フマル酸

治療法 フマル酸 古代ギリシャ以来知られています。有効成分は自然界に存在し、また合成的に生産することもできます。

それは主に産業でそしてまた医学で使用されます。そこでは、フマル酸が乾癬や特定の形の多発性硬化症の治療に使用されています。特別な免疫細胞を阻害します。

フマル酸とは？

フマル酸は有機であり、同時に果物酸のクラスに属する化学物質であり、 トランスエチレンジカルボン酸 と呼ばれます。フマル酸の塩はフマル酸塩と呼ばれます。

酸は植物、菌類、地衣類に含まれています。それはまた実験室で作ることができます。食品添加物E 297として、食品の保存に使用されます。業界ではこれを使用してプラスチックポリエステルを製造しています。家畜産業では、感染を防ぐための食品添加物として使用されています。フマル酸フマル酸エステル、フマル酸モノエチルエステル、フマル酸ジメチルエステルの塩は、皮膚疾患や多発性硬化症の患者の治療に使用されます。

それらは軟膏として外部に適用されるか、またはカプセルおよび錠剤の形態で、ならびに注射で経口投与される。有効成分の60％は後に呼吸から排泄され、残りは尿から排泄されます。患者が食事とともに薬を服用すれば、まれに発生する副作用を減らすことができます。

機能、効果、タスク

フマル酸は主に免疫抑制剤です。これは免疫細胞の異なるグループ間のバランスを作成します。たとえば、フマル酸薬は、Th2細胞の助けを借りてTh1細胞の作用を阻害することにより、BおよびTリンパ球とTh1細胞に影響を与えます。

乾癬患者は過剰なTh1細胞を持っているので、これは必要です。 3つのフマル酸塩はすべて乾癬の長期治療に使用され、2014年以降は寛解型多発性硬化症の再発にも使用されています。乾癬は慢性的で非感染性の皮膚疾患です。フマル酸軟膏、カプセル、錠剤は、鱗状の発疹の形成につながる炎症を軽減します。フマデルム療法は患者の約90％で成功しています。

早くも1970年代、医師は乾癬患者をフマル酸製剤で治療しました。フマル酸ジメチル（DMF）は、2013年に欧州医薬品庁（EMA）が肯定的な決定を下した後、再発寛解型多発性硬化症の治療にも承認されました。この薬はカプセルや錠剤として投与され、これまで多くの患者がストレスを感じていた、これまでに使用されてきたベータインターフェロン注射に代わるものです。この特殊な形態の多発性硬化症は、Th1細胞の障害に基づいており、細胞保護因子Nrf2を放出することにより、脳および脊髄の神経線維の炎症を抑制します。

また、サイトカインの産生を阻害するため（HCA2受容体をブロックします）、攻撃の頻度を最大50％削減します。これは病気の進行を遅らせます。乾癬の治療において、フマル酸剤は、特殊な形態の多発性硬化症よりも低用量で投与されます。

教育、発生、特性および最適値

フマル酸は、室温で無色、ほぼ無臭、可燃性の結晶を形成し、約299°Cで昇華します。フルーツ酸は非常に刺激性があり、水にあまり溶けません。古くから知られており、主に民間療法で皮膚病の治療に用いられていました。フマル酸は一部の地衣類、植物、真菌に自然に発生し、赤い花の雑草である一般的なヒューム（Fumaria officinalis）にちなんで名付けられました。

1832年に初めて植物から分離されました。自然療法はまた、発疹の影響を受けた体の領域にお茶の湿布の形で適用されたため、植物を「粉砕ハーブ」と呼んでいます。一般的な地球の煙には、大量のフマル酸が含まれています。実験室でフマル酸を生成するには、マレイン酸を少なくとも150度に加熱し、UV光を照射するか、水に溶解します。非植物性生物では、果実の酸はアミノ酸のチロシンとフェニルアラニンの加水分解によって作り出されます。

病気と障害

特に治療の開始時に、フマル酸製剤を使用すると副作用が生じることがあります。観察される最も一般的な副作用（10人に1人以上）は、下痢、膨満、ガス、吐き気、腹痛などの胃腸障害、および過度の熱感です。

これらの障害は時々後で発生します。まれに、かゆみ、紅潮（皮膚の発赤）、肝臓の値の上昇、眠気、疲労感、頭痛、血中のリンパ球数の減少、尿中のタンパク質排泄の増加に関連する皮膚アレルギーが見つかりました。より多くのタンパク質が排泄される場合、これは腎臓病の存在を示しており、より綿密に検査する必要があります。フマル酸による治療中に、進行性多巣性白質脳症（脳疾患）、カポジ肉腫、リンパ球減少症が発生することがあります。

医師はフマル酸塩の免疫抑制効果がこれらの病気の原因であると想定しています。急性重症感染症、重度の腎臓の問題、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、重症肝疾患および有効成分に対する過敏症の患者は、フマル酸製剤を摂取すべきではありません。これは、妊娠中や授乳中の女性、18歳未満の子供や青年にも当てはまります。これらの患者グループに対する影響についての信頼できる知識はまだないためです。さらに、患者が同様の副作用のある製剤（シクロスポリン、レチノイドなど）も服用している場合は、フマル酸を服用しないでください。