ジヒドララジン

ジヒドララジン は、動脈性高血圧の治療に使用される降圧剤です。正確な分子作用機序は不明です。主な適用分野は、重度の子癇前症における血圧の調節です。

ジヒドララジンとは何ですか？

ジヒドララジンは、高血圧に対して使用される薬剤です。有効成分は、平滑筋の動脈と細動脈の拡張を確実にし、血流に対する末梢の抵抗を減らします。

ジヒドララジンはオレンジ色の針でできた固体です。ドイツでは、商品名Nepresol®およびDepressan®で入手できます。 Nepresol®とDepressan®は血圧を下げるための薬であり、特に高血圧の厳しい経過の場合に使用されます。

主な適用分野は、重度の高血圧と浮腫を特徴とする妊娠患者の子癇前症です。

ジヒドララジンは、炭素原子と窒素原子で構成されるヘテロ環に接続された芳香族ベンゼン環で構成されています。 2つのヒドラジン基がこのヘテロ環の反対の位置に結合しています。ジヒドララジンの作用機序はまだ不明です。

薬理効果

ジヒドララジンの薬理学的重要性は、動脈を拡張することです。結果として生じる血流への動脈抵抗の低下は血圧を下げます。分子レベルのプロセスはまだ追跡できません。 この生物では、ジヒドララジンは肝臓で代謝されます。

有効成分は、錠剤の形または溶液として摂取されます。ジヒドララジンは静脈内投与することもできます。この場合、効果は注入後約15分で有効になります。体内の半減期は2.2〜2.6時間です。この薬のバイオアベイラビリティは約30〜55％です。つまり、元の薬の30〜55％だけがその有効性を発揮できます。これは、有効成分であるジヒドララジンが、肝臓を最初に通過するときに強い初回通過効果を受けるという事実によるものです。

この肝臓の最初の通過中に、有効成分の大部分がアセチル化されます。官能基またはC-H結合上の水素原子は、アシル基で置き換えられています。アシル化分子は尿中に排泄されます。アセチル化プロセスの期間に応じて、薬は約3〜4時間続きます。人によってアセチル化の速度が異なるため、有効成分の分解は人によって異なります。

医療アプリケーションと使用

その血圧低下特性のため、ジヒドララジンは降圧薬の1つです。降圧薬という用語はすべての血圧降下薬の総称であり、その主な用途は妊娠関連の血圧上昇における血圧の調節です。

子癇前症として知られている血圧の上昇は、腎臓の損傷につながる可能性があります。しかしながら、すでに述べたように、ジヒドララジンの影響下では、動脈が拡張し、それにより血流が改善されます。その結果、血圧が低下します。有効成分は子宮と胎盤を通過する血流に影響を与えないため、これは特に子癇前症の選択薬です。

ただし、治療が開始されたら、有効成分も母乳中に排泄されるため、子供に母乳を与えてはいけません。新生児の肝臓はまだ完全に発達していないため、有効成分はそこでしか分解できず、その結果、ジヒドララジンが生体に蓄積します。

妊娠中の女性や若い母親の血圧を調節するための使用に加えて、ジヒドララジンは一般的に血圧を下げるためにも使用されます。それはしばしば血圧を下げる他の薬と組み合わせて使用​​されます。

リスクと副作用

原則として、ジヒドララジンによる長期経口治療が可能です。しかしながら、多くの副作用のため、有効成分はそのような治療には適さない。

ジヒドララジンには多くの禁忌、禁忌、副作用があります。これらには、血圧の突然の低下、皮膚の発赤、胃腸障害、吐き気、下痢、便秘または浮腫が含まれます。まれに、うつ病、かゆみを伴う皮膚の発疹、血球数の変化またはアレルギー反応が起こります。

手足、筋肉のけいれん、または肝機能障害のうずきやしびれはさらにまれです。遅いアセチレーターである患者は、関節リウマチのような関節の問題、リンパ腺の腫れ、結膜炎、肝炎または膀胱感染症を経験する可能性があります。

ジヒドララジンは、過敏症、エリテマトーデス（蝶苔癬）、主動脈瘤または重度の心不全の場合は禁忌です。その他の心臓の問題については、ジヒドララジンを単独で摂取するのではなく、ベータ遮断薬と併用してください。

腎不全、肝疾患、または脳の循環障害がある場合は、ジヒドララジンを注意深く使用する必要があります。ジヒドララジンは妊娠の最初の学期の間に使用されるべきではありません。効果を弱めるだけでなく強化することができる他の薬との相互作用もあります。

ジヒドララジンによる治療中は、逸脱をすばやく特定できるように、定期的な医療チェックが必要です。薬物を服用した後、数時間反応する能力が損なわれることもあります。