、通常の毎日の用量は体重あたり10ミリグラムのリファンピシンです。通常、1日1回使用されます。他の感染症の場合、投与量は6〜8ミリグラムで、1日2回与えられます。

リスクと副作用

リファンピシンを使用することにより、場合によっては望ましくない副作用が発生する可能性があります。これはしばしば軽度の肝機能障害を引き起こします。肝臓が損傷している場合、深刻な副作用のリスクがあります。このため、医師は治療前に肝機能をチェックします。治療中に肝酵素などの肝臓の値を確認することも非常に重要です。

さらに、リファンピシンを服用すると、患者はしばしば胃の不調、食欲不振、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐、皮膚の発赤、かゆみ、じんましん、発熱を経験します。時折、白血球、血小板または顆粒球の欠如などの血球数の変化が可能です。貧血、血液凝固障害、皮下出血、月経異常、視覚障害、喘息のような発作、組織や肺の水分貯留も可能です。リファンピシンを不規則に服用すると、インフルエンザに似た症状が発生することがあります。

リファンピシンは赤みがかった茶色がかった色をしているため、抗生物質を服用すると体液が変色することがあります。これらには、汗、唾液、涙、便と尿が含まれます。

患者がリファンピシンに対して過敏症である場合、抗生物質による治療は行われるべきではありません。同じことが、黄疸、炎症を起こした肝臓、肝硬変などの顕著な肝機能障害、および麻酔ハロタンやキノコ製剤のボリコナゾールなど、肝臓に損傷を与える可能性のある物質による同時治療にも当てはまります。別の禁忌は、インジナビル、サキナビル、ロピナビル、アタザナビル、アンプレナビル、フォサムプレナビル、チプラナビル、ネルフィナビルまたはダルナビルなどのHIV-1プロテアーゼ阻害剤による治療です。

リファンピシンによる急性結核の治療は、一般的に妊娠中に可能です。ただし、他の疾患の治療には、より適切な抗生物質を使用する必要があります。この薬剤を長期間使用すると、ビタミンKに依存する凝固因子が阻害されるリスクがあります。ただし、授乳中の治療は乳児にとって危険とは見なされません。