フェニルブタゾン

フェニルブタゾン 非ステロイド性抗炎症薬の有効成分グループに属しています。炎症、痛み、発熱の治療に使用されます。

フェニルブタゾンとは？

フェニルブタゾンという薬は、人間医学と獣医学の両方で使用されています。そこでは、有機化合物であるピラゾロンをベースとする非ステロイド性抗炎症薬として使用されています。

フェニルブタゾンは、1951年にスイスの製薬会社Geigyによって開発され、現在はNovartisという会社名が付けられています。有効成分は、痛み、炎症、発熱の治療に適しており、当時ドイツで提供された最初の非ステロイド性抗炎症薬でした。

ただし、エージェントの欠点は、その顕著な副作用です。このため、フェニルブタゾンは現在、急性関節リウマチ、強直性脊椎炎、痛風発作にのみ使用されています。

薬理効果

フェニルブタゾンの主な効果は、鎮痛作用と抗炎症作用です。薬の作用はプロスタグランジンの阻害に基づいています。これらは、痛み、炎症反応、発熱を引き起こす主要な役割を果たす組織ホルモンです。

フェニルブタゾンは、シクロオキシゲナーゼ1やシクロオキシゲナーゼ2などの酵素をブロックすることができます。これらの酵素はプロスタグランジン合成に不可欠です。このようにして、フェニルブタゾンは鎮痛効果、抗炎症効果、解熱効果を発揮します。

フェニルブタゾンは、体内に長期間留まることができます。効果的な濃度は、薬剤を服用してから約3週間で見つかります。しかし、この効果は深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、摂取には数日以上かかるべきではありません。

フェニルブタゾンが経口投与されると、薬物は消化管を介して急速に血液に入ります。肝臓内でオキシフェンブタゾンに分解される。この物質はまた抗炎症作用を持っています。体からのフェニルブタゾンの分解は腎臓を介して起こり、それにより尿中に排泄されます。活性物質が体から50％分解するのに約50〜100時間かかります。

医療アプリケーションと使用

その顕著な副作用のため、フェニルブタゾンの適用領域は現在限られています。この薬は、慢性炎症性リウマチ性疾患強直性脊椎炎、急性関節リウマチ、急性痛風発作の急性発作にのみ投与されます。

フェニルブタゾンのもう一つの応用分野は動物の治療のための獣医学であり、そこで薬剤は静脈内、筋肉内または経口投与されます。経皮的な溶液や軟膏も使用されます。薬は、多数の大小の動物の診療で使用されています。 EU内では、食料が供給されている動物に食料を与えることは禁止されています。 馬は薬物の頻繁な応用分野ですが、乗馬スポーツでは、フェニルブタゾンも許容されないドーピング剤です。

人間の患者には、坐剤、コーティング錠、錠剤、注射液とともにフェニルブタゾンが与えられます。担当医師が投与量を決定します。推奨される開始用量は600ミリグラムのフェニルブタゾンですが、維持用量は1日あたり400 mgを超えてはなりません。原則として、フェニルブタゾンは短時間のみ投与すべきです。

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リスクと副作用

フェニルブタゾンを使用すると、多数の副作用が発生する可能性があります。患者の約20〜30％が望ましくない副作用に苦しんでいます。ほとんどの場合、症状は下痢、吐き気、黒い便、上腹部の激しい痛み、気づかないままの血液の喪失、発疹、皮膚のかゆみです。

疲労感、めまい、睡眠障害、頭痛、緊張、肝臓の値の低下、肝炎、胆汁うっ血、浮腫の形成も可能です。

まれに発生する副作用には、消化管潰瘍、喘息発作などのアレルギー反応、出血、貧血（貧血）、発熱に関連する血液形成障害、インフルエンザ様症状、喉の痛み、皮膚出血、口腔粘膜の炎症、鼻血、腎臓、膵臓などがありますそして肝機能障害。さらに、即時の医療処置を必要とする過敏反応が発生する場合があります。

患者が胃または腸の潰瘍を患っている場合、フェニルブタゾンを服用することは適切ではありません。潰瘍性大腸炎やクローン病などの炎症性腸疾患がある場合は、医師の診察が必要です。さらに、ポルフィリン症などの造血障害がある場合は、薬物を避ける必要があります。患者がすでに出血している場合も同様です。

妊娠中はフェニルブタゾンを使用してはなりません。この期間中に薬剤を使用した場合、科学的研究はまだ胚への深刻な副作用を除外するのに十分ではありません。動物実験は奇形の証拠を示しました。薬物の長い滞留時間も逆効果と見なされます。妊娠の最後の三半期には、フェニルブタゾンが分娩を阻害し、出産時に合併症を引き起こすリスクがあります。

少量の有効成分が母乳に移行する可能性があるため、授乳中にフェニルブタゾンを服用することもお勧めしません。この薬は子供にも適していません。

フェニルブタゾンと他の医薬品の同時投与は相互作用を引き起こす可能性があります。非ステロイド系抗炎症薬とグルココルチコイドなどの他の抗炎症製剤を並行して投与すると、胃腸管での副作用のリスクが高まります。

特定の薬はまた、フェニルブタゾンのプラス効果を弱めます。これらには、抗生物質リファンピシン、コレステロール低下薬コレスチラミン、バルビツール酸フェノバルビタール、神経遮断薬プロメタジンおよび抗アレルギー剤クロルフェナミンが含まれます。

一方、フェニルブタゾンは、糖尿病薬、インスリン、抗凝固剤（抗凝固剤）の効果を高めることができます。薬はまた、体からのメトトレキサートの排泄に影響を与えます。